Ciproxifan es un agonista / antagonista inverso de histamina H 3 extremadamente potente .
Datos clinicos | |
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Código ATC |
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Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 16 H 18 N 2 O 2 |
Masa molar | 270,33 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
El receptor de histamina H 3 es un autorreceptor inhibidor ubicado en las terminales nerviosas histaminérgicas y se cree que participa en la modulación de la liberación de histamina en el cerebro. La histamina tiene un efecto excitador en el cerebro a través de los receptores H 1 en la corteza cerebral , por lo que los medicamentos como el ciproxifán, que bloquean el receptor H 3 y, en consecuencia, permiten que se libere más histamina, tienen un efecto que promueve la alerta. [1] [2] [3]
Ciproxifan produce vigilia y atención en estudios con animales, y produce efectos de mejora cognitiva sin efectos estimulantes prominentes a niveles relativamente bajos de ocupación de receptores y vigilia pronunciada a dosis más altas. [4] Por lo tanto, se ha propuesto como un tratamiento potencial para los trastornos del sueño como la narcolepsia y para mejorar la vigilancia en la vejez, particularmente en el tratamiento de afecciones como la enfermedad de Alzheimer . [5] [6] También potenció los efectos de los fármacos antipsicóticos y se ha sugerido como tratamiento adyuvante para la esquizofrenia. [7]
Referencias
- ^ Passani MB, Lin JS, Hancock A, Crochet S, Blandina P (diciembre de 2004). "El receptor de histamina H 3 como nueva diana terapéutica para los trastornos cognitivos y del sueño". Trends Pharmacol. Sci . 25 (12): 618-25. doi : 10.1016 / j.tips.2004.10.003 . PMID 15530639 .
- ^ Passani MB, Giannoni P, Bucherelli C, Baldi E, Blandina P (abril de 2007). "Histamina en el cerebro: más allá del sueño y la memoria". Biochem. Pharmacol . 73 (8): 1113–22. doi : 10.1016 / j.bcp.2006.12.002 . hdl : 2158/26709 . PMID 17241615 .
- ^ Parmentier R, Anaclet C, Guhennec C, Brousseau E, Bricout D, Giboulot T, Bozyczko-Coyne D, Spiegel K, Ohtsu H, Williams M, Lin JS (abril de 2007). "El cerebro receptor H 3 como un nuevo objetivo terapéutico para los trastornos de vigilia y sueño-vigilia" . Biochem. Pharmacol . 73 (8): 1157–71. doi : 10.1016 / j.bcp.2007.01.002 . PMID 17288995 .
- ^ Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H (junio de 2008). "Correlación entre la ocupación del receptor ex vivo y la actividad promotora de la vigilia de los antagonistas selectivos del receptor H 3 ". J. Pharmacol. Exp. Ther . 325 (3): 902–9. doi : 10.1124 / jpet.107.135343 . PMID 18305012 . S2CID 26536000 .
- ^ LLigneau X, Lin J, Vanni-Mercier G, Jouvet M, Muir JL, Ganellin CR, Stark H, Elz S, Schunack W, Schwartz J (noviembre de 1998). "Efectos neuroquímicos y conductuales de ciproxifan, un potente antagonista del receptor H 3 de histamina " . J. Pharmacol. Exp. Ther . 287 (2): 658–66. PMID 9808693 .
- ^ Witkin JM, Nelson DL (julio de 2004). " Antagonistas selectivos del receptor de histamina H 3 para el tratamiento de deficiencias cognitivas y otros trastornos del sistema nervioso central". Pharmacol. Ther . 103 (1): 1–20. doi : 10.1016 / j.pharmthera.2004.05.001 . PMID 15251226 .
- ^ Pillot C, Ortiz J, Héron A, Ridray S, Schwartz JC, Arrang JM (agosto de 2002). "Ciproxifan, un antagonista / agonista inverso del receptor H 3 de histamina , potencia los efectos neuroquímicos y conductuales del haloperidol en la rata" (PDF) . J. Neurosci . 22 (16): 7272–80. doi : 10.1523 / JNEUROSCI.22-16-07272.2002 . PMC 6757889 . PMID 12177222 .