La trodusquemina es un aminosterol (una poliamina - esteroide ) similar a la escualamina que es un inhibidor alostérico de la proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B). [2] [3] Fue aislado del tiburón tiburón por científicos de Magainin Pharmaceuticals (posteriormente llamado Genaera) en 2000 y se sometió a un desarrollo de fármacos como un tratamiento potencial para la diabetes o la obesidad, pero la compañía se quedó sin dinero y cerró en 2009. [ 1] [2] [4]
Trodusquemine y algunos otros activos farmacéuticos fueron vendidos a Ohr Pharmaceutical por $ 200,000 por el liquidador de Genaera. [5] En 2014, se formó una empresa llamada Depymed basada en el trabajo realizado con los inhibidores de PTP1B en el Laboratorio Cold Spring Harbor, y obtuvo la licencia de los derechos de Trodusquemine de Ohr. Depymed quería desarrollarlo para el cáncer de mama HER2 positivo. [6] A partir de 2017, Depymed estaba realizando un ensayo clínico de Fase I del fármaco. [1]
Los ensayos de la Fundación Británica del Corazón con ratones con aterosclerosis que se llevaron a cabo en la Universidad de Aberdeen sugieren un vínculo entre la aterosclerosis y la resistencia a la insulina debido a la alteración de la señalización del receptor de insulina (IR). La inhibición de la actividad de PTP1B , que es el principal regulador negativo del receptor de insulina, pareció inhibir la formación de placas ateroscleróticas. Según los informes, los ratones del ensayo tenían menos placas de grasa en las arterias después de una dosis única de trodusquemina. [7]