Mobocertinib , vendido bajo la marca Exkivity , se usa para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas . [3] [4]
Los efectos secundarios más comunes incluyen diarrea, erupción cutánea , náuseas, estomatitis , vómitos, disminución del apetito, paroniquia , fatiga , piel seca y dolor musculoesquelético. [3]
Mobocertinib es un inhibidor de la tirosina quinasa de molécula pequeña . Su diana molecular es el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) que presenta mutaciones en la región del exón 20. [5] [6] Mobocertinib es un inhibidor irreversible de la cinasa que forma un enlace covalente con la cisteína 797 en el sitio activo de EGFR, lo que conduce a una inhibición sostenida de la actividad enzimática de EGFR. La unión irreversible conduce a una mayor potencia a través de una unión de mayor afinidad, una inhibición más sostenida de la actividad de la quinasa EGFR y una mayor selectividad general, ya que solo un número limitado de otras quinasas posee una cisteína en la posición equivalente. [7]
Mobocertinib se estudió en pacientes con cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico previamente tratado con inserciones del exón 20 de EGFR [8] [9]
Mobocertinib fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en septiembre de 2021. [3] [4] Es un tratamiento oral de primera clase para combatir las mutaciones de inserción de EGFR Exon20. [4]
Mobocertinib está indicado para adultos con cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC) localmente avanzado o metastásico con mutaciones de inserción del exón 20 del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), detectadas mediante una prueba aprobada por la FDA, cuya enfermedad ha progresado durante o después del tratamiento con platino . quimioterapia a base de [3]