El carbacol , también conocido como carbamilcolina y vendido bajo la marca Miostat entre otros, es un fármaco colinomimético que se une y activa los receptores de acetilcolina . Por tanto, se clasifica como agonista colinérgico . Se utiliza principalmente para diversos fines oftálmicos , como para tratar el glaucoma o para su uso durante la cirugía oftálmica. Generalmente se administra como una solución oftálmica (es decir, gotas para los ojos ).
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Miostat |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
Datos de licencia |
|
Categoría de embarazo |
|
Vías de administración | Por vía oral ( tabletas ) Solución inyectable Tópica ( solución oftálmica ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
|
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Bajo |
Identificadores | |
| |
Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.000.117 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 6 H 15 Cl N 2 O 2 |
Masa molar | 182,65 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(verificar) |
El carbacol produce efectos comparables a los de los agentes nerviosos de la serie V si se administra una sobredosis masiva (como puede ocurrir después de accidentes industriales y de transporte) y, por lo tanto, constituye un riesgo para la salud humana. Está clasificada como una sustancia extremadamente peligrosa en los Estados Unidos según se define en la Sección 302 de la Ley de Planificación de Emergencias y Derecho a la Información de la Comunidad de EE. UU. (42 USC 11002), y está sujeta a estrictos requisitos de notificación por parte de las instalaciones que producen, almacenan, o utilícelo en cantidades significativas. [1]
Química y farmacología
El carbacol es un carbamato de colina y un compuesto de amonio cuaternario cargado positivamente. [2] No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal y no atraviesa la barrera hematoencefálica . Suele administrarse por vía tópica ocular o mediante inyección intraocular. [2] El carbacol no se metaboliza fácilmente por la colinesterasa , tiene un inicio de acción de 2 a 5 minutos y su duración de acción es de 4 a 8 horas con administración tópica y 24 horas con administración intraocular. Dado que el carbacol se absorbe mal a través de la administración tópica, el cloruro de benzalconio se mezcla para promover la absorción. [2]
El carbacol es un parasimpaticomimético que estimula los receptores muscarínicos y nicotínicos . [2] En la administración tópica ocular e intraocular, sus efectos principales son la miosis y el aumento del flujo de salida del humor acuoso . [2]
En el gato y la rata , el carbacol es bien conocido por su capacidad para inducir el sueño de movimientos oculares rápidos (REM) cuando se microinyecta en la formación reticular pontina . El carbacol provoca este estado similar al del sueño REM mediante la activación de los receptores colinérgicos muscarínicos postsinápticos ( mAChR ). [2]
Una revisión reciente indica que el carbacol es un fuerte promotor de la actividad de ICC , que está mediada a través del canal de cloruro activado por calcio , anoctamina 1 . [3]
Síntesis
El carbacol se puede preparar en un proceso de 2 pasos que comienza con la reacción de 2-cloroetanol con urea para formar un carbamato de 2-cloroetilo , que luego se cuaterniza mediante una reacción con trimetilamina .
Indicaciones
El carbacol se usa principalmente en el tratamiento del glaucoma , pero también se usa durante la cirugía oftálmica. [2] Las gotas para los ojos de carbacol se utilizan para disminuir la presión en el ojo de las personas con glaucoma. A veces se utiliza para contraer las pupilas durante la cirugía de cataratas .
La administración ocular tópica se usa para disminuir la presión intraocular en personas con glaucoma primario de ángulo abierto . La administración intraocular se utiliza para producir miosis después de la implantación de lentes durante la cirugía de cataratas. El carbacol también se puede utilizar para estimular el vaciado de la vejiga si el mecanismo de vaciado normal no funciona correctamente.
En la mayoría de los países, el carbacol solo está disponible con receta médica. Fuera de los Estados Unidos, también está indicado para la retención urinaria en forma de tableta oral (2 mg). [2] [4]
Contraindicaciones
El uso de carbacol, así como todos los demás agonistas de los receptores muscarínicos , está contraindicado en pacientes con asma , insuficiencia coronaria , úlceras gastroduodenales e incontinencia . [ cita requerida ] La acción parasimpaticomimética de este medicamento exacerbará los síntomas de estos trastornos. [ cita requerida ]
Sobredosis
Los efectos de una sobredosis sistémica probablemente serán similares a los efectos de un agente nervioso (ambos actúan sobre el sistema colinérgico, aumentando la transmisión colinérgica), pero su toxicidad es mucho más débil y es más fácil de antagonizar en una sobredosis. Cuando se administra por vía ocular, existe poco riesgo de tales efectos, ya que las dosis son mucho más pequeñas (ver administración tópica versus sistémica). [5]
Referencias
- ^ "40 CFR: Apéndice A de la parte 355: la lista de sustancias extremadamente peligrosas y sus cantidades de planificación de umbral" (PDF) (1 de julio de 2008 ed.). Oficina de Imprenta del Gobierno . Archivado desde el original (PDF) el 25 de febrero de 2012 . Consultado el 29 de octubre de 2011 . Cite journal requiere
|journal=
( ayuda ) - ^ a b c d e f g h "Carbacol" . Compuesto PubChem . Consultado el 6 de marzo de 2014 .
- ^ Sanders KM, Zhu MH, Britton F, Koh SD, Ward SM (febrero de 2012). "Anoctaminas y excitabilidad del músculo liso gastrointestinal" . Exp. Physiol . 97 (2): 200–206. doi : 10.1113 / expphysiol.2011.058248 . PMC 3272164 . PMID 22002868 .
- ^ "Genéricos de carbacol" . ndrogas . Consultado el 6 de marzo de 2014 .
- ^ Harvey RA, Champe PC, eds. (2009). Revisión ilustrada de Lippincott: farmacología (4ª ed.). Lippincott Williams y Wilkins. pag. 49. ISBN 978-0-7817-7155-9.
enlaces externos
- "Carbacol" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.