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Furosemida
Furosemida.svg
Furosemide-1Z9Y-3D-balls.png
Datos clinicos
Pronunciación/ F j ʊ r oʊ s ə ˌ m aɪ d /
Nombres comercialesLasix, otros
Otros nombresFurosemida
AHFS / Drugs.comMonografía
MedlinePlusa682858
Datos de licencia

Categoría de embarazo
  • AU : C
Vías de
administración		Por vía oral , intravenosa , intramuscular
Código ATC
Estatus legal
Estatus legal
  • AU : S4 (solo con receta)
  • Reino Unido : POM (solo con receta)
  • EE . UU . : solo ℞
  • En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad43–69%
Metabolismoglucuronidación de hígado y riñón
Inicio de acción30 a 60 min (VO), 5 min (IV) [1]
Vida media de eliminaciónhasta 100 minutos
ExcreciónRiñón 66%, vía biliar 33%
Identificadores
  • Ácido 4-cloro-2 - [(furan-2-ilmetil) amino] -5-sulfamoilbenzoico
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
  • D00331 controlarY
CHEBI
  • CHEBI: 47426 controlarY
CHEMBL
  • ChEMBL35 controlarY
Tablero CompTox ( EPA )
  • DTXSID6020648
Tarjeta de información ECHA100.000.185
Datos químicos y físicos
FórmulaC 12 H 11 Cl N 2 O 5 S
Masa molar330,74  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • Imagen interactiva
Sonrisas
  • o1cccc1CNc (cc2Cl) c (C (= O) O) cc2S (= O) (= O) N
InChI
  • InChI = 1S / C12H11ClN2O5S / c13-9-5-10 (15-6-7-2-1-3-20-7) 8 (12 (16) 17) 4-11 (9) 21 (14,18) 19 / h1-5,15H, 6H2, (H, 16,17) (H2,14,18,19) controlarY
  • Clave: ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N controlarY
  (verificar)

La furosemida , que se vende bajo la marca Lasix entre otros, es un medicamento diurético de asa que se usa para tratar la acumulación de líquido debido a insuficiencia cardíaca , cicatrización hepática o enfermedad renal . [1] También se puede usar para el tratamiento de la presión arterial alta . [1] Puede inyectarse en una vena o por vía oral. [1] Cuando se toma por vía oral, generalmente comienza a funcionar en una hora, mientras que por vía intravenosa, generalmente comienza a funcionar en cinco minutos. [1]

Los efectos secundarios comunes incluyen sentirse mareado al estar de pie , zumbido en los oídos y sensibilidad a la luz . [1] Los efectos secundarios potencialmente graves incluyen anomalías en los electrolitos , presión arterial baja y pérdida auditiva . [1] Se recomiendan análisis de sangre con regularidad para quienes están en tratamiento. [1] La furosemida es un tipo de diurético de asa que actúa disminuyendo la reabsorción de sodio por los riñones. [1] Los efectos secundarios comunes de la inyección de furosemida incluyen hipopotasemia (nivel bajo de potasio), hipotensión (presión arterial baja) y mareos. [2]

La furosemida fue patentada en 1959 y aprobada para uso médico en 1964. [3] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [4] En los Estados Unidos, está disponible como medicamento genérico . [1] En 2017, fue el decimoctavo medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 29  millones de recetas. [5] [6] Está en la lista de medicamentos prohibidos de la Agencia Mundial Antidopaje debido a la preocupación de que pueda enmascarar otros medicamentos. [7] También se ha utilizado en caballos de carreras para el tratamiento y la prevención de la hemorragia pulmonar inducida por el ejercicio . [8][9]

Usos médicos [ editar ]

Furosemida (Lasix) para inyección

La furosemida se usa principalmente para el tratamiento del edema , pero también en algunos casos de hipertensión (donde también hay insuficiencia renal o cardíaca). [10] A menudo se considera un agente de primera línea en la mayoría de las personas con edema causado por insuficiencia cardíaca congestiva . [1] Sin embargo, en comparación con la furosemida, la torsemida se asocia con un menor riesgo de rehospitalización por insuficiencia cardíaca y una mejora en la clase de insuficiencia cardíaca de la New York Heart Association, pero sin diferencia en el riesgo de muerte. [11] [12] La torsemida también puede ser más segura que la furosemida. [13] [14]

La furosemida también se usa para la cirrosis hepática , insuficiencia renal , síndrome nefrótico , como terapia adjunta para la inflamación del cerebro o los pulmones donde se requiere una diuresis rápida ( inyección intravenosa ) y en el tratamiento de la hipercalcemia grave en combinación con una rehidratación adecuada. [15]

Enfermedad renal [ editar ]

En las enfermedades renales crónicas con hipoalbuminemia , se usa junto con la albúmina para aumentar la diuresis. También se utiliza junto con la albúmina en el síndrome nefrótico para reducir el edema.[dieciséis]

Otra información [ editar ]

  • Se excreta principalmente por secreción tubular en el riñón. En la insuficiencia renal, el aclaramiento se reduce, lo que aumenta el riesgo de efectos adversos. [1] Se recomiendan dosis iniciales más bajas en pacientes mayores (para minimizar los efectos secundarios) y pueden ser necesarias dosis altas en la insuficiencia renal . [17] También puede causar daño renal; esto se debe principalmente a la pérdida excesiva de líquido (es decir, deshidratación) y suele ser reversible.
  • La furosemida actúa dentro de 1 hora de la administración oral (después de la inyección intravenosa, el efecto máximo es dentro de los 30 minutos). La diuresis por lo general se completa dentro de las 6 a 8 horas posteriores a la administración oral, pero existe una variación significativa entre individuos. [18]

Efectos adversos [ editar ]

La furosemida también puede provocar gota causada por hiperuricemia . La hiperglucemia también es un efecto secundario común.

La tendencia, como ocurre con todos los diuréticos del asa, a provocar una concentración sérica baja de potasio ( hipopotasemia ) ha dado lugar a productos combinados, ya sea con potasio o con el diurético amilorida ahorrador de potasio ( Co-amilofrusa ). Otras anomalías electrolíticas que pueden resultar del uso de furosemida incluyen hiponatremia, hipocloremia, hipomagnesemia e hipocalcemia. [19]

En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, muchos estudios han demostrado que el uso prolongado de furosemida puede causar diversos grados de deficiencia de tiamina , por lo que también se sugiere la suplementación con tiamina . [20]

Aunque discutido, [21] se considera ototóxico : "generalmente con grandes dosis intravenosas y administración rápida y en insuficiencia renal". [22]

Otras precauciones incluyen: nefrotoxicidad, alergia a las sulfonamidas (sulfa) y aumento de los efectos de la hormona tiroidea libre con grandes dosis. [23]

Interacciones [ editar ]

La furosemida tiene interacciones potenciales con estos medicamentos: [24]

  • Aspirina y otros salicilatos.
  • Otros diuréticos (p. Ej. , Ácido etacrínico , hidroclorotiazida )
  • Efectos sinérgicos con otros antihipertensivos (p. Ej., Doxazosina )
  • Sucralfato

Interacciones potencialmente peligrosas con otras drogas:

  • Analgésicos : mayor riesgo de daño renal (nefrotoxicidad) con fármacos antiinflamatorios no esteroideos ; antagonismo del efecto diurético con los AINE
  • Antiarrítmicos: existe un riesgo de toxicidad cardíaca con los antiarrítmicos si se produce hipopotasemia ; se antagonizan los efectos de la lidocaína y la mexiletina .
  • Antibacterianos : mayor riesgo de ototoxicidad con aminoglucósidos , polimixinas y vancomicina ; evitar el uso concomitante con limeciclina
  • Antidepresivos : mayor riesgo de hipopotasemia con reboxetina; mayor efecto hipotensor con IMAO ; mayor riesgo de hipotensión postural con antidepresivos tricíclicos
  • Antiepilépticos : mayor riesgo de hiponatremia con carbamazepina
  • Antifúngicos : mayor riesgo de hipopotasemia con anfotericina
  • Antihipertensivos : efecto hipotensor mejorado; aumento del riesgo de efecto hipotensor de la primera dosis con alfabloqueantes ; mayor riesgo de arritmias ventriculares con sotalol si se produce hipopotasemia
  • Antipsicóticos : mayor riesgo de arritmias ventriculares con amisulprida , sertindol o pimozida (evitar con pimozida) si se produce hipopotasemia; efecto hipotensor mejorado con fenotiazinas
  • Atomoxetina : la hipopotasemia aumenta el riesgo de arritmias ventriculares
  • Glucósidos cardíacos : mayor toxicidad si se produce hipopotasemia
  • Ciclosporina : informes variables de aumento de nefrotoxicidad, ototoxicidad y hepatotoxicidad
  • Litio : riesgo de toxicidad.

Mecanismo de acción [ editar ]

Artículo principal: diurético de asa

La furosemida, al igual que otros diuréticos de asa, actúa inhibiendo el cotransportador luminal Na-K-Cl en la rama ascendente gruesa del asa de Henle , uniéndose al canal de transporte de cloruro, lo que provoca la pérdida de sodio, cloruro y potasio en la orina. [25]

La acción sobre los túbulos distales es independiente de cualquier efecto inhibidor sobre la anhidrasa carbónica o la aldosterona; también suprime el gradiente osmótico corticomedular y bloquea el aclaramiento de agua libre tanto negativo como positivo . Debido a la gran capacidad de absorción de NaCl del asa de Henle, la diuresis no está limitada por el desarrollo de acidosis, como ocurre con los inhibidores de la anhidrasa carbónica.

Además, la furosemida es un bloqueador específico de subtipo no competitivo de los receptores GABA-A. [26] [27] [28] Se ha informado que la furosemida antagoniza de manera reversible las corrientes evocadas por GABA de los receptores α 6 β 2 γ 2 a concentraciones μM, pero no los receptores α 1 β 2 γ 2 . [26] [28] Durante el desarrollo, el receptor α 6 β 2 γ 2 aumenta en expresión en las neuronas granulares del cerebelo, lo que corresponde a una mayor sensibilidad a la furosemida. [27]

Farmacocinética [ editar ]

  • Peso molecular (daltons) 330,7
  • % De biodisponibilidad 47-70%
    • Biodisponibilidad con enfermedad renal en etapa terminal 43 - 46% [29] [30]
  • % De unión a proteínas 91-99 [31]
  • Volumen de distribución (L / kg) 0,07 - 0,2 [32] [33]
    • El volumen de distribución puede ser mayor en pacientes con cirrosis o síndrome nefrótico [32].
  • Excreción
    • % Excretado en orina (% de la dosis total) 60 - 90 [32] [33]
    • % Excretado inalterado en orina (% de la dosis total) 53,1 - 58,8 [34]
    • % Excretado en heces (% de la dosis total) 7 - 9 [18]
    • % Excretado en la bilis (% de la dosis total) 6 - 9 [33]
  • Aproximadamente el 10% es metabolizado por el hígado en individuos sanos, pero este porcentaje puede ser mayor en individuos con insuficiencia renal grave [33].
  • Aclaramiento renal (ml / min / kg) 2,0 [32]
  • Vida media de eliminación (horas) 2 [31]
    • Prolongada en la insuficiencia cardíaca congestiva (media de 3,4 horas) [32] [35]
    • Prolongada en insuficiencia renal grave (4 a 6 horas) [36] y pacientes anéfricos (1,5 a 9 horas) [33]
  • Tiempo hasta la concentración máxima (horas)
    • Administración intravenosa 0,3 [37]
    • Solución oral 0,83 [31]
    • Tableta oral 1,45 [31]

La farmacocinética de la furosemida aparentemente no se ve alterada significativamente por los alimentos. [38]

No se ha encontrado una relación directa entre la concentración de furosemida en el plasma y la eficacia de la furosemida. La eficacia depende de la concentración de furosemida en la orina. [18]

Nombres [ editar ]

La furosemida es la DCI y la PROHIBICIÓN . [39] La PROHIBICIÓN anterior fue la furosemida.

Las marcas bajo las cuales se comercializa la furosemida incluyen: Aisemide, Apo-Furosemide, Beronald, Desdemin, Discoid, Diural, Diurapid, Dryptal, Durafurid, Edemid, Errolon, Eutensin, Flusapex, Frudix, Frusemide, Frusetic, Frusid, Fulsix, Fuluvamide, Furesis , Furix, Furo-Puren, Furon, Furosedon, Fusid.frusone, Hydro-rapid, Impugan, Katlex, Lasilix, Lasix, Lodix, Lowpston, Macasirool, Mirfat, Nicorol, Odemase, Oedemex, Profemin, Rosemide, Rusyde, Salix, Seguril , Teva-Furosemida, Trofurit, Uremide y Urex.

Usos veterinarios [ editar ]

Los efectos diuréticos se utilizan más comúnmente en caballos para prevenir hemorragias durante una carrera. En algún momento a principios de la década de 1970, se descubrió accidentalmente la capacidad de la furosemida para prevenir, o al menos reducir en gran medida, la incidencia de sangrado ( hemorragia pulmonar inducida por el ejercicio ) en los caballos durante las carreras. En los Estados Unidos de América, de acuerdo con las reglas de carreras de la mayoría de los estados, los caballos que sangran por las fosas nasales tres veces tienen prohibido correr de forma permanente. Siguieron ensayos clínicos y, al final de la década, las comisiones de carreras de algunos estados de EE. UU. Comenzaron a legalizar su uso en caballos de carreras. El 1 de septiembre de 1995, Nueva Yorkse convirtió en el último estado de los Estados Unidos en aprobar tal uso, después de años de negarse a considerar hacerlo. Algunos estados permiten su uso para todos los caballos de carreras; algunos lo permiten sólo para "sangrantes" confirmados. Su uso para este propósito todavía está prohibido en muchos otros países.

La furosemida también se usa en caballos para el edema pulmonar, insuficiencia cardíaca congestiva (en combinación con otros medicamentos) y reacciones alérgicas. Aunque aumenta la circulación a los riñones, no ayuda a la función renal y no se recomienda para la enfermedad renal.

También se utiliza para tratar la insuficiencia cardíaca congestiva (edema pulmonar, derrame pleural y / o ascitis) en perros y gatos. [40] También se puede utilizar en un intento de promover la producción de orina en la insuficiencia renal aguda anúrica u oligúrica.

Caballos [ editar ]

La furosemida se inyecta por vía intramuscular o intravenosa , generalmente de 0,5 a 1,0 mg / kg dos veces al día, aunque menos antes de que se compita con un caballo. Como ocurre con muchos diuréticos, puede causar deshidratación y desequilibrio electrolítico , incluida la pérdida de potasio , calcio , sodio y magnesio . El uso excesivo de furosemida probablemente conducirá a una alcalosis metabólica debido a hipocloremia e hipopotasemia.. Por lo tanto, el medicamento no debe usarse en caballos deshidratados o con insuficiencia renal. Debe usarse con precaución en caballos con problemas hepáticos o anomalías electrolíticas. La sobredosis puede provocar deshidratación, cambios en los hábitos de beber y orinar, convulsiones, problemas gastrointestinales, daño renal, letargo, colapso y coma.

La furosemida debe usarse con precaución cuando se combina con corticosteroides (ya que esto aumenta el riesgo de desequilibrio electrolítico), antibióticos aminoglucósidos (aumenta el riesgo de daño renal o auditivo) y trimetoprim sulfa (causa una disminución del recuento de plaquetas). También puede causar interacciones con anestésicos, por lo que su uso debe estar relacionado con el veterinario si el animal va a ser sometido a cirugía, y disminuye la capacidad de los riñones para excretar aspirina , por lo que será necesario ajustar las dosis si se combina con ese medicamento.

La furosemida puede aumentar el riesgo de toxicidad por digoxina debido a hipopotasemia.

Es mejor no usar el medicamento durante el embarazo o en una yegua lactante, ya que se ha demostrado que pasa a través de la placenta y la leche en estudios con otras especies. No debe utilizarse en caballos con disfunción de la pars intermedia pituitaria (Cushings).

La furosemida se detecta en la orina entre 36 y 72 horas después de la inyección. Su uso está restringido por la mayoría de las organizaciones ecuestres.

En abril de 2019, se anunció que se prohibiría el uso de Lasix dentro de las 24 horas posteriores a una carrera de caballos a partir de 2021. [41]

Referencias [ editar ]

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Lectura adicional [ editar ]

  • Aventis Pharma (1998). Información del producto aprobado por Lasix . Lane Cove: Aventis Pharma Pty Ltd.
  • Barbara Forney (2007). Comprensión de los medicamentos equinos, edición revisada (Biblioteca del cuidado de la salud del caballo) . Prensa de Eclipse. ISBN 978-1-58150-151-3.

Enlaces externos [ editar ]

  • "Furosemida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
  • "Inyección de furosemida" . MedlinePlus .
  • Lasix y sangrado de caballo