La dorzolamida , que se vende bajo la marca Trusopt entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la presión alta dentro del ojo, incluido el glaucoma . [1] Se utiliza como colirio. [1] Los efectos comienzan dentro de las tres horas y duran al menos ocho horas. [1] También está disponible como combinación de dorzolamida / timolol . [1]
![]() | |
![]() | |
Datos clinicos | |
---|---|
Nombres comerciales | Trusopt, otros |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a602022 |
Vías de administración | Tópico ( gotas para los ojos ) |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
|
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | ~ 33% |
Vida media de eliminación | 4 meses |
Identificadores | |
| |
Número CAS |
|
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII |
|
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 10 H 16 N 2 O 4 S 3 |
Masa molar | 324,43 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Los efectos secundarios comunes incluyen molestias en los ojos, enrojecimiento de los ojos, cambios en el gusto y visión borrosa. [1] Los efectos secundarios graves incluyen el síndrome de Steven Johnson . [1] Las personas alérgicas a las sulfonamidas pueden ser alérgicas a la dorzolamida. [1] [2] No se recomienda su uso durante el embarazo o la lactancia . [2] Es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y actúa disminuyendo la producción de humor acuoso . [1]
La dorzolamida fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1994. [1] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2017, fue el medicamento 281 más recetado en los Estados Unidos, con más de un millón de recetas. [3] [4]
Usos médicos
El clorhidrato de dorzolamida se usa para reducir la presión intraocular excesiva en el glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular .
Efectos secundarios
Ardor, escozor, picor y sabor amargo ocular. [5] Causa hundimiento de la cámara anterior y conduce a una miopía transitoria .
Farmacodinamia
Reduce la PIO en aproximadamente un 20%. [5] La anhidrasa carbónica puede convertir H2CO3 en HCO3 (bicarbonato) y H +. Luego, el H + se intercambia por sodio (Na), lo que le permite producir humor acuoso. Al bloquear la anhidrasa carbónica, el intercambiador de Na / H no puede funcionar, lo que disminuirá el Na en la célula y evitará la producción de humor acuoso.
Historia
Este fármaco, desarrollado por Merck , fue el primer fármaco en terapia humana (introducción al mercado en 1995) que resultó del diseño de un fármaco basado en la estructura . Fue desarrollado para eludir los efectos secundarios sistémicos de la acetazolamida, que debe tomarse por vía oral. [5]
Referencias
- ^ a b c d e f g h i "Monografía de clorhidrato de dorzolamida para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud . Consultado el 26 de marzo de 2019 .
- ^ a b c Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 1148. ISBN 9780857113382.
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Clorhidrato de dorzolamida - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ a b c KD Tripari MD (2004). Fundamentos de la farmacología médica (5ª ed.). Jaypee Brothers Medical Publishers (P) Ltd. p. 88. ISBN 81-8061-187-6.
Otras lecturas
- Kubinyi H (1999). "El azar favorece la mente preparada - de la casualidad al diseño racional de medicamentos". J Recepción de señal Transduct Res . 19 (1–4): 15–39. doi : 10.3109 / 10799899909036635 . PMID 10071748 .
- Plummer C, MacKay E, Gelatt K (2006). "Comparación de los efectos de la administración tópica de una combinación fija de dorzolamida-timolol con la monoterapia con timolol o dorzolamida sobre la PIO, el tamaño de la pupila y la frecuencia cardíaca en perros glaucomatosos". Vet Ophthalmol . 9 (4): 245–9. doi : 10.1111 / j.1463-5224.2006.00469.x . PMID 16771760 .
- Grover S, Apushkin M, Fishman G (2006). "Dorzolamida tópica para el tratamiento del edema macular cistoide en pacientes con retinosis pigmentaria". Soy J Ophthalmol . 141 (5): 850–8. doi : 10.1016 / j.ajo.2005.12.030 . PMID 16546110 .
- Almeida G, Faria e Souza S (2006). "Efecto de la dorzolamida tópica sobre el grosor de la córnea central del conejo" . Braz J Med Biol Res . 39 (2): 277–81. doi : 10.1590 / S0100-879X2006000200015 . PMID 16470316 .