Bicifadine ( DOV-220,075 ) es un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina-dopamina (SNDRI) descubierto en American Cyanamid como candidato a fármaco analgésico , y autorizado a DOV Pharmaceutical en 1998 después de que Wyeth adquiriera American Cyanamid . [1] [2] [3]
Datos clinicos | |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC |
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Estatus legal | |
Estatus legal |
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Datos farmacocinéticos | |
Vida media de eliminación | 1,6 horas |
Excreción | renal |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
CHEMBL | |
Tarjeta de información ECHA | 100.124.957 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 12 H 15 N |
Masa molar | 173,259 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
En enero de 2007, Dov autorizó los derechos de la bicifadina a XTL Biopharmaceuticals después de que la bicifadina fracasara en un ensayo clínico de fase III para el dolor lumbar crónico. [4] [5] [6] XTL realizó un ensayo clínico de fase IIb para el dolor causado por la neuropatía diabética , que fracasó en 2008; [7] XTL rescindió el acuerdo en 2010. [8] En 2010, Dov fue adquirida por Euthymics Bioscience, que tenía la intención de continuar el desarrollo de otros candidatos de la cartera de Dov. [9]
La bicifadina tiene un mecanismo no opioide , sin AINE para el tratamiento del dolor, que debería tener menos potencial de abuso que los medicamentos opioides y menos propensión a causar úlceras gástricas que los medicamentos AINE. [10] Si bien se supone que el fármaco es un inhibidor del transportador de serotonina (SERT) y noradrenalina (NET), también tiene efectos en el transportador de dopamina (DAT), lo que lo convierte efectivamente en un inhibidor del transportador de monoamina de amplio espectro o " inhibidor triple de la recaptación . " [11]
Ver también
Referencias
- ^ Marks DM, Pae CU, Patkar AA (septiembre de 2008). "Triple inhibidores de la recaptación: una premisa y una promesa" . Investigación en psiquiatría . 5 (3): 142–7. doi : 10.4306 / pi.2008.5.3.142 . PMC 2796030 . PMID 20046357 .
- ^ Archivo SEC: Wyeth-DOV Página de acuerdo de licencia reformulada, consultada el 15 de julio de 2015]
- ^ Neubauer DN (2010). "Indiplon". En Monti JM, Pandi-Perumal SR, Möhler H (eds.). GABA y sueño: aspectos moleculares, funcionales y clínicos . Springer Science & Business Media. págs. 453––464. ISBN 9783034602266.
- ^ Lawrence S, Hansen S (26 de julio de 2010). "Bear Out of Hibernation" . BioCentury .
- ^ "Eutímica: acto de equilibrio" (PDF) . BioCentury, Informe Bernstein sobre bioempresas. 5 de diciembre de 2011. p. A13. Archivado desde el original (PDF) el 13 de agosto de 2014 . Consultado el 7 de mayo de 2012 .
- ^ Caroll J (7 de enero de 2007). "XTL otorga derechos de desarrollo a la terapia del dolor" . Fierce Biotech .
- ^ Biotecnología feroz. 9 de diciembre de 2008 Tiny XTL reduce costes y puestos de trabajo
- ^ Formulario XTL 6-K de marzo de 2013
- ^ Fierce Biotech 22 de julio de 2010 Euthymics consigue $ 24 millones para financiar el trabajo con antidepresivos
- ^ Wang RI, Johnson RP, Lee JC, Waite EM (abril de 1982). "La eficacia analgésica oral del clorhidrato de bicifadina en el dolor postoperatorio". Revista de farmacología clínica . 22 (4): 160–4. doi : 10.1002 / j.1552-4604.1982.tb02157.x . PMID 7096604 .
- ^ Basile AS, Janowsky A, Golembiowska K, Kowalska M, Tam E, Benveniste M, et al. (Junio de 2007). "Caracterización de las acciones antinociceptivas de bicifadina en modelos de dolor agudo, persistente y crónico". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 321 (3): 1208–25. doi : 10.1124 / jpet.106.116483 . PMID 17325229 . S2CID 17215882 .