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| Datos clinicos | |
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| Otros nombres | (+) - BW373U86 |
| Identificadores | |
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| Número CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| CHEMBL | |
| Tablero CompTox ( EPA ) | |
| Datos químicos y físicos | |
| Fórmula | C 27 H 37 N 3 O 2 |
| Masa molar | 435,612 g · mol −1 |
| Modelo 3D ( JSmol ) | |
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  (¿qué es esto?) (verificar) | |
(+) - BW373U86 es un fármaco analgésico opioide utilizado en la investigación científica. [1] [2]
BW373U86 es un agonista selectivo del receptor opioide δ , con una afinidad aproximadamente 15 veces mayor por el opioide δ que por el receptor opioide μ . [3] Tiene potentes efectos analgésicos y antidepresivos en estudios con animales. [4] [5] En estudios con ratas, BW373U86 parece proteger a las células del músculo cardíaco de la apoptosis en condiciones de isquemia (privación de oxígeno, como en un ataque cardíaco). El mecanismo para esto es complejo y puede estar separado de sus efectos agonistas delta. [6] [7] [8]
Referencias [ editar ]
- ^ Calderon SN, Rice KC, Rothman RB, Porreca F, Flippen-Anderson JL, Kayakiri H, Xu H, Becketts K, Smith LE, Bilsky EJ, Davis P, Horvath R (febrero de 1997). "Sondas para fenómenos mediados por receptores de narcóticos. 23. 1 Síntesis, unión de receptores de opioides y bioensayo del agonista δ altamente selectivo (+) - 4 - [(αR) -α - ((2S, 5R) -4-Allyl-2 , 5-dimetil-1-piperazinil) -3-metoxibencil] -N, N-dietilbenzamida (SNC 80) y ligandos de receptores opioides no peptídicos δ novedosos relacionados ". Revista de Química Medicinal . 40 (5): 695–704. doi : 10.1021 / jm960319n . PMID 9057856 .
- ^ Thomas JB, Herault XM, Rothman RB, Atkinson RN, Burgess JP, Mascarella SW, Dersch CM, Xu H, Flippen-Anderson JL (marzo de 2001). "Los factores que influyen en la potencia agonista y la selectividad para el receptor opioide δ se revelan en estudios de relación estructura-actividad de las 4 - [(N-sustituido-4-piperidinil) arilamino] -N, N-dietilbenzamidas". Revista de Química Medicinal . 44 (6): 972–987. doi : 10.1021 / jm000427g . PMID 11300879 .
- ^ Chang KJ, Rigdon GC, Howard JL, McNutt RW (noviembre de 1993). "Un agonista del receptor opioide delta no peptídico novedoso, potente y selectivo BW373U86" . La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 267 (2): 852–857. PMID 8246159 .
- ^ Escoba DC, Nitsche JF, Pintar JE, Rice KC, Woods JH, Traynor JR (noviembre de 2002). "Comparación de los mecanismos del receptor y los requisitos de eficacia para la actividad convulsiva inducida por δ-agonistas y la antinocicepción en ratones". Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 303 (2): 723–729. doi : 10.1124 / jpet.102.036525 . PMID 12388657 . S2CID 25978130 .
- ^ Escoba DC, Jutkiewicz EM, Folk JE, Traynor JR, Rice KC, Woods JH (junio de 2002). "Agonistas del receptor de opioides δ no peptídicos reducen la inmovilidad en el ensayo de natación forzada en ratas" . Neuropsicofarmacología . 26 (6): 744–755. doi : 10.1016 / S0893-133X (01) 00413-4 . PMID 12007745 .
- ^ Patel HH, Hsu A, Moore J, Gross GJ (agosto de 2001). "BW373U86, un agonista opioide δ, media parcialmente la cardioprotección retardada a través de un mecanismo de radicales libres que es independiente de la estimulación del receptor opioide". Revista de Cardiología Molecular y Celular . 33 (8): 1455-1465. doi : 10.1006 / jmcc.2001.1408 . PMID 11448134 .
- ^ Patel HH, Hsu AK, Gross GJ (mayo de 2004). "COX-2 e iNOS en cardioprotección retardada inducida por opioides en la rata intacta". Ciencias de la vida . 75 (2): 129-140. doi : 10.1016 / j.lfs.2003.10.036 . PMID 15120566 .
- ^ ER bruto, Hsu AK, GJ bruto (julio de 2007). "La inhibición de GSK 3β y la apertura del canal de K ATP median la cardioprotección aguda inducida por opioides en la reperfusión". Investigación básica en Cardiología . 102 (4): 341–349. doi : 10.1007 / s00395-007-0651-6 . PMID 17450314 . S2CID 28128170 .