Captopril
Captopril , vendido bajo la marca Capoten entre otros, es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) que se usa para el tratamiento de la hipertensión y algunos tipos de insuficiencia cardíaca congestiva . El captopril fue el primer inhibidor de la ECA oral que se encontró para el tratamiento de la hipertensión. [2] A diferencia de los betabloqueantes, otra clase de fármacos que se utilizan para tratar la angina de pecho y la hipertensión, el captopril generalmente no afecta las funciones intelectuales o sexuales. Tampoco causa fatiga asociada con los betabloqueantes. Debido al evento farmacológico adverso de causar hiperpotasemia, como se observa con la mayoría de los inhibidores de la ECA, el medicamento generalmente se combina con un diurético.
El captopril tiene un grupo L-prolina que permite que sea más biodisponible dentro de las formulaciones orales. El resto de tiol dentro de la molécula se ha asociado con dos efectos adversos importantes: el hapteno o la respuesta inmune. Esta respuesta inmune, también conocida como agranulocitosis, puede explicar los eventos adversos que se pueden observar en captopril con la respuesta alérgica, que serían: urticaria, dolor de estómago severo, dificultad para respirar, hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta. [4]
En términos de interacción con la enzima, el resto de tiol de la molécula se unirá al sitio de unión de la enzima ACE. Esto inhibirá el puerto en el que normalmente se uniría la molécula de angiotensina-1, inhibiendo por tanto los efectos posteriores dentro del sistema renina-angiotensina.
Los principales usos de captopril se basan en su vasodilatación e inhibición de algunas actividades de la función renal. Estos beneficios se ven más claramente en:
Además, ha mostrado propiedades que mejoran el estado de ánimo en algunos pacientes. Esto es consistente con la observación de que los modelos de cribado en animales indican una supuesta actividad antidepresiva para este compuesto, aunque un estudio ha sido negativo. No se han informado ensayos clínicos formales en pacientes deprimidos. [6]
También se ha investigado para su uso en el tratamiento del cáncer. [7] También se informó que los estereoisómeros de captopril inhiben algunas metalo -β-lactamasas . [8]
