La azitromicina es un medicamento antibiótico que se usa para el tratamiento de varias infecciones bacterianas . [4] Esto incluye infecciones del oído medio , faringitis estreptocócica , neumonía , diarrea del viajero y algunas otras infecciones intestinales . [4] Junto con otros medicamentos, también se puede usar para la malaria . [4] Se puede tomar por vía oral o por vía intravenosa con dosis una vez al día. [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Zithromax, Azithrocin, otros [1] |
Otros nombres | 9-desoxi-9α-aza-9α-metil-9α-homoeritromicina A |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a697037 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Vía oral (cápsula, tableta o suspensión), intravenosa , colirio |
Clase de droga | Antibiótico macrólido |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 38% para cápsulas de 250 mg |
Metabolismo | Hígado |
Vida media de eliminación | 11-14 h (dosis única) 68 h (dosis múltiples) |
Excreción | Vía biliar , riñón (4,5%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
NIAID ChemDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) |
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Tarjeta de información ECHA | 100.126.551 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 38 H 72 N 2 O 12 |
Masa molar | 748,996 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) |
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Sonrisas
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InChI
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(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas , vómitos , diarrea y malestar estomacal. [4] Es posible una reacción alérgica , como anafilaxia , prolongación del intervalo QT o un tipo de diarrea causada por Clostridium difficile . [4] No se ha encontrado ningún daño con su uso durante el embarazo. [4] No se ha confirmado su seguridad durante la lactancia , pero es probable que sea segura. [5] La azitromicina es una azalida , un tipo de antibiótico macrólido . [4] Funciona al disminuir la producción de proteínas, deteniendo así el crecimiento bacteriano. [4] [6]
La azitromicina fue descubierta en 1980 por la compañía Pliva y aprobada para uso médico en 1988. [7] [8] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] La Organización Mundial de la Salud lo clasifica como de importancia crítica para la medicina humana. [10] Está disponible como medicamento genérico [11] y se vende con muchos nombres comerciales en todo el mundo. [1] En 2018, fue el 46º medicamento recetado con más frecuencia en los Estados Unidos, con más de 17 millones de recetas. [12] [13]
Usos médicos
La azitromicina se usa para tratar diversas infecciones, que incluyen:
- Prevención y tratamiento de las exacerbaciones bacterianas agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica debidas a H. influenzae , M. catarrhalis o S. pneumoniae . Los beneficios de la profilaxis a largo plazo deben sopesarse paciente por paciente frente al riesgo de efectos adversos cardiovasculares y de otro tipo. [14]
- Neumonía adquirida en la comunidad debida a C. pneumoniae , H. influenzae , M. pneumoniae o S. pneumoniae [15]
- Infecciones cutáneas no complicadas debidas a S. aureus , S. pyogenes o S. agalactiae
- Uretritis y cervicitis por C. trachomatis o N. gonorrhoeae . En combinación con ceftriaxona , la azitromicina es parte del régimen recomendado por los Centros para el Control de Enfermedades de los Estados Unidos para el tratamiento de la gonorrea. La azitromicina es activa como monoterapia en la mayoría de los casos, pero se recomienda la combinación con ceftriaxona debido a la barrera relativamente baja al desarrollo de resistencia en los gonococos y debido a la frecuente coinfección con C. trachomatis y N. gonorrhoeae . [dieciséis]
- Tracoma debido a C. trachomatis [17]
- Enfermedad de úlcera genital (chancroide) en hombres debido a H. ducrey
- Sinusitis bacteriana aguda debida a H. influenzae , M. catarrhalis o S. pneumoniae . Sin embargo, generalmente se prefieren otros agentes, tales como amoxicilina / clavulánico. [18] [19]
- Otitis media aguda causada por H. influenzae , M. catarrhalis o S. pneumoniae . Sin embargo, la azitromicina no es un fármaco de primera línea para esta afección. Generalmente se prefiere la amoxicilina u otro antibiótico betalactámico. [20]
- Faringitis o amigdalitis causadas por S. pyogenes como alternativa al tratamiento de primera línea en personas que no pueden utilizar el tratamiento de primera línea [21]
Susceptibilidad bacteriana
La azitromicina tiene una actividad antibacteriana relativamente amplia pero poco profunda. Inhibe algunas bacterias Gram-positivas, algunas bacterias Gram-negativas y muchas bacterias atípicas.
En 2015 se encontró una cepa de gonorrea altamente resistente a la azitromicina en la población. Normalmente, Neisseria gonorrhoeae es susceptible a la azitromicina, [22] pero el fármaco no se usa ampliamente como monoterapia debido a una baja barrera para el desarrollo de resistencia. [16] El uso extensivo de azitromicina ha resultado en una creciente resistencia a Streptococcus pneumoniae . [23]
Microorganismos aerobios y grampositivos facultativos
- Staphylococcus aureus (solo sensible a meticilina)
- Streptococcus agalactiae
- steotococos neumonia
- Streptococcus pyogenes
Microorganismos aerobios y gramnegativos facultativos
- Haemophilus ducreyi
- Haemophilus influenzae
- Moraxella catarrhalis
- Neisseria gonorrhoeae
- Bordetella pertussis
- Legionella pneumophila
Microorganismos anaeróbicos
- Especies de Peptostreptococcus
- Prevotella bivia
Otros microorganismos
- Chlamydophila pneumoniae
- Chlamydia trachomatis
- Mycoplasma genitalium
- Mycoplasma pneumoniae
- Ureaplasma urealyticum
Embarazo y lactancia
No se ha encontrado ningún daño con el uso durante el embarazo. [4] Sin embargo, no hay estudios adecuados bien controlados en mujeres embarazadas. [24]
La seguridad del medicamento durante la lactancia no está clara. Se informó que debido a que solo se encuentran niveles bajos en la leche materna y el medicamento también se ha usado en niños pequeños, es poco probable que los bebés amamantados sufran efectos adversos. [5] Sin embargo, se recomienda que el medicamento se use con precaución durante la lactancia. [4]
Enfermedades de las vías respiratorias
La azitromicina parece ser eficaz en el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica mediante la supresión de los procesos inflamatorios. [25] Y potencialmente útil en el asma y la sinusitis a través de este mecanismo. [26] Se cree que la azitromicina produce sus efectos al suprimir ciertas respuestas inmunitarias que pueden contribuir a la inflamación de las vías respiratorias. [27] [28]
Efectos adversos
Los efectos adversos más comunes son diarrea (5%), náuseas (3%), dolor abdominal (3%) y vómitos. Menos del 1% de las personas dejan de tomar el medicamento debido a los efectos secundarios. Se han notificado nerviosismo, reacciones cutáneas y anafilaxia . [29] Se notificó infección por Clostridium difficile con el uso de azitromicina. [4] La azitromicina no afecta la eficacia del control de la natalidad a diferencia de otros antibióticos como la rifampicina. Se ha informado de pérdida auditiva. [30]
Ocasionalmente, las personas han desarrollado hepatitis colestásica o delirio . La sobredosis intravenosa accidental en un bebé causó un bloqueo cardíaco severo , lo que resultó en una encefalopatía residual. [31] [32]
En 2013, la FDA emitió una advertencia de que la azitromicina "puede causar cambios anormales en la actividad eléctrica del corazón que pueden conducir a un ritmo cardíaco irregular potencialmente fatal". La FDA señaló en la advertencia un estudio de 2012 que encontró que el medicamento puede aumentar el riesgo de muerte, especialmente en aquellos con problemas cardíacos, en comparación con aquellos que toman otros antibióticos como amoxicilina o ningún antibiótico. La advertencia indicaba que las personas con afecciones preexistentes corren un riesgo particular, como aquellas con prolongación del intervalo QT, niveles bajos de potasio o magnesio en sangre, frecuencia cardíaca más lenta de lo normal o quienes usan ciertos medicamentos para tratar ritmos cardíacos anormales. [33] [34] [35]
Se ha informado que la azitromicina bloquea la autofagia y puede predisponer a los pacientes con fibrosis quística a la infección por micobacterias. [36]
Farmacología
Mecanismo de acción
La azitromicina evita que las bacterias crezcan al interferir con su síntesis de proteínas . Se une a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano , inhibiendo así la traducción del ARNm . La síntesis de ácidos nucleicos no se ve afectada. [24]
Farmacocinética
La azitromicina es un antibiótico estable a los ácidos, por lo que se puede tomar por vía oral sin necesidad de protección contra los ácidos gástricos. Se absorbe fácilmente, pero la absorción es mayor con el estómago vacío. El tiempo hasta la concentración máxima (T máx ) en adultos es de 2,1 a 3,2 horas para las formas de dosificación oral. Debido a su alta concentración en fagocitos , la azitromicina se transporta activamente al sitio de infección. Durante la fagocitosis activa, se liberan grandes concentraciones. La concentración de azitromicina en los tejidos puede ser 50 veces mayor que en el plasma debido al atrapamiento de iones y su alta solubilidad en lípidos. [ cita requerida ] La vida media de la azitromicina permite administrar una dosis única grande y, sin embargo, mantener los niveles bacteriostáticos en el tejido infectado durante varios días. [37]
Después de una dosis única de 500 mg, la semivida de eliminación terminal aparente de la azitromicina es de 68 horas. [37] La excreción biliar de azitromicina, predominantemente sin cambios, es una vía principal de eliminación. En el transcurso de una semana, aproximadamente el 6% de la dosis administrada aparece como fármaco inalterado en la orina .
Historia
Un equipo de investigadores de la compañía farmacéutica Pliva en Zagreb, Croacia, Gabrijela Kobrehel, Gorjana Radobolja-Lazarevski y Zrinka Tamburašev, dirigido por el Dr. Slobodan Đokić, descubrió la azitromicina en 1980. [38] La compañía Pliva la patentó en 1981. [8] En 1986, Pliva y Pfizer firmaron un acuerdo de licencia que otorgaba a Pfizer derechos exclusivos para la venta de azitromicina en Europa occidental y Estados Unidos. Pliva comercializó su azitromicina en Europa central y oriental con la marca Sumamed en 1988. Pfizer lanzó la azitromicina con la licencia de Pliva en otros mercados con la marca Zithromax en 1991. [39] La protección de la patente finalizó en 2005. [40]
sociedad y Cultura
Formas disponibles
La azitromicina está disponible como medicamento genérico . La azitromicina se administra comúnmente en comprimidos recubiertos con película, cápsulas, suspensión oral , inyección intravenosa , gránulos para suspensión en sobre y solución oftálmica. [1]
Uso
En 2010, la azitromicina fue el antibiótico más recetado para pacientes ambulatorios en los EE. UU., [41] mientras que en Suecia, donde el uso de antibióticos ambulatorios es una tercera parte de la prevalencia, los macrólidos están solo en el 3% de las prescripciones. [42] En 2017, la azitromicina fue el segundo antibiótico más recetado para pacientes ambulatorios en los Estados Unidos. [43]
Listados de marcas |
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Se vende con muchos nombres comerciales en todo el mundo, incluidos 3-Micina, A Sai Qi, Abacten, Abbott, Acex, Acithroc, Actazith, Agitro, Ai Mi Qi, Amixef, Amizin, Amovin, An Mei Qin, Ao Li Ping, Apotex, Líbano. , Aratro, Aruzilina, Arzomicin, Arzomidol, Asizith, Asomin, Astidal, Astro, Athofix, Athxin, Atizor, Atromizin, Avalon, AZ, AZA, Azacid, Azadose, Azalid, Azalide, AzaSite, Azath, Azatril, Azatrilze , Azeecor, Azeeta, Azelide, Azeltin, Azenil, Azeptin, Azerkym, Azi, Aziact, Azibact, Azibactron, Azibay, Azibect, Azibest, Azibiot, Azibiotic, Azicare, Azicin, Azicine, Aziclass, Azicom, Azicure, Azidra, Azwidose Azifam, Azifarm, Azifast, Azifine, Azigen, Azigram, Azigreat, Azikare, Azilide, Azilife, Azilip, Azilup, Azimac, Azimax, Azimed, Azimepha, Azimex, Azimit, Azimix, Azimon, Azimore, Azimicina, Azimicina, Azimicina, Azimicina , Azinew, Azinex, Azinif, Azinil, Azintra, Aziom, Azipar, Aziped, Aziphar, Azipin, Azipro, Aziprome, Aziquilab, Azirace, Aziram, Aziresp, Aziride, Azirol, Azir om, Azirox, Azirute, Azirutec, Aziset, Azisis, Azison, Azissel, Aziswift, Azit, Azita, Azitam, Azitex, Azith, Azithral, Azithrin, Azithro, Azithrobeta, Azithrocin, Azithrocine, Azithromax, Azitromed, Azitromyccinina, Azitromicina, Azitromicina, Azitromicina, Azitromicina Azithromycinum, Azithrovid, Azitic, Azitive, Azitome, Azitrac, Azitral, Azitrax, Azitredil, Azitrex, Azitrim, Azitrin, Azitrix, Azitro, Azitrobac, Azitrocin, Azitroerre, Azitrogal, Azitrolabitro, Azitrolitrolidoma Azitromicina, Azitromicina, Azitromicina, Azitromicina, Azitrona, Azitropharma, Azitroteg, Azitrox, Azitsa, Azitus, Azivar, Azivirus, Aziwill, Aziwok, Azix, Azizox, Azmicina, Azo, Azobat, Azocin, Azoksomazo Azomax, Azomex, Azomycin, Azomyne, Azores, Azorox, Azostar, Azot, Azoxin, Azras, Azro, Azrocin, Azrolid, Azromax, Azrosin, Aztin, Aztrin, Aztro, Aztrogecin, Azvig, Azycin, Azycyna, Azydrop, Azypin, Azycyna, Azydrop, Azipin, Azytan, Azyter, Azyter, Azyth, Azywell, Azza, Ba Qi, Bact izith, Bactrazol, Bai Ke De Rui, Batif, Bazyt, Bezanin, Bin Qi, Binozyt, BinQi, Biocine, Biozit, Bo Kang, Canbiox, Cetaxim, Charyn, Chen Yu, Cinalid, Cinetrin, Clamelle, Clearsing, Corzi, Cozith, Cronopen, Curazith, Delzosin, Dentazit, Disithrom, Doromax, Doyle, Elzithro, Eniz, Epica, Ethrimax, Ezith, Fabodrox, Fabramicina, Feng Da Qi, Figothrom, Floctil, Flumax, Fu Qi-Hua Yuan, Fu Rui Xin, Fuqixing, Fuxin-Hai Xin Pharm, Geozif, Geozit, Gitro, Goldamicina, Gramac, Gramokil, Hemomicina, Hemomicina, I-Thro, Ilozin, Imexa, Inedol, Infectomicina, Iramicina, Itha, Jin Nuo, Jin Pai Qi, Jinbo, Jun Jie, Jun Wei Qing, Kai Qi, Kang Li Jian, Kang Qi, Katrozax, Ke Lin Da, Ke Yan Li, Koptin, Kuai Yu, L-Thro, Laz, Legar, Lg-Thral, Li Ke Si, Li Li Xing, Li Qi, Lin Bi, Lipuqi, Lipuxin, Lizhu Qile, Loromicina, Lu Jia Kang, Luo Bei Er, Luo Qi, Maazi, Macroazi, Macromax, Macrozit, Maczith, Makromicin, Maxmor, Mazit, Mazitrom, Medimacrol, Meithromax, Mezatrin, Ming Qi Xin, Misultina, Na Qi, Nadymax, Naxocina, Neblic, Nemezid, Neofarmiz, Nifostin, Nobaxin, Nokar, Novatrex, Novozithron, Novozitron, Nurox, Odaz, Odazyth, Onzet, Oranex, Oranex, Ordipha, Orobiótico, Pai Fen, Pai Fu, Paiqi, Pediazith, Puex Le Qi, Pu Yang, Qi Gu Mei, Qi Mai Xing, Qi Nuo, Qi Tai, Qi Xian, Qili, Qiyue, Rarpezit, Razimax, Razithro, Rezan, Ribotrex, Ribozith, Ricilina, Rizcin, Romycin, Rothin (Rakaposhi), Rozalid, Rozith, Ru Shuang Qi, Rui Qi, Rui Qi Lin, Rulide, Sai Jin Sha, Sai Le Xin, Sai Qi, Selimax, Sheng Nuo Ling, Shu Luo Kang, Simpli-3, Sisocin, Sitrox, Sohomac, Stromac, Su Shuang, Sumamed, Sumamox, Tailite, Talcilina, Tanezox, Te Li Xin, Tetris, Texis, Thoraxx, Throin, Thromaxin, Tong Tai Qi Li, Topt, Toraseptol, Tremac, Trex, Tri Azit, Triamid, Tridosil, Trimelin, Tritab , Tromiatlas, Tromix, Trozamil, Trozin, Trozocina, Trulimax, Tuoqi, Udox, Ultreon, Ultreon, Vectocilina, Vinzam, Visag, Vizicin, Wei Li Qinga, Wei Lu De, Wei Zong, Weihong, Xerexomair, Xi Le Xin, Xi Me , Xin Da Kang, Xin Pu Rui, Xi trono, Ya Rui, Yan Sha, Yanic, Yi Nuo Da, Yi Song, Yi Xina, Yin Pei Kang, Yong Qi, You Ni Ke, Yu Qi, Z-3, Z-PAK, Zady, Zaiqi, Zaret, Zarom, Zathrin, Zedbac, Zeemide, Zenith, Zentavion, Zetamac, Zetamax, Zeto, Zetron, Zevlen, Zibramax, Zicho, Zigilex, Zikti, Zimacrol, Zimax, Zimicina, Zindel, Zinfect, Zirom, Zisrocin, Zistic, Zit-Od, Zita Zitax, Zithrax, Zithrin, Zithro-Due, Zithrobest, Zithrodose, Zithrogen, Zithrokan, Zithrolide, Zithromax, Zithrome, Zithromed, Zithroplus, Zithrotel, Zithrox, Zithroxyn, Zithrobest, Zitinn, Zitmacitraxitravalit, Zitinn, Zitmacitraxitravalit, Zitrobid, Zitrobiotic, Zithrolect, Zitrocin, Zitrocin, Zitrogram, Zitrolab, Zitromax, Zitroneo, Zitrotek, Ziyoazi, Zmax, Zocin, Zomax, Zotax, Zycin y Zythrocin. [1] Se vende como fármaco combinado con cefixima como Anex-AZ, Azifine-C, Aziter-C, Brutacef-AZ, Cezee, Fixicom-AZ, Emtax-AZ, Olcefone-AZ, Starfix-AZ, Zeph-AZ, Zicin- CX y Zifi-AZ. [1] También se vende como fármaco combinado con nimesulida como zitroflam; en combinación con tinidazol y fluconazol como Trivafluc, y en combinación con ambroxol como Zathrin-AX, Laz-AX y Azro-AM. [1] |
Investigar
La azitromicina se está estudiando junto con otros medicamentos en COVID-19 . [44] [45] No hay pruebas sólidas que respalden la combinación de azitromicina con hidroxicloroquina para tratar COVID-19. [46]
Referencias
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enlaces externos
- "Azitromicina" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.