Atevirdina


La ateviridina es un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido que se ha estudiado para el tratamiento del VIH . [1]

La preparación del resto de piridilpiperazina comienza con el desplazamiento aromático del cloro de la 2-cloro-3-nitropiridina por la piperazina para dar 3 . A continuación, la amina secundaria se protege como su derivado BOC por reacción con dicarbonato de di-terc-butilo ( anhídrido Boc ) para dar 4 . El grupo nitro luego se reduce por hidrogenación catalítica . La alquilación reductora con acetaldehído en presencia de cianoborohidruro de litio da el derivado N-etilo correspondiente. Luego, el grupo protector se elimina por reacción con TFA.. La reacción de la amina resultante con el derivado de imidazolida del ácido 5-metoxi-3-indolacético produce la amida inhibidora de la transcriptasa inversa, la atevirdina.


Síntesis de atevirdina: [2] [3] SAR : [4]