Los inhibidores de la recaptación de endocannabinoides ( eCBRI ), también llamados inhibidores de la recaptación de cannabinoides ( CBRI ), son fármacos que limitan la reabsorción de los neurotransmisores endocannabinoides por parte de la neurona liberadora. [1] [2]
El método de transporte de los endocannabinoides a través de la membrana celular y el citoplasma hasta sus respectivas enzimas de degradación se ha debatido rigurosamente durante casi dos décadas, y se propuso un supuesto transportador de membrana de endocannabinoides. [3] Sin embargo, como las moléculas lipofílicas, los endocannabinoides pasan fácilmente a través de la bicapa lipídica celular sin ayuda y es más probable que necesiten un acompañante a través del citoplasma hasta el retículo endoplásmico donde se encuentra la enzima FAAH. Más recientemente , se han descrito y verificado proteínas de unión a ácidos grasos (FABP) y proteínas de choque térmico ( Hsp70 ) como tales chaperonas, y se han sintetizado sus inhibidores. [1] [4]La inhibición de la recaptación de endocannabinoides aumenta la cantidad de esos neurotransmisores disponibles en la hendidura sináptica y, por lo tanto, aumenta la neurotransmisión . Tras el aumento de la neurotransmisión en el sistema endocannabinoide está la estimulación de sus funciones que, en humanos, incluyen: supresión de la percepción del dolor (analgesia), aumento del apetito , elevación del estado de ánimo e inhibición de la memoria a corto plazo . [5] [6]