El mononitrato de isosorbida , que se vende bajo muchas marcas, es un medicamento que se usa para el dolor de pecho ( angina ) relacionado con el corazón , la insuficiencia cardíaca y los espasmos esofágicos . [2] Puede usarse tanto para tratar como para prevenir el dolor de pecho relacionado con el corazón; sin embargo, generalmente es menos preferido que los betabloqueantes o los bloqueadores de los canales de calcio . [2] Se toma por vía oral. [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Monoket, Imdur, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a682348 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | > 95% |
Enlace proteico | <5% |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 5 horas |
Excreción | Riñón (93%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.036.527 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 6 H 9 N O 6 |
Masa molar | 191.139 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, presión arterial baja al estar de pie , visión borrosa y enrojecimiento de la piel. [2] Los efectos secundarios graves pueden incluir presión arterial baja, especialmente si también se expone a inhibidores de la PDE5 como el sildenafil . [2] No se recomienda su uso durante el embarazo . [3] Se cree que actúa relajando el músculo liso dentro de los vasos sanguíneos . [2]
Fue patentado en 1971 y aprobado para uso médico en 1981. [4] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2018, fue el 110º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 6 millones de recetas. [5] [6]
Usos médicos
El mononitrato de isosorbida es un fármaco de clase nitrato que se utiliza para la prevención de la angina de pecho. [7]
Efectos adversos
Se han informado los siguientes efectos adversos en estudios con mononitrato de isosorbida:
Muy frecuentes: Predomina la cefalea (hasta un 30%) que requiere la retirada del 2 al 3% de los pacientes, pero la incidencia se reduce rápidamente a medida que continúa el tratamiento. [7]
Frecuentes: Se han notificado cansancio, alteraciones del sueño (6%) y alteraciones gastrointestinales (6%) durante los ensayos clínicos con comprimidos de liberación modificada de mononitrato de isosorbida, pero con una frecuencia no superior a la del placebo. Hipotensión (4 a 5%), falta de apetito (2,5%), náuseas (1%) [7]
Los efectos adversos asociados con el uso clínico del fármaco son los esperados con todas las preparaciones de nitrato. Ocurren principalmente en las primeras etapas del tratamiento. [7]
Se ha informado hipotensión (4%) con síntomas como mareos y náuseas (1%). En general, estos síntomas desaparecen durante el tratamiento a largo plazo. [7]
Otras reacciones que se han informado con tabletas de liberación modificada de mononitrato de isosorbida incluyen taquicardia , vómitos, diarrea, vértigo y acidez de estómago. [7]
Interacciones
- Sildenafil (Viagra). La administración concomitante de mononitrato de isosorbida y sildenafil (Viagra) u otros inhibidores de la fosfodiesterasa (Tadalafil y Udenafil) puede potenciar el efecto vasodilatador del mononitrato de isosorbida con el resultado potencial de efectos secundarios graves como síncope o infarto de miocardio . También puede ocurrir hipotensión potencialmente mortal. Por tanto, no se debe administrar sildenafilo a pacientes que ya estén recibiendo tratamiento con mononitrato de isosorbida. [7]
- Compuestos que contienen sulfhidrilo. El metabolismo de los nitratos orgánicos a óxido nítrico depende de la presencia de grupos sulfhidrilo en el músculo. La combinación de N-acetilcisteína oral y una dosis única de 60 mg de mononitrato de isosorbida de liberación sostenida prolongó significativamente el tiempo total de ejercicio en pacientes con angina de pecho y enfermedad arterial coronaria significativa demostrada angiográficamente, en comparación con el mononitrato de isosorbida solo. La administración concomitante de otras fuentes exógenas de grupos sulfhidrilo como metionina y captopril puede producir una interacción similar. [ cita médica necesaria ]
- Antagonistas del calcio de fenilalquilamina. Se ha demostrado que la adición de un bloqueador de los canales de calcio del tipo verapamilo , como gallopamilo 75 mg, mejora aún más los parámetros funcionales del ventrículo izquierdo cuando se administra en combinación con mononitrato de isosorbida en una formulación de liberación sostenida. [ cita médica necesaria ]
- Propranolol . La adición de mononitrato de isosorbida al tratamiento con propranolol en pacientes con cirrosis e hipertensión portal provocó un descenso marcado de la presión portal, una reducción del flujo sanguíneo hepático, el gasto cardíaco y la presión arterial media, pero ningún cambio adicional en el flujo sanguíneo ácigos . El efecto adicional del mononitrato de isosorbida fue especialmente evidente en pacientes cuya presión portal no se redujo con propranolol. [ cita médica necesaria ]
- Antagonistas del calcio (general). Se ha notificado una marcada hipotensión ortostática sintomática cuando se utilizaron en combinación antagonistas del calcio y nitratos orgánicos. Pueden ser necesarios ajustes de dosis de cualquiera de las clases de agentes. [7]
Nombres de marca
Lannett Company lo vende en los EE. UU. Con el nombre comercial de Monoket , [7] [8] y también se vendió en los EE. UU. Con el nombre de Imdur, [9] y se comercializó en el Reino Unido con los nombres comerciales: Isotard, Monosorb , Chemydur. En la India, este medicamento está disponible con las marcas Ismo, Imdur, Isonorm, Monotrate, Solotrate y Monit. En Rusia se utiliza ocasionalmente bajo las marcas Monocinque y Pektrol. En Australia, este medicamento está disponible con la marca Duride. [ cita requerida ]
Referencias
- ^ "Uso de mononitrato de isosorbida durante el embarazo" . Drugs.com . 28 de febrero de 2020 . Consultado el 14 de abril de 2020 .
- ^ a b c d e f "Monografía de dinitrato / mononitrato de isosorbida para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
- ^ a b Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. págs. 219–220. ISBN 9780857113382.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos de base análoga . John Wiley e hijos. pag. 454. ISBN 9783527607495.
- ^ "Top 300 de 2021" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ "Mononitrato de isosorbida - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 18 de febrero de 2021 .
- ^ a b c d e f g h yo "Tableta de mononitrato de monoket- isosorbide" . DailyMed . 3 de febrero de 2015 . Consultado el 14 de abril de 2020 .
- ^ "Monoket: medicamentos aprobados por la FDA" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 14 de abril de 2020 .
- ^ "Imdur: medicamentos aprobados por la FDA" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 14 de abril de 2020 .
enlaces externos
- "Mononitrato de isosorbida" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.