Nitenpyram es una sustancia química que se utiliza con frecuencia como insecticida en la agricultura y la medicina veterinaria. El compuesto es una neurotoxina de insecto perteneciente a la clase de neonicotinoides que actúa bloqueando la señalización neural del sistema nervioso central . Lo hace uniéndose irreversiblemente al receptor nicotínico de acetilcolina (nACHr), lo que provoca una interrupción del flujo de iones en la membrana postsináptica de las neuronas, lo que conduce a la parálisis y la muerte. El nitenpyram es altamente selectivo hacia la variación del nACHr que poseen los insectos y se ha utilizado ampliamente en aplicaciones de insecticidas dirigidas.
Conocido con el nombre en clave TI 304 durante las pruebas de campo que comenzaron en 1989, el primer uso comercial documentado del compuesto fue en 1995 con el nombre "Bestguard" como insecticida agrícola. [1] Más tarde, el nitenpiram se expandió para su uso como tratamiento contra las pulgas por la empresa Novartis con el nombre comercial "Capstar", con una posterior aprobación de la FDA para animales no productores de alimentos en octubre de 2000. El productor actual de nitenpiram es el Sumitomo. empresa química. El nitenpyram continúa utilizándose comercialmente, aunque los datos de las encuestas de mercado indican una disminución significativa en el uso global en comparación con otros insecticidas o neonicotinoides. [2]
Debido a su uso como insecticida y tratamiento de animales no productores de alimentos, no se consideró necesario investigar la toxicología humana durante su uso principal y, como tal, no se sabe mucho sobre los detalles de los efectos del nitenpiram en humanos. Sin embargo, al observar los experimentos con ratas, la cantidad letal de nitenpiram es bastante alta (del orden de gramos) en los mamíferos en general, mientras que los invertebrados morirán con solo micro o nanogramos de la sustancia. [3] [4]
Los neonicotinoides, en general, tienen una baja tasa de degradación cuando se utilizan con fines agrícolas, lo que permite una protección duradera de los cultivos contra los insectos chupadores de plantas e indirectamente las enfermedades de las plantas que estos insectos pueden transmitir. [1]
La nitenpiram ((E) -N- (6-Cloro-3-piridilmetil) -N-etil-N'-metil-2-nitrovinilidenodiamina) es un cloropiridil neonicotinoide de cadena abierta . El nitenpiram consiste en un grupo heterocíclico de cloronicotinilo común a todos los neonicotinoides de primera generación y un farmacóforo , el grupo reactivo de la molécula. Nitenpyram posee un farmacóforo de nitroamina que se sabe que es el sitio de reacción principal en la unión del compuesto al receptor nACh, aunque la especificidad de la reacción aún no se comprende completamente para los neonicotinoides en general. [1] Debido a sus grupos polares, el nitenpiram es bastante hidrófilo , con una solubilidad en agua extremadamente alta.
Aunque los neonicotinoides son el grupo más grande de insecticidas utilizados en el mundo agrícola actual y prevalecen en tratamientos veterinarios, la toxicidad en general, por ejemplo, genotoxicidad y biotransformación , sigue siendo uno de los asuntos más controvertidos sobre el tema de los neonicotinoides. [5] Esto se debe principalmente a la falta de un trabajo sistemático concreto. [5] Sin embargo, se han realizado estudios sobre los fenómenos de unión entre los neonicotinoides y las proteínas, que sirven como indicador de su probable comportamiento en condiciones fisiológicas humanas. [6]