receptor opioide μ


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Los receptores opioides μ ( MOR ) son una clase de receptores opioides con una alta afinidad por las encefalinas y la beta-endorfina , pero una baja afinidad por las dinorfinas . También se conocen como receptores de péptido opioide (MOP) μ( mu ). El agonista prototípico del receptor opioide μ es la morfina , el principal alcaloide psicoactivo del opio . Es un receptor inhibidor acoplado a proteína G que activa la subunidad alfa G i , inhibiendo la actividad de la adenilato ciclasa , reduciendoniveles de cAMP .

La estructura del receptor opioide μ se ha determinado con el antagonista β-FNA , [6] el agonista BU72 , [7] y en un complejo con DAMGO y la proteína Gi. [8]

Tres variantes del receptor opioide μ están bien caracterizadas, aunque la RT-PCR ha identificado hasta 10 variantes de corte y empalme en total en humanos. [9] [10] [11]

Los receptores opioides μ existen principalmente presinápticamente en la región gris periacueductal y en el asta dorsal superficial de la médula espinal (específicamente la sustancia gelatinosa de Rolando ). Otras áreas donde se han localizado incluyen la capa plexiforme externa del bulbo olfatorio , el núcleo accumbens , en varias capas de la corteza cerebral , y en algunos de los núcleos de la amígdala , así como el núcleo del tracto solitario.


Receptores opioides μ activos e inactivos [5]