Trelagliptina


Trelagliptin (nombre comercial Zafatek ) es un fármaco farmacéutico que se utiliza para el tratamiento de la diabetes tipo 2 (diabetes mellitus). [1]

Es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 altamente selectivo que se usa típicamente como tratamiento adicional cuando el tratamiento de primera línea con metformina no logra los objetivos glucémicos esperados; aunque ha sido aprobado para su uso como tratamiento de primera línea cuando no se puede usar metformina. [1]

Los inhibidores de DPP-4 activan las células T y se conocen más comúnmente como antígenos de activación de células T (específicamente CD26). [1] [2] Químicamente, es un derivado fluorado de alogliptina.

Formulado como la sal succinato de trelagliptina , fue aprobado para su uso en Japón en marzo de 2015. [3] Takeda, la compañía que desarrolló trelagliptina, decidió no obtener la aprobación para el medicamento en los EE. UU. Y la UE. [1] Los derechos de licencia que Takeda compró a Furiex Pharmaceuticals para los inhibidores de la DPP-4 incluían una cláusula específica para el desarrollo de este fármaco en los EE. UU. Y la UE. [1] La cláusula requería que todos los servicios realizados para estudios clínicos de fase II y fase III en los EE. UU. Y la UE se compraran a través de Furiex. [1] Takeda decidió suspender el desarrollo de este medicamento en los EE. UU. Y la UE debido a los altos costos cotizados por Furiex para estos servicios. [1]Las gliptinas han estado en el mercado desde 2006 y actualmente hay 8 gliptinas registradas como medicamentos (en todo el mundo). [4] Las gliptinas son un mercado emergente y, por lo tanto, se están desarrollando a un ritmo creciente; Actualmente hay dos gliptinas en etapas avanzadas de desarrollo que se espera estén en el mercado el próximo año. [4]

Se cree que las gliptinas tienen capacidades de protección cardiovascular, aunque todavía se está estudiando el alcance de estos efectos. [4] También se están estudiando por la capacidad que tiene esta clase de fármacos para promover la supervivencia de las células B. [4]

Se administran fármacos similares de la misma clase que la trelagliptina una vez al día, mientras que la trelagliptina se administra una vez a la semana. [1] [5] Alogliptin (Nesina) es el otro inhibidor principal de DPP-4 en el mercado. También es propiedad de Takeda y se administra una vez al día. Una dosificación de una vez por semana es ventajosa ya que se sabe que una reducción en la frecuencia de la dosificación requerida aumenta el cumplimiento del paciente. [1] [2]


Estructura química del succinato de trelagliptina