El ácido etacrínico ( DCI ) o ácido etacrínico ( USAN ), nombre comercial Edecrin , es un diurético de asa que se usa para tratar la presión arterial alta y la hinchazón causada por enfermedades como insuficiencia cardíaca congestiva , insuficiencia hepática e insuficiencia renal .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Edecrin |
AHFS / Drugs.com | Nombres internacionales de medicamentos |
MedlinePlus | a682857 |
Vías de administración | Oral, IV |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | > 98% |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.349 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 13 H 12 Cl 2 O 4 |
Masa molar | 303,14 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
A diferencia de los otros diuréticos de asa, el ácido etacrínico no es una sulfonamida [1] y, por tanto, su uso no está contraindicado en personas con alergia a las sulfas.
El ácido etacrínico es un derivado del ácido fenoxiacético que contiene un grupo cetona y un grupo metileno . Se forma un aducto de cisteína con el grupo metileno y esta es la forma activa. [ cita requerida ]
Uso medico
El ácido etacrínico es un diurético que se usa para tratar el edema cuando se requiere un agente más fuerte. Está disponible en forma de píldora o inyectable. La píldora se usa para tratar el edema asociado con insuficiencia cardíaca congestiva , cirrosis y enfermedad renal , acumulación de líquido en el abdomen asociada con cáncer o edema, y manejo de niños hospitalizados con enfermedad cardíaca congénita o síndrome nefrótico . La forma inyectada se usa para eliminar rápidamente el agua del cuerpo cuando sea necesario, por ejemplo, en el edema pulmonar agudo , o cuando una persona no puede tomar el medicamento en forma de pastilla. [2]
Efectos adversos
Como diurético , el ácido etacrínico puede causar micción frecuente, pero esto generalmente se resuelve después de tomar el medicamento durante algunas semanas.
El ácido etacrínico también puede causar niveles bajos de potasio , que pueden manifestarse como calambres musculares o debilidad. También se sabe que causa pérdida de audición reversible o permanente ( ototoxicidad ) [3] y daño hepático [4] cuando se administra en dosis extremadamente altas. Por vía oral produce diarrea; puede ocurrir hemorragia intestinal a dosis más altas.
Mecanismo de acción
El ácido etacrínico actúa inhibiendo NKCC2 en el asa ascendente gruesa de Henle y la mácula densa . La pérdida de iones de potasio es menos marcada, pero las posibilidades de alcalosis hipoclorémica son mayores. La curva de respuesta a la dosis del ácido etacrínico es más pronunciada que la de la furosemida y, en general, es menos manejable; el rango de dosis es 50-150 mg.
El ácido etacrínico y su aducto de glutatión son potentes inhibidores de los miembros de la familia de la glutatión S- transferasa , que son enzimas implicadas en el metabolismo xenobiótico . Recientemente se ha demostrado que esta familia de enzimas tiene una alta tasa de variabilidad genética.
Historial de precios de Estados Unidos
El mercado de tabletas de ácido etacrínico tuvo ventas en EE. UU. De aproximadamente $ 17 millones durante los 12 meses que terminaron en abril de 2020, según IQVIA. [5]
Los datos del costo promedio nacional de adquisición de medicamentos de los Centros de Servicios de Medicare y Medicaid [6] muestran que el precio promedio pagado por las farmacias minoristas por una tableta de Edecrin 25 MG fue de $ 5.24 el 28/11/13 por Bausch Health US, LLC, anteriormente Valeant Pharmaceuticals . El precio de Bausch Health US, LLC aumentó a $ 21,72 por tableta a partir del 18/05/2016.
En 2015, Valeant estuvo involucrado en una serie de controversias en torno a los aumentos de precios de los medicamentos y el uso de una farmacia especializada para la distribución de sus medicamentos. [7]
A partir del 19/9/2018, el precio del equivalente genérico fue de $ 10.01 por tableta de West-ward Pharmaceuticals Corp., Edenbridge Pharmaceuticals, LLC y Oceanside Pharmaceuticals. A partir del 22/7/2020, el precio disminuyó a $ 3.45 con disponibilidad de fabricantes genéricos adicionales. Al 17/02/2021, el precio promedio pagado por las farmacias fue de $ 5.69 por tableta de 25 MG con 10 fabricantes de genéricos.
nombre de empresa | Fecha efectiva | NADAC_Per_Unit |
West-ward Pharmaceuticals Corp. | 19/09/2018 | 10.01 |
Edenbridge Pharmaceuticals, Llc | 19/09/2018 | 10.01 |
Productos farmacéuticos de Oceanside | 19/09/2018 | 10.01 |
Alvogen, Inc. | 10/10/2018 | 10.01 |
Par Pharmaceutical, Inc. | 14/11/2018 | 10.01 |
Amneal Pharmaceuticals Ny Llc | 27/02/2019 | 10.01 |
West-ward Pharmaceuticals Corp. | 22/4/2020 | 9,81 |
Edenbridge Pharmaceuticals, Llc | 22/4/2020 | 9,81 |
Alvogen, Inc. | 22/4/2020 | 9,81 |
Par Pharmaceutical, Inc. | 22/4/2020 | 9,81 |
Sciegen Pharmaceuticals Inc | 22/4/2020 | 9,81 |
Lupin Pharmaceuticals, Inc. | 22/4/2020 | 9,81 |
Productos farmacéuticos de Oceanside | 22/4/2020 | 9,81 |
Amneal Pharmaceuticals Ny Llc | 22/4/2020 | 9,81 |
West-ward Pharmaceuticals Corp. | 20/5/2020 | 5.76 |
Edenbridge Pharmaceuticals, Llc | 20/5/2020 | 5.76 |
Alvogen, Inc. | 20/5/2020 | 5.76 |
Par Pharmaceutical, Inc. | 20/5/2020 | 5.76 |
Sciegen Pharmaceuticals Inc | 20/5/2020 | 5.76 |
Lupin Pharmaceuticals, Inc. | 20/5/2020 | 5.76 |
Productos farmacéuticos de Oceanside | 20/5/2020 | 5.76 |
Amneal Pharmaceuticals Ny Llc | 20/5/2020 | 5.76 |
West-ward Pharmaceuticals Corp. | 22/7/2020 | 3,45 |
Edenbridge Pharmaceuticals, Llc | 22/7/2020 | 3,45 |
Alvogen, Inc. | 22/7/2020 | 3,45 |
Par Pharmaceutical, Inc. | 22/7/2020 | 3,45 |
Sciegen Pharmaceuticals Inc | 22/7/2020 | 3,45 |
Lupin Pharmaceuticals, Inc. | 22/7/2020 | 3,45 |
Productos farmacéuticos de Oceanside | 22/7/2020 | 3,45 |
Amneal Pharmaceuticals Ny Llc | 22/7/2020 | 3,45 |
Trupharma Llc | 29/7/2020 | 3,45 |
West-ward Pharmaceuticals Corp. | 19/8/2020 | 5,08 |
Edenbridge Pharmaceuticals, Llc | 19/8/2020 | 5,08 |
Alvogen, Inc. | 19/8/2020 | 5,08 |
Par Pharmaceutical, Inc. | 19/8/2020 | 5,08 |
Sciegen Pharmaceuticals Inc | 19/8/2020 | 5,08 |
Trupharma Llc | 19/8/2020 | 5,08 |
Lupin Pharmaceuticals, Inc. | 19/8/2020 | 5,08 |
Productos farmacéuticos de Oceanside | 19/8/2020 | 5,08 |
Amneal Pharmaceuticals Ny Llc | 19/8/2020 | 5,08 |
Laboratorios Upsher-Smith, Llc | 16/09/2020 | 5,08 |
West-ward Pharmaceuticals Corp. | 17/02/2021 | 5,69 |
Laboratorios Upsher-Smith, Llc | 17/02/2021 | 5,69 |
Edenbridge Pharmaceuticals, Llc | 17/02/2021 | 5,69 |
Alvogen, Inc. | 17/02/2021 | 5,69 |
Par Pharmaceutical, Inc. | 17/02/2021 | 5,69 |
Sciegen Pharmaceuticals Inc | 17/02/2021 | 5,69 |
Trupharma Llc | 17/02/2021 | 5,69 |
Lupin Pharmaceuticals, Inc. | 17/02/2021 | 5,69 |
Productos farmacéuticos de Oceanside | 17/02/2021 | 5,69 |
Amneal Pharmaceuticals Ny Llc | 17/02/2021 | 5,69 |
Investigación de fijación de precios
Se sabe si esta aparente fijación de precios se está investigando activamente, pero la Actualización de primavera de 2021 de la División Antimonopolio del Departamento de Justicia de los Estados Unidos señala:
"La División sigue comprometida con erradicar las conductas ilegales que corrompen los mercados de atención médica críticos. Ese trabajo es más importante ahora que nunca.
En los últimos años, la División ha descubierto esquemas de fijación de precios, manipulación de licitaciones y asignación de clientes en uno de los mercados más importantes para la salud y el bolsillo de los consumidores estadounidenses: la industria de medicamentos genéricos. De hecho, casi el 90% de todas las recetas en los Estados Unidos se surten con medicamentos genéricos ". [8]
Referencias
- ^ Somberg JC, Molnar J (enero de 2009). "Los efectos pleiotrópicos del ácido etacrínico". Revista estadounidense de terapéutica . 16 (1): 102–4. doi : 10.1097 / MJT.0b013e3181961264 . PMID 19142157 .
- ^ Etiqueta de ácido etacrínico de Merck y FDA. Última actualización en febrero de 2005 por sitio de la FDA para la forma inyectada NDA 016093 y sitio de la FDA para la forma oral NDA 016092 por índice aquí , cada uno accedido el 16 de enero de 2016
- ^ Bosher SK (1980). "La naturaleza de las acciones ototóxicas del ácido etacrínico sobre el sistema endolinfa de mamíferos. I. Aspectos funcionales". Acta Oto-Laryngologica . 89 (5–6): 407–18. doi : 10.3109 / 00016488009127156 . PMID 7446061 .
- ^ Datey KK, Deshmukh SN, Dalvi CP, Purandare NM (julio de 1967). "Daño hepatocelular con ácido etacrínico" . Revista médica británica . 3 (5558): 152–3. doi : 10.1136 / bmj.3.5558.152 . PMC 1842848 . PMID 6028103 .
- ^ "Upsher-Smith lanza tabletas de ácido etacrínico, USP - Upsher-Smith" . Laboratorios Upsher-Smith, LLC . 2020-06-23 . Consultado el 14 de marzo de 2021 .
- ^ "NADAC (costo de adquisición de medicamentos promedio nacional) | Data.Medicaid.gov" . data.medicaid.gov . Consultado el 14 de marzo de 2021 .
- ^ "La estrategia de subida de precios de Valeant va mucho más allá de dos subidas de alto perfil" . FiercePharma . Consultado el 14 de marzo de 2021 .
- ^ https://www.justice.gov/atr/division-operations/division-update-spring-2021/generic-drugs-investigation-targets-anticompetitive-schemes