receptor μ-opioide


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Los receptores opioides μ ( MOR ) son una clase de receptores opioides con una alta afinidad por las encefalinas y beta-endorfinas , pero una baja afinidad por las dinorfinas . También se les conoce como receptores de péptidos opioides μ ( mu ) (MOP). El agonista prototípico del receptor μ-opioide es la morfina , el principal alcaloide psicoactivo del opio . Es un receptor acoplado inhibidor de proteína G que activa la subunidad alfa G i , inhibiendo la actividad de la adenilato ciclasa , disminuyendoNiveles de cAMP .

En 2018 se publicó una estructura de microscopía crioelectrónica del complejo de proteína μ-receptor opioide-Gi. [6]

Tres variantes del receptor opioide μ están bien caracterizadas, aunque la RT-PCR ha identificado hasta 10 variantes de corte y empalme totales en humanos. [7] [8] [9]

Los receptores μ-opioides existen principalmente presinápticamente en la región gris periacueductal y en el asta dorsal superficial de la médula espinal (específicamente la sustancia gelatinosa de Rolando ). Otras áreas donde se han localizado incluyen la capa plexiforme externa del bulbo olfatorio , el núcleo accumbens , en varias capas de la corteza cerebral y en algunos de los núcleos de la amígdala , así como el núcleo del tracto solitario.


Receptores μ-opioides activos e inactivos [5]