El dolutegravir ( DTG ), vendido bajo la marca Tivicay , es un medicamento antirretroviral que se usa, junto con otros medicamentos, para tratar el VIH / SIDA . [4] También se puede utilizar, como parte de la profilaxis posterior a la exposición , para prevenir la infección por VIH después de una posible exposición. [5] Se toma por vía oral. [4]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Tivicay, Departamento de Policía de Tivicay |
Otros nombres | GSK572, S-349572 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a613043 |
Datos de licencia |
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Categoría de embarazo |
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Vías de administración | Oral |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | n / a [2] |
Enlace proteico | ≥98,9% |
Metabolismo | UGT1A1 y CYP3A |
Vida media de eliminación | ~ 14 horas |
Excreción | Heces (53%) y orina (18,9%) |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Ligando PDB | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.237.735 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 20 H 19 F 2 N 3 O 5 |
Masa molar | 419,385 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(¿qué es esto?) (verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen dificultad para dormir, cansancio, diarrea , niveles altos de azúcar en sangre y dolor de cabeza. [5] Los efectos secundarios graves pueden incluir reacciones alérgicas y problemas hepáticos . [5] Existe la preocupación tentativa de que el uso durante el embarazo pueda dañar al bebé. [5] No está claro si el uso durante la lactancia es seguro. [5] El dolutegravir es un inhibidor de la transferencia de la cadena de integrasa del VIH que bloquea el funcionamiento de la integrasa del VIH, que es necesaria para la replicación viral . [5]
El dolutegravir fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 2013. [5] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [6] También está disponible abacavir / dolutegravir / lamivudina , una combinación con abacavir y lamivudina . [5] A partir de 2019, la Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda DTG como tratamiento de primera y segunda línea para todas las personas con VIH. [7]
Uso medico
Dolutegravir está aprobado para su uso en una amplia población de pacientes infectados por el VIH. Se puede utilizar para tratar a adultos infectados por el VIH que nunca han recibido terapia contra el VIH (sin tratamiento previo) y adultos infectados por VIH que han tomado anteriormente terapia contra el VIH (con experiencia en tratamiento), incluidos aquellos que han sido tratados con otros inhibidores de la transferencia de la cadena de integrasa. . Tivicay también está aprobado para niños de 12 años o más que pesen al menos 40 kilogramos (kg) que no hayan recibido tratamiento previo o que no hayan recibido tratamiento previo, pero que no hayan tomado previamente otros inhibidores de la transferencia de la cadena de integrasa. [8]
En la Unión Europea está indicado, en combinación con otros medicamentos antirretrovirales, para el tratamiento de adultos, adolescentes y niños mayores de seis años infectados por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). [3]
En junio de 2020, la indicación de dolutegravir en los EE. UU. Se actualizó para incluir a los niños de al menos cuatro semanas de edad y que pesen al menos 3 kg (6,61 libras). [9]
Efectos adversos
Los efectos secundarios comunes de dolutegravir en los ensayos clínicos incluyeron insomnio y dolor de cabeza. Los efectos secundarios graves incluyeron reacciones alérgicas y función hepática anormal en pacientes que también estaban infectados con hepatitis B o C. [10] El prospecto advierte contra un aumento medio de la creatinina sérica de 0,11 mg / dL debido a la inhibición de la secreción tubular de creatinina y no afecta la TFG . [2]
El embarazo
Existe una preocupación tentativa de que el uso durante el embarazo pueda dañar al bebé. [5] Por lo tanto, se recomienda un método anticonceptivo eficaz mientras se toma dolutegravir, con pruebas de embarazo antes de comenzar el tratamiento. [11] El uso durante el primer trimestre solo debe ocurrir si no hay otra alternativa. [11]
Historia
En febrero de 2013, la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) anunció que aceleraría el proceso de aprobación de dolutegravir. [12] El 13 de agosto de 2013, dolutegravir fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos. [13] El 4 de noviembre de 2013, Health Canada aprobó el dolutegravir. [14] El 16 de enero de 2014, fue aprobado por la Comisión Europea para su uso en toda la Unión Europea. [3]
En 2019, el sector gubernamental (público) de Sudáfrica introdujo una terapia de combinación triple , con dolutegravir en sustitución de efavirenz , como tratamiento de primera línea para todas las personas (excluidas las embarazadas) con VIH . [ cita médica necesaria ]
En junio de 2020, se aprobó dolutegravir en los EE. UU. Con una indicación para tratar la infección por VIH-1 en niños de al menos cuatro semanas de edad y que pesen al menos 3 kg (6,61 libras) en combinación con otros tratamientos antirretrovirales. [9] Está destinado a tratar a niños de al menos 4 semanas de edad y 3 kg que nunca han sido tratados por el VIH o que han sido tratados, pero no con un fármaco de la clase del inhibidor de la transferasa de la cadena integrasa (INSTI). [9] [15]
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) otorgó la aprobación de Tivicay y Tivicay PD a ViiV Healthcare. [9]
Referencias
- ^ "Uso de dolutegravir (Tivicay) durante el embarazo" . Drugs.com . 16 de octubre de 2018 . Consultado el 13 de febrero de 2020 .
- ^ a b c "Tableta de Tivicay- dolutegravir sódico, recubierta con película" . DailyMed . 24 de octubre de 2019 . Consultado el 13 de febrero de 2020 .
- ^ a b c "Tivicay EPAR" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 13 de febrero de 2020 .
- ^ a b Formulario nacional británico: BNF 69 (69 ed.). Asociación Médica Británica. 2015. p. 429. ISBN 9780857111562.
- ^ a b c d e f g h yo "Monografía de dolutegravir sódico para profesionales" . Drugs.com . Consultado el 20 de abril de 2019 .
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21a lista 2019 . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ "La OMS recomienda el dolutegravir como opción de tratamiento del VIH preferida en todas las poblaciones" . Organización Mundial de la Salud (Comunicado de prensa) . Consultado el 22 de julio de 2019 .
- ^ La FDA aprueba un nuevo medicamento para tratar la infección por VIH https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm364744.htm 12 de agosto de 2013 [ enlace muerto ]
- ^ a b c d "La FDA aprueba un medicamento para tratar a bebés y niños con VIH" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) (Nota de prensa). 12 de junio de 2020 . Consultado el 12 de junio de 2020 .
- ^ "La FDA estadounidense aprueba Tivicay, fármaco contra el VIH de GlaxoSmithKline" . Reuters . 12 de agosto de 2013 . Consultado el 13 de febrero de 2020 .
- ^ a b "Aspectos destacados de la reunión del Comité de Evaluación de Riesgos de Farmacovigilancia (PRAC) 1-4 de octubre de 2018" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 5 de octubre de 2018.
- ^ "GSK gana el estatus de prioridad para un nuevo medicamento contra el VIH en EE . UU . " . Reuters . 16 de febrero de 2013 . Consultado el 18 de febrero de 2013 .[ enlace muerto ]
- ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: tabletas de Tivicay (dolutegravir) NDA # 204790" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 13 de septiembre de 2013 . Consultado el 12 de junio de 2020 .
- ^ "ViiV Healthcare recibe la aprobación de Tivicay (dolutegravir) en Canadá para el tratamiento del VIH" (PDF) . Archivado desde el original (PDF) el 12 de noviembre de 2013 . Consultado el 11 de noviembre de 2013 .
- ^ "ViiV Healthcare anuncia la aprobación de la FDA de EE. UU. De la primera formulación de tableta dispersable de dolutegravir, Tivicay PD, un tratamiento de una vez al día para niños que viven con el VIH" . GSK (Comunicado de prensa) . Consultado el 12 de junio de 2020 .
enlaces externos
- "Dolutegravir" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.