6β-Naltrexol , o 6α-hidroxinaltrexona , es un metabolito activo principal de la naltrexona formado por la dihidrodiol deshidrogenasa hepática que actúa como un potente antagonista opioide neutro selectivo periféricamente . [2] [3] En relación con la naltrexona, el 6β-naltrexol tiene aproximadamente la mitad de la afinidad por el receptor μ-opioide , [1] pero está presente en concentraciones aproximadamente de 10 a 30 veces más altas en el estado estacionario debido a un extenso metabolismo de primer paso del fármaco original. [4]El propio 6β-Naltrexol se investigó como un antagonista de opioides, específicamente para el tratamiento del estreñimiento inducido por opioides , y se encontró que era eficaz y bien tolerado, pero no se siguió investigando . [2]
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 12-18 horas [1] |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.230.713 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 25 N O 4 |
Masa molar | 343,423 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Ver también
Referencias
- ↑ a b Dean R, Bilsky EJ, Negus SS (12 de marzo de 2009). Receptores y antagonistas de opiáceos: del banco a la clínica . Springer Science & Business Media. págs. 269–. ISBN 978-1-59745-197-0.
- ^ a b Smith HS (21 de febrero de 2013). Terapia de opioides en el siglo XXI . Prensa de la Universidad de Oxford. págs. 69–. ISBN 978-0-19-984497-5.
- ^ Cote CJ, Lerman J, Anderson BJ (2013). Una práctica de anestesia para bebés y niños: consulta de expertos, en línea e impresa . Ciencias de la salud de Elsevier. págs. 148–. ISBN 1-4377-2792-1.
- ^ Davis MP, Glare PA, Hardy J (28 de mayo de 2009). Opioides en el dolor por cáncer . Prensa de la Universidad de Oxford. págs. 41–. ISBN 978-0-19-923664-0.