La brorfina es un compuesto analgésico opioide a base de piperidina . [1] [2] La brorfina se descubrió originalmente en un artículo de 2018 que investigaba compuestos opioides con sesgo funcional , con la intención de encontrar analgésicos más seguros que produzcan menos depresión respiratoria que los opioides típicos. [3] Se informó originalmente que la brorfina estaba muy sesgada, con una CE 50 de 4,8 nM para la unión de GTPγS y 182 nM para el reclutamiento de β-arrestina, [3] sin embargo, un estudio más reciente no encontró un sesgo significativo para ninguno de los compuestos probados, incluyendo brorfina. [4]Su perfil de seguridad en ningún modelo animal nunca se ha establecido. A pesar de la falta de información de seguridad sobre el compuesto, la brorfina se ha vendido como medicamento de diseño desde mediados de 2019, inicialmente se identificó en el medio oeste de EE. UU., Aunque desde entonces se encontró en 2020 en Bélgica. Tiene una estructura química relacionada con compuestos como el bencilfentanilo y la bezitramida , aunque tiene una estructura lo suficientemente distinta como para quedar fuera de la definición formal de un "análogo del fentanilo" en jurisdicciones como EE. UU. Y Nueva Zelanda, que tienen controles de estructura Markush sobre esta familia de Drogas. [4] [5]
La brorfina fue identificada por primera vez en el suministro de drogas recreativas de EE. UU. En julio de 2020 por el Centro de Investigación y Educación en Ciencias Forenses (CFSRE) a través de su programa NPS Discovery; sin embargo, es posible que las identificaciones anteriores de la Administración de Control de Drogas (DEA) se hayan producido a fines de 2019. El aumento de la brorfina en los EE. UU. puede estar directamente relacionado con la disminución del isotonitazeno debido a la programación de la DEA. [6] La brorfina se implicó por primera vez en 20 muertes en los EE. UU., Principalmente en casos que se originaron en los estados del medio oeste. La brorfina se encontró comúnmente con fentanilo y flualprazolam., una combinación de medicamentos verificada mediante pruebas de productos farmacéuticos. También se ha identificado brorfina en píldoras y tabletas de opioides falsificados. Recientemente, datos de CFSRE y NMS Labs muestran que se ha detectado brorfina en más de 100 casos hasta octubre de 2020. [7] [8]