Edaravone , que se vende bajo las marcas Radicava y Radicut, entre otras, es un medicamento intravenoso que se usa para ayudar con la recuperación después de un accidente cerebrovascular y para tratar la esclerosis lateral amiotrófica (ELA). [1] [2]
Datos clinicos | |
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Nombres comerciales | Radicava, Radicut, Xavron, otros |
Otros nombres | MCI-186 |
AHFS / Drugs.com | Monografía |
MedlinePlus | a617027 |
Datos de licencia | |
Vías de administración | Intravenoso |
Código ATC | |
Estatus legal | |
Estatus legal | |
Datos farmacocinéticos | |
Excreción | la |
Identificadores | |
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Número CAS | |
PubChem CID | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEBI | |
CHEMBL | |
Tablero CompTox ( EPA ) | |
Tarjeta de información ECHA | 100.001.719 |
Datos químicos y físicos | |
Fórmula | C 10 H 10 N 2 O |
Masa molar | 174,203 g · mol −1 |
Modelo 3D ( JSmol ) | |
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(verificar) |
La etiqueta contiene una advertencia sobre la posibilidad de reacciones de hipersensibilidad a la edaravona y los efectos adversos incluyen hematomas, alteraciones de la marcha, dolor de cabeza, inflamación de la piel, eccema, problemas para respirar, exceso de azúcar en la orina e infecciones fúngicas de la piel. [1]
Se desconoce el mecanismo por el cual la edaravona podría ser eficaz. [1] Se sabe que el fármaco es un antioxidante, y se ha planteado la hipótesis de que el estrés oxidativo es parte del proceso que mata las neuronas en personas con ELA. [3]
La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) lo considera un medicamento de primera clase . [4]
Usos médicos
La edaravona se usa para ayudar a las personas a recuperarse de un accidente cerebrovascular en Japón, [5] y se usa para tratar la ELA en los EE. UU. Y Japón. [1] [3] Fue aprobado para ELA en los EE. UU. En 2017 en base a un pequeño ensayo clínico controlado aleatorio con personas que tenían ELA en etapa temprana en Japón, a quienes se les administró el medicamento durante 6 meses; había fallado en dos ensayos anteriores en personas con todas las etapas de ELA. [1] [3]
Se administra por infusión intravenosa . [1]
No hay datos sobre si es seguro que lo tomen las mujeres embarazadas, y se desconoce si la edaravona se secreta en la leche materna. [1]
Efectos adversos
La etiqueta lleva una advertencia sobre la posibilidad de reacciones de hipersensibilidad a la edaravona. [1]
Los siguientes efectos adversos en al menos un 2% más de personas que recibieron el fármaco que el placebo: hematomas, alteraciones de la marcha, dolor de cabeza, inflamación de la piel, eccema, problemas para respirar, exceso de azúcar en la orina e infecciones fúngicas de la piel. [1]
Farmacología
Se desconoce el mecanismo por el cual la edaravona podría ser eficaz en la ELA. [1] Se sabe que el fármaco es un antioxidante, y se ha planteado la hipótesis de que el estrés oxidativo es parte del proceso que mata las neuronas en personas con ELA. [3]
La vida media de la edaravona es de 4,5 a 6 horas y la vida media de sus metabolitos es de 2 a 3 horas. Se metaboliza a un conjugado de sulfato y un conjugado de glucurónido , ninguno de los cuales es activo. Se excreta principalmente en la orina en forma de conjugado de glucurónido. [1]
Historia
Los investigadores desarrollaron por primera vez el eliminador de radicales libres edaravona a fines de la década de 1980 como tratamiento para el accidente cerebrovascular. El enfoque, introducido por Koji Abe, ahora en el Hospital Universitario de Okayama en Japón, tenía como objetivo prevenir la inflamación del cerebro que puede ocurrir después de un accidente cerebrovascular. [6]
Se ha comercializado en Japón por Mitsubishi Pharma para el accidente cerebrovascular desde 2001 y ahora es genérico. [5] [7]
Mitsubishi Tanabe inició un ensayo clínico de fase III en ELA en 2011 en Japón y en junio de 2015, había sido aprobado para ese uso en Japón. La compañía había recibido la designación de medicamento huérfano para edaravona de la FDA y la UE en 2016. [8]
En mayo de 2017, la FDA aprobó la edaravona intravenosa para tratar a personas con esclerosis lateral amiotrófica (ELA) en los Estados Unidos. [9] La aprobación de la FDA estaba condicionada a que Mitsubishi Tanabe completara varios estudios adicionales para aclarar los riesgos de cáncer y enfermedad hepática, entre otros efectos del fármaco. [10] Formulación de edaravona por la boca llama TW001 (mezcla de la edaravona y SBE-HP-beta CD [11] ) ha estado en desarrollo por Treeway para la ELA; en 2015 había completado con éxito el ensayo de fase I y había recibido el estatus de huérfano en los EE. UU. y en Europa. [12]
sociedad y Cultura
El precio del medicamento cuando se lanzó en Japón para el accidente cerebrovascular en 2001 fue fijado por el gobierno japonés en 9,931 yenes / ampolla. [13]
Cuando se lanzó el medicamento en Japón para la ELA en 2001, el precio era de 35.000 dólares; el precio en Japón en 2017 fue de $ 5,000, el precio de lanzamiento en Estados Unidos fue de alrededor de $ 145,000. [7] En los EE. UU., El medicamento fue aprobado para todas las personas con ELA, pero no quedó claro en el momento de la aprobación si las aseguradoras estarían de acuerdo en pagar el medicamento para todas las personas con ELA o solo para las personas en las primeras etapas de la enfermedad. [7] [14] Hay tres ensayos archivados para edaravone, lo que demuestra que puede funcionar en menos del 5% de toda la población de ELA. [ cita médica necesaria ]
Las marcas incluyen Radicut, ラ ジ カ ッ ト, Radicava, Xavron.
Referencias
- ^ a b c d e f g h i j k l "Inyección de radicava- edaravona" . DailyMed . 29 de noviembre de 2018 . Consultado el 17 de octubre de 2020 .
- ^ Bailly, Christian; Hecquet, Paul-Emile; Kouach, Mostafa; Thuru, Xavier; Goossens, Jean-François (2020). "Reactividad química y usos de 1-fenil-3-metil-5-pirazolona (PMP), también conocida como edaravona". Química bioorgánica y medicinal . 28 (10): 115463. doi : 10.1016 / j.bmc.2020.115463 . PMID 32241621 .
- ^ a b c d Petrov D, Mansfield C, Moussy A, Hermine O (2017). "Revisión de ensayos clínicos de ELA: 20 años de fracaso. ¿Estamos más cerca de registrar un nuevo tratamiento?" . Neurosci de envejecimiento frontal . 9 : 68. doi : 10.3389 / fnagi.2017.00068 . PMC 5360725 . PMID 28382000 .
- ^ Aprobaciones de nuevas terapias farmacológicas 2017 (PDF) . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) (Informe). Enero de 2018 . Consultado el 16 de septiembre de 2020 .
- ^ a b Miyaji Y, Yoshimura S, Sakai N, Yamagami H, Egashira Y, Shirakawa M, et al. (2015). "Efecto de la edaravona sobre el resultado favorable en pacientes con oclusión cerebral aguda de grandes vasos: subanálisis del registro RESCUE-Japan" . Neurol. Medicina. Chir. (Tokio) . 55 (3): 241–7. doi : 10.2176 / nmc.ra.2014-0219 . PMC 4533339 . PMID 25739433 .
- ^ "La FDA aprueba la edaravona como tratamiento para la ELA" . Investiga la ELA . Archivado desde el original el 12 de febrero de 2019 . Consultado el 10 de mayo de 2017 .
- ^ a b c Herper, Matthew. "Se aprueba el primer medicamento contra la ELA en 22 años, y cuesta 4 veces más de lo que cuesta en Japón" . Forbes . Consultado el 10 de mayo de 2017 .
- ^ Lane, EJ (20 de abril de 2016). "Mitsubishi Tanabe dice que el fármaco para la ELA cumple con el punto final PhIII" . FiercePharma .
- ^ Comisionado, Oficina del. "Anuncios de prensa: la FDA aprueba un medicamento para tratar la ELA" . www.fda.gov . Consultado el 7 de mayo de 2017 .
- ^ "Carta de aprobación NDA 209176" (PDF) . FDA. 5 de mayo de 2017.
- ^ Rong WT, Lu YP, Tao Q, Guo M, Lu Y, Ren Y, Yu SQ (febrero de 2014). "Hydroxypropyl-sulfobutil-β-cyclodextrin mejora la biodisponibilidad oral de edaravone mediante la modulación de la bomba de salida de fármaco de enterocitos". J Pharm Sci . 103 (2): 730–42. doi : 10.1002 / jps.23807 . PMID 24311389 .
- ^ "Edaravone oral" . AdisInsight . Consultado el 13 de mayo de 2017 .
- ^ "Comunicado de prensa: Lanzamiento de RADICUT Injection. 30 mg" . Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals a través de Evaluar. 23 de mayo de 2001.
- ^ Grady, Denise (5 de mayo de 2017). "Se aprueba un segundo medicamento para tratar la ELA" The New York Times . Consultado el 8 de mayo de 2017 .
enlaces externos
- "Edaravone" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.