Dorzolamida / timolol , vendido bajo la marca Cosopt entre otros, es un medicamento que se usa para tratar la presión alta dentro del ojo, incluido el glaucoma . [1] Es una combinación de clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol . [1] Puede usarse cuando un betabloqueante , como el timolol, no es suficiente por sí solo. [2] Se utiliza como colirio. [1]
Combinación de | |
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Clorhidrato de dorzolamida | Inhibidor de la anhidrasa carbónica |
Maleato de timolol | Betabloqueante |
Datos clinicos | |
Nombres comerciales | Cosopt, otros |
AHFS / Drugs.com | Información sobre medicamentos profesionales de la FDA |
Vías de administración | Gotas para los ojos |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal |
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Identificadores | |
Número CAS |
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PubChem CID | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
(verificar) |
Los efectos secundarios comunes incluyen molestias en los ojos, enrojecimiento de los ojos, cambios en el gusto y visión borrosa. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir reacciones alérgicas e insuficiencia cardíaca . [1] No se recomienda su uso en personas con asma , alergia a las sulfonamidas o frecuencia cardíaca lenta . [1] [2] La dorzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y el timolol es un bloqueador beta. [1] Ambos funcionan al disminuir la cantidad de humor acuoso producido por el ojo . [1]
La combinación fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1998. [1] Está disponible como medicamento genérico . [2] En 2017, fue el medicamento número 233 más recetado en los Estados Unidos, con más de dos millones de recetas. [3] [4]
Efectos adversos
Los efectos adversos comunes incluyen visión borrosa temporalmente, visión nublada, visión doble, ardor / escozor / picor temporal del ojo, ojos llorosos, sensación de tener algo en el ojo, párpado caído, sensibilidad a la luz, tos, síntomas de gripe, náuseas, y dolor de estómago. [5]
Los efectos adversos más graves incluyen mareos, latidos cardíacos lentos o irregulares, debilidad muscular, cambios mentales / anímicos y frialdad / entumecimiento / dolor en las manos o los pies. [5]
Farmacología
La dorzolamida es un inhibidor de la carboanidrasa II humana . [6] La inhibición de la carboanhidrasa en los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso supuestamente al disminuir la tasa de formación de iones bicarbonato . [7] Esto da como resultado una reducción tanto del transporte de sodio como de líquidos.
El timolol es un antagonista beta-adrenérgico no selectivo. [8]
Comparación con otros productos
A pesar de que cada uno de los ingredientes activos se utiliza en sus propias formulaciones respectivas, las formulaciones de combinación son típicamente más convenientes para el paciente sin sacrificar ninguna calidad en la terapia. En el caso de Cosopt, la formulación de combinación dosificada dos veces al día proporciona un tratamiento equivalente tanto a la dorzolamida al 2% dos veces al día como al timolol al 0,5% dos veces al día. [9] Específicamente, la reducción media de la presión intraocular fue 27,4% para el producto combinado, 15,5% para dorzolamida 2% y 22,2% para timolol 0,5%.
En comparación con otros productos como el latanoprost, ambos son igualmente eficaces con respecto a reducir la presión intraocular y lograr que los pacientes alcancen su presión intraocular objetivo. [9] Cosopt, sin embargo, normalmente se tolera menos que otros tratamientos debido a una sensación bien documentada de ardor ocular tras su administración.
Historia
Cosopt obtuvo la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) en abril de 1998 y fue suministrado inicialmente por Merck . [10] En 2016, Merck & Co. tenía $ 95,3 mil millones en activos totales, $ 40,3 mil millones en capital total, $ 24,3 mil millones en deuda a largo plazo y $ 13,4 mil millones en capital de trabajo. [11] Este mismo año, Merck & Co gastó un total de $ 20 mil millones divididos prácticamente a partes iguales entre investigación y desarrollo (I + D) y esfuerzos de marketing. Cosopt tuvo ventas anuales de $ 342 millones durante los 12 meses anteriores a junio de 2008. [12] En septiembre de 2013, Merck & Co. vendió los derechos estadounidenses de su línea de productos oftálmicos (incluido Cosopt) a Akorn Inc. por $ 52,8 millones en efectivo. [13]
Tras el vencimiento de la patente original, Hi-Tech Pharma fue el primero de muchos competidores genéricos en presentar una solicitud abreviada de nuevo medicamento (ANDA) para las gotas oftálmicas de clorhidrato de dorzolamida / maleato de timolol. [14] La ANDA de Hi-Tech Pharma fue aprobada el 28 de octubre de 2008. En ese momento, la controversia rodeaba la aprobación de esta primera ANDA. Hi-Tech demandó a la FDA por su derecho a la exclusividad del mercado 180 como se establece en la Ley Hatch-Waxman. Apotex, otra firma que busca la aprobación de ANDA para Cosopt genérico, argumentó que Hi-Tech "perdió sus derechos de exclusividad de mercado porque no comercializó el medicamento dentro de los 30 meses de su presentación a ANDA o dentro de los 75 días después de que Merck retiró su información de patente. " [14] La FDA mantuvo sus decisiones de exclusividad anteriores sobre acarbosa y granisetrón, lo que permitió que tanto Hi-Tech como Apotex hicieran una versión genérica de Cosopt. [12] Poco después, también se aprobaron los ANDA de Sandoz, Bausch & Laumb, TEVA y otros. [15]
Poco más de un año antes de que Merck vendiera su línea oftálmica a Akorn, Akorn desarrolló una nueva formulación de clorhidrato de dorzolamida / maleato de timolol llamada Cosopt PF, que es simplemente una formulación sin conservantes de Cosopt. [16] Obtuvo la aprobación de la FDA en julio de 2012 y actualmente está protegido por exclusividad de mercado.
sociedad y Cultura
Legalidad
En los Estados Unidos, Cosopt, así como sus genéricos, solo está disponible para pacientes con una receta válida. [15]
Costo
La marca Cosopt cuesta actualmente más de $ 200 después de los descuentos [17], mientras que la formulación genérica cuesta alrededor de $ 70 en efectivo. [18] La formulación sin conservantes más reciente se puede comprar por menos que la formulación de marca original en alrededor de $ 160 [19]
Referencias
- ^ a b c d e f g h i "Solución de clorhidrato de dorzolamida y maleato de timolol" . DailyMed . Consultado el 26 de marzo de 2019 .
- ^ a b c Formulario nacional británico: BNF 76 (76 ed.). Prensa farmacéutica. 2018. p. 1149. ISBN 9780857113382.
- ^ "El Top 300 de 2020" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ "Clorhidrato de dorzolamida; maleato de timolol - estadísticas de uso de fármacos" . ClinCalc . Consultado el 11 de abril de 2020 .
- ^ a b "Efectos secundarios comunes de Cosopt (solución oftálmica de maleato de clorhidrato de dorzolamida-timolol) Drug Center - RxList" . RxList . Consultado el 30 de octubre de 2017 .
- ^ "Dorzolamida" . www.drugbank.ca . Consultado el 27 de octubre de 2017 .
- ^ "Cosopt - información de prescripción de la FDA, efectos secundarios y usos" . Drugs.com . Consultado el 30 de octubre de 2017 .
- ^ "Timolol" . www.drugbank.ca . Consultado el 27 de octubre de 2017 .
- ^ a b Bartlett, Jimmy (2008). Farmacología clínica ocular . https://books.google.com/books?id=Eybg7fbs65MC&pg=PA166&lpg=PA166&dq=cosopt+pharmacology&source=bl&ots=gFP7IEk7yz&sig=QznLSog1YWagh_FKcB3D5TkcWnA&hl=en&sa=X&ved=0ahUKEwjM2qPr3ZbXAhVCLyYKHa0UBrEQ6AEIVzAJ#v=onepage&q=cosopt%20pharmacology&f=false . pag. 166.Mantenimiento de CS1: ubicación ( enlace )
- ^ "Merck recibe la aprobación de la FDA para comercializar 'Cosopt ' " . www.newswise.com . Consultado el 20 de octubre de 2017 .
- ^ "Formulario Merck 10-K" (PDF) . Merck . Consultado el 27 de octubre de 2017 .
- ^ a b "FDA dice exclusividad perdida de alta tecnología; camino pavimentado para la aprobación de todos los ANDA de Cosopt" . Leydig . 2008-11-07 . Consultado el 27 de octubre de 2017 .
- ^ "Akorn adquiere tres productos oftálmicos de marca de Merck" . Business Wire . 2013-11-15 . Consultado el 27 de octubre de 2017 .
- ^ a b "Hi-Tech demanda a la FDA para obtener exclusividad de Cosopt genérico" . Law360 . 2008-08-04 . Consultado el 27 de octubre de 2017 .
- ^ a b "Disponibilidad de Cosopt genérico" . Drugs.com . Consultado el 27 de octubre de 2017 .
- ^ "Octubre de 2017: ¿Cuándo caducan las patentes de COSOPT PF y cuándo estará disponible el COSOPT PF genérico?" . Conocimiento profundo sobre fármacos de moléculas pequeñas y las 120.000 patentes mundiales que los cubren . Consultado el 29 de octubre de 2017 .
- ^ "Precios y Cupones de Cosopt" . Consultado el 29 de octubre de 2017 .
- ^ "Precios y Cupones de Cosopt" . www.goodrx.com . Consultado el 29 de octubre de 2017 .
- ^ "Precios y cupones de Cosopt PF" . www.goodrx.com . Consultado el 29 de octubre de 2017 .
enlaces externos
- Información sobre medicamentos del NIH