La noroxicodona es el principal metabolito del analgésico opioide oxicodona . [1] [2] [3] Se forma a partir de oxicodona en el hígado mediante N- desmetilación predominantemente por CYP3A4 . [1] [2] [3] La noroxicodona se une y activa el receptor μ-opioide (MOR) de manera similar a la oxicodona, aunque con un tercio de la afinidad de la oxicodona y una potencia de activación de 5 a 10 veces menor . [1] [4] [5] Sin embargo, aunque es un potente agonista de MOR, la noroxicodona cruza mal el barrera hematoencefálica en el sistema nervioso central , y por esta razón, es sólo mínimamente analgésico en comparación. [6] [5] [4] [7]