Adefovir
Adefovir es un medicamento recetado que se usa para tratar infecciones (crónicas) por el virus de la hepatitis B. Una forma de profármaco de adefovir se llamaba anteriormente bis-POM PMEA , con los nombres comerciales Preveon y Hepsera . Es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleótidos (ntRTI) administrado por vía oral . Puede formularse como el profármaco adefovir dipivoxil de pivoxil .
Adefovir fue inventado en el Instituto de Química Orgánica y Bioquímica de la Academia de Ciencias de la República Checa por Antonín Holý , y el fármaco fue desarrollado por Gilead Sciences para el VIH con la marca Preveon. Sin embargo, en noviembre de 1999, un panel de expertos recomendó a la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU . (FDA) que no aprobara el medicamento debido a preocupaciones sobre la gravedad y frecuencia de la toxicidad renal cuando se administra en dosis de 60 o 120 mg. La FDA siguió ese consejo y se negó a aprobar el adefovir como tratamiento para el VIH.
Gilead Sciences interrumpió su desarrollo para el tratamiento del VIH en diciembre de 1999, pero continuó desarrollando el fármaco para la hepatitis B (VHB), donde es eficaz con una dosis mucho menor de 10 mg. La aprobación de la FDA para su uso en el tratamiento de la hepatitis B se otorgó el 20 de septiembre de 2002 y adefovir se vende para esta indicación con el nombre comercial Hepsera. Adefovir se convirtió en un tratamiento aprobado para el VHB en la Unión Europea en marzo de 2003.
Adefovir actúa bloqueando la transcriptasa inversa , una enzima crucial para que el VHB se reproduzca en el cuerpo. Está aprobado para el tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos con evidencia de replicación viral activa y evidencia de elevaciones persistentes en las aminotransferasas séricas (principalmente ALT) o enfermedad histológicamente activa.
El principal beneficio del adefovir sobre la lamivudina (el primer NRTI aprobado para el tratamiento del VHB) es que el virus tarda mucho más en desarrollar resistencia.
