RAD140 es un modulador de receptor de andrógenos selectivo en investigación (SARM) desarrollado como un futuro sustituto de la terapia de reemplazo de testosterona exógena (TRT). Algunos de los beneficios que se están investigando son para el tratamiento de afecciones como la atrofia muscular y la atrofia del esqueleto ( osteoporosis ). Más tarde se demostró que suprime el crecimiento de modelos de cáncer de mama que son positivos para los receptores de andrógenos y estrógenos (AR / ER +). RAD140 fue descubierto y desarrollado inicialmente por Radius Health, Inc. (RDUS). El primer estudio en humanos se inició en 2017 en pacientes con cáncer de mama. Fue autorizado a Ellipses Pharmaceuticals en 2020. [1] [2] [3] [4]
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 16 Cl N 5 O 2 |
Masa molar | 393,83 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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A principios de 2020, se publicó un informe de caso único de lesión hepática inducida por fármacos después del uso de RAD 140. [5] RAD 140 aún se encuentra en la primera etapa de ensayos clínicos y los resultados se esperan para fines de 2020. Cuando se publiquen, estos ensayos compartirán la seguridad, la toxicidad y los posibles efectos adversos de RAD 140.
Estudios con animales
Según un estudio realizado por investigadores de la Universidad del Sur de California en Los Ángeles, RAD 140 parece ser más seguro que la terapia de reemplazo de testosterona (TRT) en ratas. Se requieren más investigaciones para determinar si RAD 140 también es más seguro que TRT en seres humanos. [6]
Otro estudio realizado en febrero de 2011 encontró que RAD 140 aumentaba ligeramente la masa muscular magra cuando se usaba en primates, al dirigirse a los receptores de andrógenos en el tejido esquelético. Estos aumentos medidos en la masa muscular magra no fueron estadísticamente significativos, sin embargo, esto puede deberse al tamaño pequeño de los grupos (n = 3) y las desviaciones estándar relativamente grandes. [7]
Ver también
Referencias
- ^ Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, Vest RS, Miller CP, Hattersley G, Pike CJ (abril de 2014). "El modulador selectivo del receptor de andrógenos RAD140 es neuroprotector en neuronas cultivadas y ratas macho lesionadas con kainato" . Endocrinología . 155 (4): 1398–406. doi : 10.1210 / en.2013-1725 . PMC 3959610 . PMID 24428527 .
- ^ Hamson DK, Wainwright SR, Taylor JR, Jones BA, Watson NV, Galea LA (septiembre de 2013). "Los andrógenos aumentan la supervivencia de las neuronas adultas en la circunvolución dentada mediante un mecanismo dependiente del receptor de andrógenos en ratas macho" . Endocrinología . 154 (9): 3294-304. doi : 10.1210 / en.2013-1129 . PMID 23782943 .
- ^ Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O'Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, et al. (Febrero de 2011). "Diseño, síntesis y caracterización preclínica del modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) RAD140" . Cartas de Química Medicinal ACS . 2 (2): 124–9. doi : 10.1021 / ml1002508 . PMC 4018048 . PMID 24900290 .
- ^ Yu Z, He S, Wang D, Patel HK, Miller CP, Brown JL, Hattersley G, Saeh JC (diciembre de 2017). "El modulador selectivo del receptor de andrógenos RAD140 inhibe el crecimiento de modelos de cáncer de mama con receptores positivos de andrógenos / estrógenos con un mecanismo de acción distinto" . Investigación clínica del cáncer . 23 (24): 7608–7620. doi : 10.1158 / 1078-0432.CCR-17-0670 . PMID 28974548 .
- ^ Flores, Joan Ericka; Chitturi, Shivakumar; Walker, Sarah (2020). "Lesión hepática inducida por fármacos por moduladores selectivos del receptor androgénico" . Comunicaciones en hepatología . 4 (3): 450–452. doi : 10.1002 / hep4.1456 . ISSN 2471-254X . PMC 7049679 . PMID 32140660 .
- ^ Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, Vest RS, Miller CP, Hattersley G, Pike CJ (abril de 2014). "El modulador selectivo del receptor de andrógenos RAD140 es neuroprotector en neuronas cultivadas y ratas macho lesionadas con kainato" . Endocrinología . 155 (4): 1398–406. doi : 10.1210 / en.2013-1725 . PMC 3959610 . PMID 24428527 .
- ^ Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, O'Dea LS, Herendeen H, Gallacher K, et al. (Febrero de 2011). "Diseño, síntesis y caracterización preclínica del modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) RAD140" . Cartas de Química Medicinal ACS . 2 (2): 124–9. doi : 10.1021 / ml1002508 . PMC 4018048 . PMID 24900290 .