buparvacuona


La buparvacuona es un fármaco antiprotozoario de hidroxinaftoquinona relacionado con la parvacuona y la atovacuona . Es un compuesto prometedor para la terapia y profilaxis de todas las formas de teileriosis . Se ha demostrado que la buparvacuona tiene actividad antileishmanial in vitro . Se puede utilizar para tratar los protozoos de la fiebre de la costa este bovina in vitro , junto con la única otra sustancia conocida: Peganum harmala . [ cita requerida ] Es el único producto terapéutico comercial realmente eficaz contra la teileriosis bovina, donde se ha utilizado desde finales de la década de 1980. [ cita requerida ]

Primero fue producido en Gran Bretaña , luego en Alemania . [ cita requerida ] Su patente expiró a mediados de la década de 2000 y luego se produjo en diferentes países, por ejemplo, India e Irán .

Con una dosis única de 2,5 mg/kg, la tasa de recuperación de los casos curables es del 90 al 98 %. En la teileriosis tropical , una dosis de 2,0 mg/kg tiene la misma eficacia. La temperatura corporal vuelve a la normalidad en dos a cinco días. La parasitemia disminuye del 12 % el día 0 al 5 % al día siguiente, luego al 1 % el día 5 y a ninguno el día 7. [1]

La resistencia a la buparvacuona parece estar asociada con mutaciones del parásito en el sitio de unión de la quinona Q o del citocromo b mitocondrial . [2] Por lo tanto, es probable que su modo de acción sea similar al del fármaco antipalúdico atovacuona, una 2-hidroxi-1,4-naftoquinona similar que se une al sitio Q o del citocromo b, lo que inhibe la coenzima Q, la citocromo c reductasa. .