Azalide
Los azálidos como la azitromicina son una clase de antibióticos macrólidos que se fabricaron originalmente en respuesta a la escasa estabilidad ácida que presentan los macrólidos originales ( eritromicina ). [1] Tras el uso excesivo clínico de macrólidos y azálidos, se han desarrollado cetólidos para combatir la resistencia a los macrólidos-azalidos de superficie entre las especies de estreptococos. [2] Las azalidas tienen varias ventajas sobre la eritromicina, como una actividad antimicrobiana gramnegativa más potente, estabilidad ácida y tolerabilidad a los efectos secundarios. [3] Aunque hay pocas interacciones farmacológicas con azitromicina, inhibe débilmente la enzima CYP4A4. [2]
Las azálidas presentan un átomo de nitrógeno en su anillo macrólido de 15 miembros, lo que da como resultado propiedades farmacocinéticas mejoradas y una mayor estabilidad en comparación con los macrólidos de generaciones anteriores. [2] , [3] La sustitución del grupo cetona en los macrólidos tradicionales por un grupo amina terciaria confiere una mayor estabilidad ácida. [3] , [4] Véase el reordenamiento de Beckmann .
Las azalidas se unen a la subunidad ribosómica 50S bacteriana e inhiben el alargamiento del polipéptido al impedir la translocación del ARN de transferencia de peptidilo. [3]
Los índices farmacocinéticos aplicables son azalide libre AUC 24 / MIC debido al efecto post-antibiótico que exhiben y concentración de azalide libre / MIC. [3] , [5] Debido a su gran volumen de distribución y estructura lipofílica, las azalidas se concentran eficazmente en los tejidos. [3]
