Higenamina
La higenamina ( norcoclaurina ) es un compuesto químico que se encuentra en una variedad de plantas que incluyen Nandina domestica (fruta), Aconitum carmichaelii (raíz), Asarum heterotropioides , Galium divaricatum (tallo y vid), Annona squamosa y Nelumbo nucifera (semillas de loto).
La higenamina se encuentra como ingrediente en los suplementos dietéticos deportivos y para bajar de peso que se venden en los EE. UU. [1] La Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. ha recibido informes de efectos adversos de los suplementos que contienen higenamina desde 2014, pero los riesgos para la salud de la higenamina siguen sin comprenderse bien. [1]
La higenamina, también conocida como norcoclaurina HCl , es legal para su uso en complementos alimenticios en el Reino Unido , la UE , los EE . UU. y Canadá . Su uso principal se encuentra dentro de los complementos alimenticios desarrollados para el control de peso y suplementos deportivos. [1] Las formulaciones tradicionales con higenamina se han utilizado durante miles de años dentro de la medicina china y provienen de una variedad de fuentes, incluidas frutas y orquídeas. No hay estudios que comparen la seguridad de las formulaciones modernas (basadas en higenamina sintética) con las formulaciones tradicionales. Sin embargo, no se añadirá al catálogo de 'nuevos alimentos' de la UE, que detalla todos los complementos alimenticios que requieren un certificado de evaluación de seguridad antes de su uso.[2]
Junto con muchos otros agonistas β 2 , la higenamina está prohibida por la Agencia Mundial Antidopaje para su uso en deportes. [3] En 2016, el futbolista francés Mamadou Sakho fue suspendido temporalmente por la UEFA después de dar positivo por Higenamine, lo que provocó que el jugador se perdiera la final de la Europa League de 2016. La prohibición se levantó después de que el jugador hiciera con éxito la defensa atenuante de que no hubo negligencia significativa ya que la sustancia no estaba en la lista de sustancias prohibidas a pesar de que las drogas de la misma categoría ( agonistas β 2 ) estaban prohibidas. [4] [5] [6] [7]
Dado que la higenamina está presente en plantas que tienen un historial de uso en la medicina tradicional , la farmacología de este compuesto ha atraído el interés científico.
En modelos animales, se ha demostrado que la higenamina es un agonista de los receptores adrenérgicos β 2 . [8] [9] [10] [11] [12] Los receptores adrenérgicos, o adrenoceptores, pertenecen a la clase de receptores acoplados a proteína G y son los receptores más destacados en la membrana adiposa , además de expresarse también en el músculo esquelético. tejido. Estos receptores de la membrana adiposa se clasifican como adrenorreceptores α o β. Aunque estos adrenoceptores comparten el mismo mensajero, el monofosfato de adenosina cíclico (cAMP), la vía de transducción específica depende del tipo de receptor (α o β). La higenamina ejerce en parte sus acciones mediante la activación de una enzima,adenilato ciclasa , responsable de potenciar las concentraciones celulares del segundo mensajero adrenérgico, cAMP. [13]
