La eficacia es la capacidad para realizar una tarea en un grado satisfactorio o esperado. La palabra proviene de las mismas raíces que eficacia , y a menudo se ha utilizado como sinónimo, aunque en farmacología ahora se hace a menudo una distinción entre eficacia y efectividad . [1]
La palabra eficacia se utiliza en farmacología y medicina para referirse tanto a la respuesta máxima que se puede lograr con un fármaco en entornos de investigación, [2] como a la capacidad para un efecto terapéutico suficiente o un cambio beneficioso en entornos clínicos.
En farmacología, la eficacia ( E max ) es la respuesta máxima que se puede lograr con un agente aplicado o dosificado, por ejemplo, un fármaco de molécula pequeña. [2] La actividad intrínseca es un término relativo para la eficacia de un fármaco en relación con un fármaco con la eficacia más alta observada. [3] Es un término puramente descriptivo que tiene poca o ninguna interpretación mecanicista.
Para que un fármaco tenga efecto, debe unirse a su objetivo y luego afectar la función de este objetivo. El objetivo de un fármaco se denomina comúnmente receptor , pero en general puede ser cualquier sitio químicamente sensible en cualquier molécula que se encuentre en el cuerpo. La naturaleza de dicha unión puede cuantificarse caracterizando cuán estrechamente interactúan estas moléculas, el fármaco y su receptor: esto se conoce como afinidad . La eficacia, por otro lado, es una medida de la acción de un fármaco una vez que se ha producido la unión. La respuesta máxima, E max , se reducirá si la eficacia es suficientemente baja.
La definición de eficacia ha sido objeto de discusión. [4] La única forma en que se han obtenido medidas absolutas de eficacia es mediante el análisis de un solo canal iónico de los canales iónicos activados por ligando. Todavía no es posible hacer esto para los receptores ligados a la proteína G.
En el caso del receptor de glicina y el receptor de acetilcolina nicotínico (tipo muscular), ha sido propuesto por Sivilotti et al . que la apertura del canal iónico implica dos pasos después de la unión del agonista. En primer lugar, un cambio de conformación a una forma de mayor afinidad (pero aún cerrada), seguido por el cambio de conformación de cerrado a abierto. [5] [6] Se encontró que el agonismo parcial resulta de la deficiencia en el primer paso, y que los pasos de apertura y cierre son esencialmente los mismos para los agonistas totales y parciales. Esto ha sido confirmado y ampliado por Sine et al. (2009). [7] La implicación de este trabajo [6] es que la eficacia tiene que ser definida por al menos dos constantes de equilibrio (o, más generalmente, por cuatro constantes de velocidad).