Ambrisentan (nombre comercial de EE. UU. Letairis ; nombre comercial de la UE Volibris ; nombre comercial de India Pulmonext por MSN labs) es un fármaco indicado para su uso en el tratamiento de la hipertensión pulmonar . [1] [2]
El péptido endotelina contrae los músculos de los vasos sanguíneos, aumentando la presión arterial. Ambrisentan, que relaja esos músculos, es un antagonista del receptor de endotelina y es selectivo para el receptor de endotelina tipo A (ET A ). [3] Ambrisentan mejoró significativamente la capacidad de ejercicio (distancia de caminata de 6 minutos) en comparación con el placebo en dos ensayos multicéntricos doble ciego (ARIES-1 y ARIES-2). [4] Al igual que todos los antagonistas de los receptores de la endotelina, Ambrisentan está contraindicado en mujeres embarazadas y en aquellas que están tratando de quedar embarazadas, debido al potencial de efectos teratogénicos en el feto. [5]Los pacientes que toman Ambrisentan deben inscribirse en el Programa REMS de Ambrisentan (Letairis). [6]
Ambrisentan fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) y la Agencia Europea de Medicamentos (EMA), y designado como medicamento huérfano para el tratamiento de la hipertensión pulmonar. [7] [8] [9] [10]
Ambrisentan está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (Grupo 1 de la OMS) en pacientes con síntomas de clase II o III de la OMS para mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar el empeoramiento clínico.
Ambrisentan es un fármaco que bloquea la endotelina, una hormona endógena que se encuentra en mayor cantidad en pacientes con hipertensión arterial pulmonar. La endotelina se une a dos receptores, ETA y ET B. ET A es responsable del crecimiento celular en los vasos, así como de la vasoconstricción , mientras que ET B desempeña un papel en la vasodilatación , la eliminación de endotelina 1 y la antiproliferación de células.
La activación del receptor de endotelina media una fuerte vasoconstricción pulmonar y un efecto inotrópico positivo en el corazón. Estos efectos fisiológicos son vitales para el desarrollo del sistema cardiopulmonar fetal. Además de esto, también se sabe que los receptores de endotelina desempeñan un papel en la migración, el crecimiento y la diferenciación de las células de la cresta neural. Como tal, se sabe que los antagonistas de los receptores de la endotelina, como Ambrisentan, son teratogénicos.