Icatibant

Icatibant

Datos clinicos
Nombres comerciales	Firazyr
Otros nombres	Hoe 140, JE 049 [1]
AHFS / Drugs.com	Monografía
Datos de licencia	EU  EMA :  por INN US  DailyMed :  Icatibant  FDA de EE. UU . :  Icatibant
Categoría de embarazo	AU : C
Vías de administración	Subcutáneo
Código ATC	B06AC02 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (solo con receta) EE . UU .: Solo ℞ [2] UE : solo con receta [3] En general: ℞ (solo con receta)
Identificadores
Nombre IUPAC (2S) -2 - [[(3aS, 7aS) -1- [2 - [(2S) -2 - [[(2S) - 2 - [[2 - [[(4R) -1- [1- [ 2 - [[(2R) -2-amino-5- (diaminometilidenamino) pentanoil] amino] -5- (diaminometilidenamino) pentanoil] pirrolidin -2-carbonil] -4-hidroxipirrolidin-2-carbonil] amino] acetil] amino] - 3-tiofen-2-ilpropanoil] amino] -3-hidroxipropanoil] 3,4-dihidro-1H-isoquinolin-3-carbonil] 2,3,3a, 4,5,6,7,7a-octahidroindol-2- ácido carbonil] amino] - 5- (diaminometilidenamino) pentanoico
Número CAS	130308-48-4 norte
PubChem CID	71364
IUPHAR / BPS	667
DrugBank	DB06196 Y
ChemSpider	16736634 Y
UNII	7PG89G35Q7
KEGG	como sal:  D04492
CHEBI	CHEBI: 68556 norte
CHEMBL	ChEMBL1743581 norte
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID20903963
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 59 H 89 N 19 O 13 S
Masa molar	1 304 .54  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas C1CC [C @ H] 2 ​​[C @@ H] (C1) CC (N2C (= O) C3CC4 = CC = CC = C4CN3C (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) [C @ H] (CC5 = CC = CS5) NC (= O) CNC (= O) C6C [C @ H] (CN6C (= O) C7CCCN7C (= O) C (CCCN = C (N) N) NC (= O ) [C @@ H] (CCCN = C (N) N) N) O) C (= O) N [C @@ H] (CCCN = C (N) N) C (= O) O
InChI EnChI = 1S / C59H89N19O13S / c60-37 (14-5-19-67-57 (61) 62) 48 (82) 72-38 (15-6-20-68-58 (63) 64) 52 (86) 75-22-8-18-43 (75) 54 (88) 77-30-35 (80) 26-44 (77) 50 (84) 70-28-47 (81) 71-40 (27-36- 13-9-23-92-36) 49 (83) 74-41 (31-79) 53 (87) 76-29-34-12-2-1-10-32 (34) 24-46 (76) 55 (89) 78-42-17-4-3-11-33 (42) 25-45 (78) 51 (85) 73-39 (56 (90) 91) 16-7-21-69-59 ( 65) 66 / h1-2,9-10,12-13,23,33,35,37-46,79-80H, 3-8,11,14-22,24-31,60H2, (H, 70 , 84) (H, 71,81) (H, 72,82) (H, 73,85) (H, 74,83) (H, 90,91) (H4,61,62,67) (H4, 63,64,68) (H4,65,66,69) / t33-, 35 +, 37 +, 38-, 39-, 40-, 41-, 42-, 43-, 44-, 45?, 46 + / m0 / s1 Y Clave: QURWXBZNHXJZBE-OVZQYVDUSA-N Y
norteY (¿qué es esto?) (verificar)

Icatibant , vendido bajo la marca Firazyr , es un medicamento para el tratamiento sintomático de los ataques agudos de angioedema hereditario (AEH) en adultos con deficiencia del inhibidor de la esterasa C1 . ^{[4] [2] [3]} No es eficaz en el angioedema causado por medicamentos de la clase de inhibidores de la ECA . ^[5]

Es un peptidomimético compuesto por diez aminoácidos , que es un antagonista selectivo y específico de los receptores B2 de bradicinina .

Mecanismo de acción

La bradicinina es una hormona basada en péptidos que se forma localmente en los tejidos, muy a menudo en respuesta a un trauma. Aumenta la permeabilidad de los vasos, dilata los vasos sanguíneos y hace que las células del músculo liso se contraigan. La bradicinina juega un papel importante como mediador del dolor. El exceso de bradicinina es responsable de los síntomas típicos de la inflamación, como hinchazón, enrojecimiento , sobrecalentamiento y dolor. Estos síntomas están mediados por la activación de los receptores de bradicinina B2. El icatibant actúa como inhibidor de la bradicinina al bloquear la unión de la bradicinina nativa al receptor de bradicinina B2. Se sabe poco sobre los efectos del icatibant sobre el receptor de bradicinina B1.

sociedad y Cultura

Estatus legal

Icatibant recibió el estatus de fármaco huérfano en Australia, la UE, Suiza y los EE. UU. Para el tratamiento del angioedema hereditario (AEH). ^[6]

En la UE, la aprobación de la Comisión Europea (julio de 2008) permite a Jerini comercializar Firazyr en los 27 estados miembros de la Unión Europea, así como en Suiza, Liechtenstein e Islandia, convirtiéndolo en el primer producto aprobado en todos los países de la UE para el tratamiento del AEH. ^[4] En los EE. UU., El medicamento recibió la aprobación de la FDA el 25 de agosto de 2011. ^[7]

Referencias

1. "Icatibant: HOE 140, JE 049, JE049". Las drogas en I + D . 5 (6): 343–8. 2004. doi : 10.2165 / 00126839-200405060-00006 . PMID  15563238 .
2. "Inyección de acetato de firazyr- icatibant, solución" . DailyMed . 16 de diciembre de 2019 . Consultado el 17 de abril de 2020 .
3. "EPAR de Firazyr" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 17 de abril de 2020 .
4. "Jerini recibe la aprobación de la Comisión Europea para Firazyr (Icatibant) en el tratamiento del HAE" (Comunicado de prensa). Jerini AG . 15 de julio de 2008 . Consultado el 22 de julio de 2008 .^{[ enlace muerto permanente ]}
5. Sinert R, Levy P, Bernstein JA, Body R, Sivilotti ML, Moellman J, et al. (Septiembre-octubre de 2017). "Ensayo aleatorizado de icatibant para angiotensina-convertidora de enzimas de angioedema inducido por inhibidores de la vía aérea superior" . La Revista de Alergia e Inmunología Clínica. En la práctica . 5 (5): 1402–1409.e3. doi : 10.1016 / j.jaip.2017.03.003 . PMID 28552382 . 
6. Longhurst HJ (septiembre de 2010). "Manejo de ataques agudos de angioedema hereditario: papel potencial del icatibant" . Salud vascular y gestión de riesgos . 6 : 795–802. doi : 10.2147 / vhrm.s4332 . PMC 2941790 . PMID 20859548 .  
7. "FDA aprueba Firazyr de Shire (inyección de icatibant) para ataques agudos de angioedema hereditario (HAE)" (Comunicado de prensa). Shire . Consultado el 28 de agosto de 2011 .

enlaces externos

• "Icatibant" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
• "Acetato de icatibant" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.