Las alquilfosfocolinas son moléculas similares a los fosfolípidos que se han sintetizado , las cuales tienen notables actividades biológicas y terapéuticas . [1] [2] Son ésteres de fosfocolina de alcoholes alifáticos de cadena larga que difieren en la longitud de la cadena, la insaturación y la posición del doble enlace cis . [3]
Los análogos de las alquilfosfocolinas se sintetizaron previamente y se demostró que tienen aplicaciones tanto en el diagnóstico por imágenes del cáncer como en la terapia del cáncer a través de experimentos in vivo e in vitro. Se observó que el análogo de alquilfosfocolina CLR1404 es absorbido selectivamente por las células tumorales tanto en pacientes humanos con cáncer metastásico avanzado como en modelos de ratón a través de imágenes PET con el isótopo radiactivo yodo-124, así como a través de imágenes SPECT con el radioisótopo terapéutico yodo-131. Se planteó la hipótesis de que una de las causas de esta absorción selectiva de CLR1404 se debía a las interacciones entre el análogo y las balsas lipídicas de la membrana de la célula cancerosa, ya que el tratamiento con el compuesto Filipin III, que perturba las balsas lipídicas, resultó en una menor absorción del análogo de alquilfoscolina. [4]
A través de estudios in vitro, se observó que las alquilfosfocolinas impiden la división celular de las células del RPE humano (epitelio pigmentario de la retina). Esto tiene implicaciones terapéuticas en el tratamiento de la vitreorretinopatía proliferativa, ya que esta afección puede provocar un desprendimiento de retina a través del crecimiento y la contracción anormales de las membranas de la retina, y las células del RPE son importantes para facilitar este proceso. Se demostró experimentalmente que las alquilfosfocolinas son capaces de disminuir la actividad de la proteína quinasa C en células RGE humanas in vitro, que es una forma hipotética de que puede impedir la división celular de las células RPE humanas. [5]