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Subsalicilato de bismuto
Subsalicilato de bismuto.svg
Bismuto-subsalicilato-3D-bolas.png
Datos clinicos
Nombres comercialesPepto-Bismol
AHFS / Drugs.comInformación para el consumidor de Multum
MedlinePlusa607040
Vías de administraciónOral
Código ATC
  • ninguno
Estatus legal
Estatus legal
Identificadores
  • 2-hidroxi-2 H , 4 H -benzo [ d ] 1,3-dioxa-2-bismaciclohexan-4-ona
Número CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEBI
CHEMBL
Tablero CompTox ( EPA )
Tarjeta de información ECHA100.035.397 Edita esto en Wikidata
Datos químicos y físicos
FórmulaC 7 H 5 Bi O 4
Masa molar362.093  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )
  • O [Bi] 1OC (= O) c2ccccc2O1
  • InChI = 1S / C7H6O3.Bi.H2O / c8-6-4-2-1-3-5 (6) 7 (9) 10 ;; / h1-4,8H, (H, 9,10) ;; 1H2 / q; +3; / p-3 chequeY
  • Clave: ZREIPSZUJIFJNP-UHFFFAOYSA-K chequeY
 ☒nortechequeY (¿qué es esto?) (verificar)  

El subsalicilato de bismuto , que se vende como genérico y bajo la marca Pepto-Bismol , es un medicamento elixir antiácido que se usa para tratar las molestias temporales del estómago y el tracto gastrointestinal , como náuseas , acidez , indigestión , malestar estomacal y diarrea . También se conoce comúnmente como bismuto rosa , pero Pepto-Bismol se ha convertido en una marca comercial genérica de la sustancia.

El subsalicilato de bismuto tiene la fórmula química empírica de C 7 H 5 BiO 4 , [1] y es una sustancia coloidal obtenida por hidrólisis del salicilato de bismuto (Bi (C 6 H 4 (OH) CO 2 ) 3 ).

Usos médicos [ editar ]

Una versión genérica de Pepto-Bismol, vista posterior

Como derivado del ácido salicílico , el subsalicilato de bismuto muestra una acción antiinflamatoria [2] y bactericida . [3] También actúa como antiácido .

Efectos adversos [ editar ]

Hay algunos efectos adversos . Puede causar lengua negra y heces negras en algunos usuarios de la droga cuando se combina con trazas de azufre en la saliva y el colon para formar sulfuro de bismuto . [4] El sulfuro de bismuto es una sal negra altamente insoluble y la decoloración que se observa es temporal e inofensiva.

El uso prolongado (más de 6 semanas) puede provocar acumulación y toxicidad. [5] Algunos de los riesgos del salicismo pueden aplicarse al uso de subsalicilato de bismuto. [6] [7] [8]

Los niños no deben tomar medicamentos con subsalicilato de bismuto mientras se recuperan de la influenza o la varicela , ya que la evidencia epidemiológica apunta a una asociación entre el uso de medicamentos que contienen salicilato durante ciertas infecciones virales y la aparición del síndrome de Reye . [9] Por la misma razón, generalmente se recomienda que las madres lactantes no usen medicamentos que contengan subsalicilato de bismuto porque pequeñas cantidades del medicamento se excretan en la leche materna humana, y estas representan un riesgo teórico de síndrome de Reye para los niños lactantes. [10]

Los salicilatos son muy tóxicos para los gatos, por lo que no se debe administrar subsalicilato de bismuto a los gatos. [11]

El Formulario Nacional Británico no recomienda antiácidos que contengan bismuto (a menos que estén quelados ), advirtiendo que el bismuto absorbido puede ser neurotóxico, causando encefalopatía y que dichos antiácidos tienden a causar estreñimiento. [12]

Mecanismo de acción [ editar ]

El subsalicilato de bismuto se usa como antiácido y antidiarreico , y para tratar algunos otros síntomas gastrointestinales, como las náuseas. Los medios por los que esto ocurre aún no están bien documentados. Se cree que es una combinación de lo siguiente: [13]

  • Estimulación de la absorción de líquidos y electrolitos por la pared intestinal (acción antisecretora)
  • Como salicilato , reduce la inflamación / irritación del revestimiento del estómago y del intestino mediante la inhibición de la prostaglandina G / H sintasa 1/2
  • Reducción de la hipermotilidad del estómago.
  • Inhibe la adhesión y filmogénesis por Escherichia coli
  • Acción bactericida de varios de sus subcomponentes, incluido el ácido salicílico [14]
  • Acción bactericida a través de un llamado efecto oligodinámico en el que pequeñas cantidades de metales pesados ​​como el bismuto dañan muchas especies de bacterias diferentes.
  • Propiedades antiácidas débiles

Los datos in vitro e in vivo han demostrado que el subsalicilato de bismuto se hidroliza en el intestino a oxicloruro de bismuto y ácido salicílico y, con menor frecuencia, hidróxido de bismuto . En el estómago, es probable que se trate de una hidrólisis catalizada por ácido. El ácido salicílico se absorbe y se pueden encontrar concentraciones terapéuticas de ácido salicílico en la sangre después de la administración de subsalicilato de bismuto. Se cree que tanto el oxicloruro de bismuto como el hidróxido de bismuto tienen efectos bactericidas, al igual que el ácido salicílico para E. coli enterotoxigénica, una causa común de " diarrea del viajero ". [14]

Los compuestos de organobismuto se han utilizado históricamente en medios de crecimiento para el aislamiento selectivo de microorganismos. Se ha demostrado que tales sales inhiben la proliferación de Helicobacter pylori , otras bacterias entéricas y algunos hongos. [15]

Descomposición [ editar ]

Escoria de bismuto de la descomposición de Pepto-Bismol

El subsalicilato de bismuto es el único ingrediente activo en un medicamento de venta libre que puede dejar una escoria de óxido metálico brillante después de quemarse por completo con un soplete . [dieciséis]

Historia [ editar ]

Anuncio de la revista Life de 1957 para el producto

Si bien las sales de bismuto se usaban en Europa a fines del siglo XVIII, la combinación de subsalicilato de bismuto y sales de zinc para la astringencia con salol (fenil salicilato) parece haber comenzado en los EE. UU. A principios del siglo XX como un remedio para la diarrea potencialmente mortal en los bebés. con cólera . Al principio se vendió directamente a los médicos, se comercializó por primera vez como Bismosal en 1918. [17]

El Pepto-Bismol comenzó a venderse en 1900 [17] o 1901 [18] por un médico de Nueva York. Fue vendido originalmente como un remedio para la diarrea infantil por Norwich Pharmacal Company bajo el nombre "Bismosal: Mixture Cholera Infantum". [17] Fue rebautizado como Pepto-Bismol en 1919. Norwich Eaton Pharmaceuticals fue adquirido por Procter and Gamble en 1982. [19]

A partir de 1946 y 1959, los anuncios canadienses colocados por Norwich muestran el producto como Pepto-Besmal tanto en gráficos como en texto. [20] [21]

Pepto-Bismol es un fármaco de venta libre producido actualmente por la empresa Procter & Gamble en los Estados Unidos, Canadá y el Reino Unido. El Pepto-Bismol se elabora en comprimidos masticables [22] y comprimidos para tragar, [23] pero es más conocido por su fórmula original, que es un líquido espeso. Esta fórmula original es de color rosa medio, con sabor a teaberry ( salicilato de metilo ). [24]

Referencias [ editar ]

  1. ^ Índice de Merck , 11ª edición, 1299
  2. ^ Madisch A, Morgner A, Stolte M, Miehlke S (diciembre de 2008). "Opciones de tratamiento en investigación en colitis microscópica". Opinión de expertos sobre fármacos en investigación . 17 (12): 1829–37. doi : 10.1517 / 13543780802514500 . PMID  19012499 .
  3. ^ DuPont HL (abril de 2005). "Diarrea del viajero: terapia antimicrobiana y quimioprevención". Práctica Clínica Nature. Gastroenterología y Hepatología . 2 (4): 191–8, cuestionario 1 p después de 198. doi : 10.1038 / ncpgasthep0142 . PMID 16265184 . S2CID 10666532 .  
  4. ^ "¿Por qué el Pepto-Bismol a veces oscurece la lengua / las heces y cuánto dura?" . Preguntas frecuentes sobre Pepto-Bismol . Pepto-Bismol.
  5. ^ Gorbach SL (septiembre de 1990). "Terapia de bismuto en enfermedades gastrointestinales". Gastroenterología . 99 (3): 863–75. doi : 10.1016 / 0016-5085 (90) 90983-8 . PMID 2199292 .  CS1 maint: parámetro desalentado ( enlace )
  6. ^ "Subsalicilato de bismuto" . MedlinePlus . Institutos Nacionales de Salud .
  7. ^ Sainsbury SJ (diciembre de 1991). "Toxicidad fatal por salicilato de subsalicilato de bismuto" . The Western Journal of Medicine . 155 (6): 637–9. PMC 1003120 . PMID 1812638 .  
  8. ^ Vernace MA, Bellucci AG, Wilkes BM (septiembre de 1994). "Toxicidad crónica por salicilato debido al consumo de subsalicilato de bismuto de venta libre". La Revista Estadounidense de Medicina . 97 (3): 308–9. doi : 10.1016 / 0002-9343 (94) 90017-5 . PMID 8092182 . 
  9. ^ Medicamentos que contienen aspirina o salicilato , reyessyndrome.org
  10. ^ "Enfermedades transmitidas por alimentos y agua - Lactancia materna - CDC" . cdc.gov .
  11. ^ Manual veterinario doméstico del propietario del gato , Carlson y Giffin, página 390.
  12. ^ "1.1.1 Antiácidos y simeticona" . Consultado el 17 de junio de 2018 .
  13. ^ Subsalicilato de bismuto , DrugBank.
  14. ↑ a b Sox TE, Olson CA (diciembre de 1989). "Unión y destrucción de bacterias por subsalicilato de bismuto" . Agentes antimicrobianos y quimioterapia . 33 (12): 2075–82. doi : 10.1128 / AAC.33.12.2075 . PMC 172824 . PMID 2694949 .  
  15. ^ Dodge AG, Wackett LP (febrero de 2005). "Metabolismo del subsalicilato de bismuto y acumulación intracelular de bismuto por Fusarium sp. Cepa BI" . Microbiología aplicada y ambiental . 71 (2): 876–82. doi : 10.1128 / AEM.71.2.876-882.2005 . PMC 546758 . PMID 15691943 .  
  16. ^ Wesołowski, M. (1982). "Descomposición térmica de preparados farmacéuticos que contienen componentes inorgánicos". Microchimica Acta . Viena. 77 (5–6): 451–464. doi : 10.1007 / BF01197125 . S2CID 101586218 . 
  17. ↑ a b c Bierer DW (enero-febrero de 1990). "Subsalicilato de bismuto: historia, química y seguridad". Reseñas de enfermedades infecciosas . 12 Suplemento 1 (Suplemento 1): S3-8. doi : 10.1093 / clinids / 12.supplement_1.s3 . JSTOR 4455445 . PMID 2406853 .  
  18. ^ | Historia de Pepto Bismol
  19. ^ Davis, Dyer; et al. (1 de mayo de 2004). Marea creciente: lecciones de 165 años de creación de marca en Procter and Gamble . Harvard Business Press. pag. 424. ISBN 9781591391470.
  20. ^ " ' Simple diarrea' ad". Toronto Daily Star . 16 de agosto de 1946. p. 33.
  21. ^ " ' Pepto-Besmal apaga el anuncio de un malestar estomacal'". Toronto Daily Star . 6 de junio de 1959.
  22. ^ La marca se amplió para cubrir las tabletas en 1973. Número de registro 0972198 , 6 de noviembre de 1973.
  23. ^ Las cápsulas se introdujeron en 1983. Número de registro 1269605, 13 de marzo de 1984; cancelado el 16 de julio de 1990. http://tess2.uspto.gov/bin/showfield?f=doc&state=b8i462.2.1 .
  24. ^ "Hoja de datos de seguridad del material" (PDF) . Procter & Gamble .

Enlaces externos [ editar ]

  • Andrews PC, Deacon GB, Forsyth CM, Junk PC, Kumar I, Maguire M (agosto de 2006). "Hacia una comprensión estructural del subsalicilato de bismuto fármaco antiulceroso y anti-gastritis". Angewandte Chemie . 45 (34): 5638–42. doi : 10.1002 / anie.200600469 . PMID  16865763 .