La racloprida es un compuesto sintético que actúa como antagonista selectivo de los receptores de dopamina D 2 . [1]
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Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 20 minutos |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 15 H 20 Cl 2 N 2 O 3 |
Masa molar | 347,24 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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Su selectividad para los cerebrales D 2 receptores se caracteriza por su respectivo K i -valores, que son los siguientes: 1.8, 3.5, 2400 y 18000 nM para D 2 , D 3 , D 4 y D 1 receptores respectivamente.
Puede marcarse radiactivamente con radioisótopos , por ejemplo, 3 H u 11 C y utilizarse como trazador para la obtención de imágenes in vitro (autorradiografía), así como para la tomografía por emisión de positrones (PET) para la obtención de imágenes in vivo . Las imágenes obtenidas por exploración PET cerebral (por ejemplo, PET / CT o PET / MRI) permiten la evaluación no invasiva de la capacidad de unión del receptor de dopamina D 2 cerebral , que puede ser útil para el diagnóstico de trastornos del movimiento. En particular, la unión al receptor cerebral D 2 medida por el carbono 11-racloprida ( 11 C-racloprida) ha demostrado reflejar la gravedad de la enfermedad de Huntington , una enfermedad genética caracterizada por la degeneración selectiva de los receptores D 2 cerebrales . [2]
Otros estudios han investigado la relación entre la capacidad de unión al receptor D 2 y los trastornos de la personalidad. Por ejemplo, un estudio encontró una disminución de la unión en el rasgo de personalidad del desapego . [3] La racloprida radiomarcada también se usa comúnmente para determinar la eficacia y neurotoxicidad de los fármacos dopaminérgicos .
Referencias
- ↑ Köhler C, Hall H, Ogren SO, Gawell L (1985). "Unión específica in vitro e in vivo de 3H-racloprida. Un potente fármaco de benzamida sustituida con alta afinidad por los receptores de dopamina D-2 en el cerebro de rata". Farmacología bioquímica . 34 (13): 2251–9. doi : 10.1016 / 0006-2952 (85) 90778-6 . PMID 4015674 .
- ^ Antonini A, Leenders KL, Spiegel R, Meier D, Vontobel P, Weigell-Weber M, Sanchez-Pernaute R, de Yébenez JG, Boesiger P, Weindl A, Maguire RP (1996). "Metabolismo de la glucosa estriatal y unión del receptor de dopamina D2 en portadores de genes asintomáticos y pacientes con enfermedad de Huntington" . Cerebro . 119 (6): 2085–95. doi : 10.1093 / cerebro / 119.6.2085 . PMID 9010012 .
- ^ Farde L, Gustavsson JP, Jönsson E (1997). "Receptores de dopamina D2 y rasgos de personalidad" . Naturaleza . 385 (6617): 590. doi : 10.1038 / 385590a0 . PMID 9024656 . S2CID 4235650 .