Amprenavir
Amprenavir (nombre comercial original Agenerase , GlaxoSmithKline ) es un inhibidor de la proteasa que se usa para tratar la infección por VIH . Fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos el 15 de abril de 1999, para dosificación dos veces al día en lugar de tener que tomarse cada ocho horas. La dosificación conveniente tuvo un precio, ya que la dosis requerida es de 1200 mg, distribuida en 8 (ocho) cápsulas de gel de 150 mg muy grandes o 24 (veinticuatro) cápsulas de gel de 50 mg dos veces al día. [1]
Fue patentado en 1992 y aprobado para uso médico en 1999. [2] El fabricante interrumpió la producción de amprenavir el 31 de diciembre de 2004; está disponible una versión de profármaco ( fosamprenavir ).
La investigación dirigida al desarrollo de inhibidores de la renina como posibles agentes antihipertensivos ha llevado al descubrimiento de compuestos que bloquean la acción de esta enzima que escinde péptidos. Se encontró que la secuencia de aminoácidos escindida por la renina era fortuitamente la misma que la requerida para producir la cubierta del péptido del VIH. Los estudios de estructura-actividad de los inhibidores de la renina demostraron ser de gran valor para desarrollar inhibidores de la proteasa del VIH . La incorporación de un grupo aminoalcohol demostró ser crucial para la actividad inhibidora de muchos de estos agentes. Esta unidad está estrechamente relacionada con la que se encuentra en la estatina , un aminoácido inusual que forma parte de la pepstatina., un producto de fermentación que inhibe las enzimas proteasas.
