El ormeloxifeno , también conocido como centcromano , es uno de los moduladores selectivos del receptor de estrógeno , [2] o SERM, una clase de medicamento que actúa sobre el receptor de estrógeno . Es mejor conocido como anticonceptivo oral no esteroideo que se toma una vez por semana. En India, el ormeloxifeno ha estado disponible como método anticonceptivo desde principios de la década de 1990, y se comercializó allí con el nombre comercial Saheli , [3] actualmente disponible sin costo para las mujeres en India como Chhaya (Centchroman) . [4] [5] [6] [7] [8] [9]El ormeloxifeno también se ha licenciado con los nombres comerciales Novex-DS , Centron y Sevista .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Centron, Novex-DS, Saheli, Sevista, Chhaya |
Otros nombres | Centchroman |
Vías de administración | Oral |
Clase de droga | Modulador selectivo del receptor de estrógenos |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 7 días |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 30 H 35 N O 3 |
Masa molar | 457,614 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Ormeloxifeno | |
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Fondo | |
Tipo | Antiestrógeno |
Primer uso | 1991 |
Tasas de fracaso (primer año) | |
Uso perfecto | 2% |
Uso típico | 9% |
Uso | |
Efecto de duración | Una semana |
Reversibilidad | Inmediato |
Recordatorios de usuario | Tomado dos veces por semana durante las primeras 13 semanas |
Revisión de la clínica | Anualmente |
Ventajas y desventajas | |
Protección de ITS | No |
Periodos | Puede interrumpir |
Seguro durante la lactancia | Sí [1] |
Peso | Sin efecto probado |
Beneficios | No hormonal |
Riesgos | Menstruación retrasada |
Notas médicas | |
Solo aprobado como anticonceptivo en India |
Usos médicos
El ormeloxifeno se utiliza principalmente como anticonceptivo, pero también puede ser eficaz para el sangrado uterino disfuncional y el cáncer de mama avanzado . [10]
Control de la natalidad
El ormeloxifeno se puede utilizar como anticonceptivo oral semanal. [10] El horario semanal es una ventaja para las mujeres que prefieren un anticonceptivo oral, pero les resulta difícil o poco práctico cumplir con un horario diario requerido por otros anticonceptivos orales.
Durante las primeras doce semanas de uso, se recomienda tomar la píldora de ormeloxifeno dos veces por semana. [10] A partir de la decimotercera semana, se toma una vez por semana. [10] [11] El consenso es que la protección de respaldo durante el primer mes es una opción prudente pero sensata. Una dosis estándar es de 30 mg semanales, pero las dosis de carga de 60 mg pueden reducir las tasas de embarazo en un 38%. [12]
Tiene una tasa de fracaso de alrededor del 1-2% con un uso ideal que es ligeramente menos efectivo que el encontrado para las píldoras anticonceptivas orales combinadas . [13]
Otras indicaciones
- El ormeloxifeno también se ha probado en un entorno experimental como tratamiento para la menorragia . [14]
- También se ha descrito su uso en el tratamiento de mastalgia y fibroadenoma . [15]
Efectos secundarios
Existe la preocupación de que el ormeloxifeno pueda causar retraso en la menstruación . [dieciséis]
Farmacología
El ormeloxifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM). En algunas partes del cuerpo, su acción es estrogénica (p. Ej., Huesos ), en otras partes del cuerpo, su acción es antiestrogénica (p. Ej., Útero , mamas ). [17] [18] [19] Provoca una asincronía en el ciclo menstrual entre la ovulación y el desarrollo del revestimiento uterino, aunque su modo de acción exacto no está bien definido. En los ensayos clínicos, provocó que la ovulación ocurriera más tarde de lo que normalmente ocurriría en algunas mujeres, [13] pero no afectó la ovulación en la mayoría de las mujeres, mientras que hizo que el revestimiento del útero se construyera más lentamente. Acelera el transporte de cualquier óvulo fertilizado a través de las trompas de Falopio más rápido de lo normal. [13] Presumiblemente, esta combinación de efectos crea un ambiente tal que si ocurre la fertilización, la implantación no será posible. [13]
Historia
El ormeloxifeno fue descubierto por primera vez por el Instituto Central de Investigación de Medicamentos (CDRI) en Lucknow , India. [17] [20] El ormeloxifeno se comercializó en Delhi en julio de 1991 y en la India en 1992, bajo las marcas Saheli y Choice-7 . [21] [22]
Desde 2018, Centchroman se proporciona sin costo a las mujeres en la India por el gobierno bajo la marca Chhaya . [4] [5] [7] [8]
sociedad y Cultura
Márketing
A partir de 2009, el ormeloxifeno estaba disponible legalmente solo en la India. [23]
El ormeloxifeno ha sido probado y autorizado como método anticonceptivo, así como también como tratamiento para el sangrado uterino disfuncional.
- fabricado por Torrent Pharmaceuticals y comercializado como anticonceptivo con el nombre comercial Centron . Centron se suspendió.
- Se emitió una nueva licencia para el ormeloxifeno a Hindustan Latex Ltd. , que ahora fabrica ormeloxifeno como método anticonceptivo con los nombres comerciales Saheli , Novex y Novex-DS .
- Torrent Pharmaceuticals ha reanudado la fabricación de ormeloxifeno con el nombre comercial de Sevista , como tratamiento para el sangrado uterino disfuncional.
Ver también
- Levormeloxifeno
Referencias
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Otras lecturas
- Ray, Suprabhat; Grover, Payara K .; Kamboj, Ved P .; Setty, BS; Kar, Amiya B .; Anand, Nitya (1976). "Agentes antifertilidad. 12. Relación estructura-actividad de 3,4-difenilcromos y -cromanos". Revista de química medicinal . 19 (2): 276–9. doi : 10.1021 / jm00224a014 . PMID 1249807 .
enlaces externos
- Entrada Centchroman de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos en la base de datos de títulos de materias médicas (MeSH)
- Reproductive Health Online , una filial de la Universidad Johns Hopkins que brinda información sobre Centchroman
- Instituto Central de Investigación de Drogas , Lucknow, India : un laboratorio financiado por el gobierno, que realiza investigación y desarrollo sobre Centchroman como método anticonceptivo.
- Ministerio de Salud y Bienestar Familiar - sitio del gobierno indio; información sobre la disponibilidad de Saheli.