El cloruro de cetalconio ( CKC ) es un compuesto de amonio cuaternario de la familia del cloruro de alquil-bencildimetilamonio , teniendo el grupo alquilo una longitud de cadena de C16 (16 carbonos). Se utiliza en productos farmacéuticos como excipiente (Cationorm, Retaine MGD) o como ingrediente activo ( Bonjela , Pansoral ). Se puede encontrar en una cantidad muy pequeña en la mezcla de cloruro de benzalconio excipiente (típicamente menos del 5% de la mezcla total). El cloruro de cetalconio se compra como materia prima en forma seca como un polvo blanco.
Puede utilizarse como ingrediente activo para aliviar el dolor de las úlceras bucales y de las dentaduras postizas en soluciones bucales o geles como Pansoral o Bonjela . La concentración habitual en estos productos es de 0,01% (p / p). Sin embargo, no se conoce como un potente compuesto bactericida, principalmente debido a su baja solubilidad en agua. Por ejemplo, las farmacopeas de EE. UU. Y Europa obligan a los proveedores de cloruro de benzalconio a limitar la cantidad de cloruro de cetalconio en la mezcla a menos del 5% p / p.
El cloruro de cetalconio también se puede utilizar como excipiente farmacéutico debido a su propiedad anfifílica y carga catiónica. Por ejemplo, recientemente se ha incluido en una lente de contacto para unir un fármaco aniónico activo que sirva como depósito y prolongue la velocidad de liberación de la molécula. [1] Con mayor frecuencia, se utiliza como emulsionante y agente catiónico en nanoemulsiones oftálmicas en productos como Cationorm y Retaine MGD. Por su alta lipofilia, el cloruro de cetalconio está fuertemente asociado a las nanogotas de aceite en la interfaz aceite / agua en las emulsiones de aceite en agua, por lo que proporciona una carga positiva en la superficie de las nanogotas de aceite. Esta polarización de las nanogotas estabiliza la emulsión creando una repulsión electrostática entre las nanogotas y es la fuerza impulsora detrás de la adhesión biológica de las nanogotas al epitelio celular cargado negativamente in vivo . [2] En las ciencias de la vida, la carga catiónica del cetalconio se utiliza para separar extractos biológicos según su carga. [3] [4]
La actividad biológica del cloruro de cetalconio como excipiente se ha descrito ampliamente en la literatura científica. [5] [6] El cloruro de cetalconio actúa creando una carga positiva que proporciona propiedades bioadhesivas de las nanoemulsiones catiónicas en la superficie ocular cargada negativamente. De ahí que se incremente la penetración de principios activos formulados en nanoemulsiones catiónicas en los tejidos oculares. [7] Aún más, las emulsiones catiónicas de cloruro de cetalconio parecen mejorar la curación de las lesiones corneales. [8]
Aunque el cloruro de cetalconio pertenece a la familia del cloruro de benzalconio , se ha demostrado que el uso oftálmico de nanoemulsiones catiónicas de cloruro de cetalconio es seguro. [9] [10] Estas observaciones se explican por el hecho de que el cloruro de cetalconio presente en las emulsiones de aceite en agua está unido a las nanogotas de aceite, por lo tanto, secuestrado de la fase acuosa y no disponible para causar daños a los tejidos oculares. [11] Pansoral ha estado en el mercado desde 1981 y Cationorm desde 2008, siendo ambos productos bien aceptados por los pacientes.
El cetalconio figura en la lista de ingredientes de venta libre de la FDA actualizada en abril de 2010. [12] La MHRA publicó en 2012 la "Lista consolidada de sustancias que están presentes en los medicamentos autorizados para la venta general" en la que se cita la CKC. La concentración máxima autorizada es del 0,1% cuando se administra por vía tópica y en la boca. [13]