Agonista-antagonista
En farmacología, el término agonista-antagonista o agonista/antagonista mixto se utiliza para referirse a un fármaco que, en determinadas condiciones, se comporta como un agonista (una sustancia que activa completamente el receptor al que se une), mientras que, en otras condiciones, se comporta como un antagonista ( una sustancia que se une a un receptor pero no se activa y puede bloquear la actividad de otros agonistas).
Los tipos de agonistas/antagonistas mixtos incluyen ligandos de receptores que actúan como agonistas para algunos tipos de receptores y antagonistas para otros [1] o agonistas en algunos tejidos mientras que antagonistas en otros (también conocidos como moduladores selectivos de receptores ).
Para los receptores sinápticos, un agonista es un compuesto que aumenta la activación del receptor uniéndose directamente a él o aumentando la cantidad de tiempo que los neurotransmisores están en la hendidura sináptica. Un antagonista es un compuesto que tiene el efecto opuesto al de un agonista. Disminuye la activación de un receptor sináptico al unirse y bloquear la unión de los neurotransmisores o al disminuir la cantidad de tiempo que los neurotransmisores están en la hendidura sináptica. Estas acciones se pueden lograr a través de múltiples mecanismos. Un mecanismo común para los agonistas es la inhibición de la recaptación., donde el agonista impide que los neurotransmisores vuelvan a entrar en la terminal del axón presináptico. Esto le da al neurotransmisor más tiempo en la hendidura sináptica para actuar sobre los receptores sinápticos. Por el contrario, los antagonistas a menudo se unen directamente a los receptores en la hendidura sináptica, bloqueando efectivamente la unión de los neurotransmisores.
En los adrenoceptores alfa , la ( R )-3-nitrobifenilina es un agonista selectivo de α 2C además de ser un antagonista débil en los subtipos α 2A y α 2B . [2] [3]
Los opiáceos agonistas-antagonistas suelen tener un efecto techo : en dosis particulares, no aumentan su potencia. [7] Por lo tanto, los opioides agonistas-antagonistas tienen un menor potencial de adicción pero también una menor eficacia analgésica y es más probable que produzcan efectos psicotomiméticos . [8]
Los opioides agonistas-antagonistas que bloquean delta mientras activan los receptores opioides mu producen analgesia sin el desarrollo de tolerancia . [9]
