Inhibidor de fosfoinositido 3-quinasa


Un inhibidor de la fosfoinositido 3-quinasa ( inhibidor de PI3K ) es una clase de fármaco médico que funciona inhibiendo una o más de las enzimas fosfoinositido 3-quinasa , que son parte de la vía PI3K / AKT / mTOR , una vía de señalización importante para muchas células funciones como el control del crecimiento, el metabolismo y la iniciación de la traducción . Dentro de esta vía hay muchos componentes, cuya inhibición puede resultar en la supresión del tumor. [1] Estos medicamentos contra el cáncer son ejemplos de terapia dirigida . [2] [3]

Hay varias clases e isoformas diferentes de PI3K . [4] Las PI3K de clase 1 tienen una subunidad catalítica conocida como p110, con cuatro tipos (isoformas): p110 alfa , p110 beta , p110 gamma y p110 delta . [5] Los inhibidores en estudio inhiben una o más isoformas de las PI3K de clase I. [6] [7]

Se están investigando activamente para el tratamiento de varios cánceres, [8] [9] [10] tanto solos como en combinación. [11]

La inhibición de diferentes isoformas de p110 puede tener diferentes efectos. [12] Por ejemplo, los tumores negativos a PTEN pueden ser más sensibles a los inhibidores de p110β. [12]