Alfaxolona / alfadolona

Alfaxolona / alfadolona

Combinación de
Alfaxalone	Anestesia general
Alfadolona	Hipnótico
Datos clinicos
Nombres comerciales	Althesin, Saffan
Otros nombres	CT-1341, Alphadione, Alphathesin, Aurantex, Alfatesine
Vías de administración	Intravenoso
Identificadores
Número CAS	23930-19-0 Y 14107-37-0
PubChem CID	24732
UNII	BD07M97B2A OE1C96974E Y
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID001001405
norteY (¿qué es esto?) (verificar)

Alfaxolona / alfadolona (nombres de marca Althesin ( humano ), Saffan ( veterinario ) es un agente anestésico intravenoso de acción corta. Se retiró del mercado debido a reacciones graves a los medicamentos. Está compuesto por una mezcla 3: 1 de alfaxalona y alfadolona , dos neuroesteroides.

Mecanismo

La alfaxolona / alfadolona es un anestésico intravenoso de corta duración elaborado a partir de una combinación de dos compuestos esteroides, alfaxalona y alfadolona, ​​de los cuales el primero es el principal agente anestésico. La alfadolona actúa para aumentar la solubilidad de la mezcla en la que se disuelve, un adyuvante de aceite de ricino polietilado . ^{[1] La} eficacia anestésica se logra mediante la potenciación alostérica del canal de cloruro GABA _A para producir una inhibición sináptica "rápida". ^[2]

Uso clínico

La alfaxolona / alfadolona es un anestésico de acción corta y de inicio rápido que se ha utilizado en cirugías ambulatorias. No tiene propiedades analgésicas significativas y la anestesia a menudo se ha mantenido con anestésicos inhalatorios como el halotano . Estos también han ido acompañados de bloqueadores neuromusculares . Los procedimientos que se llevan a cabo bajo este fármaco son muy variados y han incluido cirugía ortopédica, ginecológica, odontológica y urológica. Los efectos notables incluyen una caída de la presión arterial y venosa en una cuarta parte de los pacientes; esto se acompaña de una taquicardia leve compensadora en alrededor del 35% de los observados en una población sesgada hacia la geriatría. ^[1]

Cremophor EL (también conocido como Polyoxyl 35 Castor Oil, un tensioactivo y derivado del aceite de ricino) fue el agente solubilizante (excipiente / aditivo) de Althesin.^[3]

Un estudio de 2001 encontró que Cremophor EL, cuando se usó anteriormente como agente solubilizante en emulsiones de lípidos, era responsable de reacciones anafilactoides graves. Los fármacos que lo utilizan se reformularon para utilizar otros emulsionantes.^[4]

La alfaxolona / alfadolona ha sido rebautizada como "Saffan" y está disponible para su uso en anestesia veterinaria.^{[5] [6]}

Referencias

1. Dechêne JP (marzo de 1976). "Alphathesin, un nuevo agente anestésico esteroide" . Revista de la Sociedad Canadiense de Anestesistas . 23 (2): 163–9. doi : 10.1007 / BF03005687 . PMID  943212 .
2. Belelli D, Lambert JJ (julio de 2005). "Neuroesteroides: reguladores endógenos del receptor GABA (A)". Reseñas de la naturaleza. Neurociencia . 6 (7): 565–75. doi : 10.1038 / nrn1703 . PMID 15959466 . S2CID 12596378 .  
3. Clarke RS, Dundee JW, Carson IW (octubre de 1973). "Procedimientos: un nuevo esteroide anestésico-althesin" . Actas de la Royal Society of Medicine . 66 (10): 1027–30. doi : 10.1177 / 003591577306601023 . PMC 1645602 . PMID 4148526 .  
4. MacPherson RD (octubre de 2001). "Farmacéutica para el anestesista" . Anestesia . 56 (10): 965–79. doi : 10.1111 / j.1365-2044.2001.02216.x . PMID 11576099 . S2CID 10768907 .  
5. Dyson DH, Allen DG, Ingwersen W, Pascoe PJ, O'Grady M (abril de 1987). "Efectos del azafrán sobre la función cardiopulmonar en gatos sanos" . Revista Canadiense de Investigación Veterinaria . 51 (2): 236–9. PMC 1255310 . PMID 3111675 .  
6. Nadeson R, Goodchild CS (mayo de 2001). "Propiedades antinociceptivas de los neuroesteroides III: experimentos con alfadolona administrada por vía intravenosa, intraperitoneal e intragástrica" . Revista británica de anestesia . 86 (5): 704–8. doi : 10.1093 / bja / 86.5.704 . PMID 11575348 .