Bloqueador alfa

Alfa-bloqueantes, también conocidos como los alfabloqueantes o antagonistas α-adrenérgicos, son una clase de agentes farmacológicos que actúan como antagonistas en los receptores alfa-adrenérgicos ( a-adrenoceptores ). [2]

Históricamente, los bloqueadores alfa se utilizaron como una herramienta para la investigación farmacológica para desarrollar una mayor comprensión del sistema nervioso autónomo. Usando alfabloqueantes, los científicos comenzaron a caracterizar la presión arterial y el control vasomotor central en el sistema nervioso autónomo. [3] Hoy en día, se pueden utilizar como tratamientos clínicos para un número limitado de enfermedades. [2]

Los alfabloqueantes pueden tratar una pequeña variedad de enfermedades como la hipertensión , la enfermedad de Raynaud , la hiperplasia prostática benigna (HPB) y la disfunción eréctil . [2] En términos generales, estos tratamientos funcionan uniendo un bloqueador α a los receptores α en las arterias y el músculo liso. En última instancia, dependiendo del tipo de receptor alfa, esto relaja el músculo liso o los vasos sanguíneos, lo que aumenta el flujo de líquido en estas entidades. [2]

Cuando el término "bloqueador alfa" se usa sin más calificación, puede referirse a un bloqueador α 1 , un bloqueador α 2 , un bloqueador no selectivo (tanto actividad α 1 como α 2 ) o un bloqueador α con alguna actividad β. [2] Sin embargo, el tipo más común de bloqueador alfa suele ser un bloqueador α 1 .

Si bien hay usos clínicos limitados de bloqueadores α, en los que la mayoría de los bloqueadores α se usan para la hipertensión o la hiperplasia prostática benigna , los bloqueadores α pueden usarse para tratar algunas otras enfermedades, como la enfermedad de Raynaud , insuficiencia cardíaca congestiva (ICC), feocromocitoma y disfunción eréctil . [15] [16] [17]

Además, los α-bloqueadores se pueden usar ocasionalmente para tratar la ansiedad y los trastornos de pánico, como las pesadillas inducidas por el trastorno de estrés postraumático (TEPT) . [6] Los estudios también han tenido un gran interés médico en probar los bloqueadores alfa, específicamente los bloqueadores alfa 2 , para tratar la diabetes tipo II y la depresión psiquiátrica . [2]

Ubicaciones y funciones específicas de los receptores α. Imagen de Farmacología básica y clínica de Bertram Katzung, et al. [1]
Esquema de la señalización del receptor acoplado a proteína G, que representa la señalización Gi GPCR, la señalización Gs GPCR y la señalización Gq GPCR.
Imagen de un paciente con feocromocitoma. En pacientes con esta enfermedad, se forma un tumor secretor de catecolaminas que causa una estimulación excesiva del SNC, como sudoración excesiva y taquicardia. Los alfabloqueantes no selectivos, como la fenoxibenzamina o la fentolamina, pueden usarse para mitigar esta enfermedad.
Hiperplasia benigna de próstata, una enfermedad en la que la retención urinaria se convierte en un problema. Se pueden usar bloqueadores alfa-1, pero pueden provocar efectos secundarios como aumento de la micción y eyaculación retrógrada.
Los pacientes con síndrome de Raynaud experimentan un corte del flujo sanguíneo de los dedos, lo que provoca una gran disminución de oxígeno, lo que conduce a la decoloración de los dedos. El uso de alfabloqueantes ayuda a restaurar el flujo sanguíneo y a tratar el síndrome al estimular la dilatación de los vasos sanguíneos.
Cascada de señalización del receptor alfa-1 y cascada de señalización del antagonista.
Cascada de señalización del receptor alfa-2 y cascada de señalización del antagonista.