Doripenem ( Doribax , Finibax ) es un fármaco antibiótico de la clase de carbapenem . Es un fármaco antibiótico betalactámico capaz de matar a Pseudomonas aeruginosa .
El doripenem se puede usar para infecciones bacterianas como: infecciones abdominales complejas, neumonía en el entorno de un hospital e infecciones complicadas del tracto urinario, incluidas infecciones renales con sepsis .
La mayor estabilidad del doripenem en solución acuosa en comparación con los miembros anteriores de la clase de carbapenem permite que se administre como una infusión durante 4 horas o más, lo que puede ser ventajoso en el tratamiento de ciertas infecciones difíciles de tratar. [1] [2] Puede presentar un menor riesgo de inducir convulsiones que otros carbapenémicos. [3]
El doripenem es un agente antibiótico betalactámico perteneciente al grupo de los carbapenémicos, con un amplio espectro de sensibilidad bacteriana que incluye tanto bacterias grampositivas como gramnegativas . In vivo, el doripenem inhibe la síntesis de las paredes celulares al unirse a las proteínas de unión a la penicilina, también conocidas como PBP. Sin embargo, no es activo contra MRSA . Es estable frente a las betalactamasas, incluidas las de espectro extendido, pero es susceptible a la acción de las carbapenemasas . Doripenem también es más activo contra Pseudomonas aeruginosa que otros carbapenems. [4]
El doripenem aparece como un polvo cristalino, con un color entre blanco y algo amarillento. El doripenem es moderadamente soluble en agua, ligeramente soluble en metanol y prácticamente insoluble en etanol. El doripenem también es soluble en N,N-dimetilformamida. La configuración química de doripenem tiene 6 átomos de carbono asimétricos (6 estereocentros) y se suministra más comúnmente como un isómero puro. En términos de doripenem para inyección, el fármaco en polvo cristalizado puede formar un monohidrato cuando se mezcla con agua. Sin embargo, no se ha demostrado que doripenem posea polimorfismo.
Las vías potenciales para el desarrollo de resistencia al doripenem son: PBP (proteína fijadora de penicilina) alteradas, actividad reducida en la permeabilidad de la membrana externa, especialmente cuando acepta sustancias tóxicas extrañas dentro de la célula, y desactivación del fármaco al hidrolizar las enzimas del carbapenem. . Las betalactamasas (como las penicilinasas) formadas por bacterias grampositivas y gramnegativas pueden estabilizar el doripenem a la hidrólisis. Sin embargo, las betalactamasas hidrolizantes de carbapenem son una excepción.