El fosamprenavir (comercializado por ViiV Healthcare como la sal de calcio con los nombres comerciales Lexiva en los EE. UU. Y Telzir en Europa) es un medicamento para el tratamiento de las infecciones por VIH . Es un profármaco del inhibidor de la proteasa y fármaco antirretroviral amprenavir .
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Lexiva, Telzir |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a604012 |
Datos de licencia | |
Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | Desconocido |
Enlace proteico | 90% |
Metabolismo | Hidrolizado a amprenavir y fosfato en el epitelio del tracto gastrointestinal |
Vida media de eliminación | 7.7 horas |
Excreción | Fecal (como metabolitos de amprenavir) |
Identificadores | |
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Número CAS |
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PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII |
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KEGG | |
CHEMBL | |
NIAID ChemDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 25 H 36 N 3 O 9 P S |
Masa molar | 585.608 g / mol 623.700 g / mol ( sal de calcio ) g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) lo aprobó el 20 de octubre de 2003, mientras que la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) lo aprobó el 12 de julio de 2004. El cuerpo humano metaboliza el fosamprenavir para formar amprenavir, que es el ingrediente activo. Esa metabolización aumenta la duración de la disponibilidad de amprenavir, lo que convierte al fosamprenavir en una versión de liberación lenta de amprenavir y, por lo tanto, reduce la cantidad de píldoras necesarias en comparación con el amprenavir estándar.
Un estudio comparativo con lopinavir [1] mostró que los dos fármacos tenían una potencia comparable, pero los pacientes que tomaban fosamprenavir tendían a tener un colesterol sérico más alto. La principal ventaja de fosamprenavir sobre lopinavir es que es más barato.
Usos médicos
El fosamprenavir se usa para el tratamiento de las infecciones por VIH-1 , por lo general, pero no necesariamente, en combinación con dosis bajas de ritonavir u otros medicamentos antivirales. [2] [3]
Efectos adversos
El efecto adverso más común es la diarrea. Otros efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza , mareos y exantema, que generalmente es transitorio. Las reacciones alérgicas graves ( síndrome de Stevens-Johnson ) son raras. [2]
Interacciones
El amprenavir (el metabolito activo de fosamrenavir, que se encuentra en el plasma sanguíneo, el hígado y otros órganos) se metaboliza a través de la enzima hepática CYP3A4 y también inhibe débilmente esta enzima. Esto significa que la combinación con fármacos que también son metabolizados por CYP3A4 puede aumentar sus concentraciones plasmáticas y, por tanto, los efectos secundarios; y la combinación con medicamentos que inhiben el CYP3A4 puede aumentar las concentraciones de amprenavir. [2]
Cuando se combina fosamprenavir con dosis bajas del inhibidor de CYP3A4 ritonavir, esta interacción está destinada a permitir la aplicación de dosis más bajas de fosamprenavir. [2]
Farmacología
El fosamprenavir se activa rápidamente a amprenavir, incluso antes de que llegue a la circulación. Amprenavir es un inhibidor de la proteasa del VIH . [2]
Referencias
- ^ Eron J, Yeni P, Gathe J, Estrada V, DeJesus E, Staszewski S, et al. (Agosto de 2006). "El estudio KLEAN de fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, cada uno en combinación con abacavir-lamivudina, para el tratamiento inicial de la infección por VIH durante 48 semanas: un ensayo aleatorizado de no inferioridad". Lancet . 368 (9534): 476–82. doi : 10.1016 / S0140-6736 (06) 69155-1 . PMID 16890834 . S2CID 33612672 .
- ^ a b c d e Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (en alemán) (62ª ed.). Viena: Österreichischer Apothekerverlag. págs. 8009-17. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ Lexiva. Drugs.com (Informe). Monografía .
- ^ Shen CH, Wang YF, Kovalevsky AY, Harrison RW, Weber IT (septiembre de 2010). "Complejos de amprenavir con la proteasa del VIH-1 y sus mutantes resistentes a fármacos que alteran los racimos hidrofóbicos" . La revista FEBS . 277 (18): 3699–714. doi : 10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x . PMC 2975871 . PMID 20695887 .
enlaces externos
- "Fosamprenavir" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.