Un antagonista del receptor de endotelina ( ERA ) es un fármaco que bloquea los receptores de endotelina .
Existen tres tipos principales de ERA:
- selectivo ET A antagonistas de los receptores ( sitaxentan , ambrisentan , atrasentan , BQ-123 , zibotentan ), que afectan a los receptores de endotelina A .
- antagonistas duales ( bosentan , macitentan , tezosentán ), que afectan tanto a la endotelina A y los receptores B . [1]
- Los antagonistas selectivos del receptor de ET B (BQ-788 y A192621) que afectan a los receptores de endotelina B se utilizan en investigación pero aún no han alcanzado la etapa de ensayo clínico.
El sitaxentan, ambrisentan y bosentan se utilizan principalmente para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar , mientras que el atrasentan es un fármaco experimental contra el cáncer .
El edonentan es un fármaco antagonista del receptor de endotelina.