Eletriptán

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Eletriptán

Datos clinicos
Nombres comerciales	Relpax, Relert
AHFS / Drugs.com	Monografía
MedlinePlus	a603029
Datos de licencia	US  DailyMed :  Eletriptan
Categoría de embarazo	AU : B1
Vías de administración	Oral
Código ATC	N02CC06 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (solo con receta) CA : solo ℞ Reino Unido : POM (solo con receta) [1] EE . UU .: Solo ℞ [2] En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	50%
Metabolismo	CYP3A4
Vida media de eliminación	4 horas
Identificadores
Nombre IUPAC 3 - {[(2 R ) -1-metilpirrolidin-2-il] metil} -5- [2- (bencenosulfonil) etil] -1 H -indol
Número CAS	143322-58-1 Y como sal:  177834-92-3 Y
PubChem CID	77993 como sal: 656631
IUPHAR / BPS	40
DrugBank	DB00216 Y como sal:  DBSALT000884 Y
ChemSpider	70379 Y como sal:  570985 Y
UNII	22QOO9B8KI como sal:  M41W832TA3 Y
KEGG	D07887 norte como sal:  D01973 norte
CHEBI	CHEBI: 50922 Y como sal:  CHEBI: 61176 Y
CHEMBL	ChEMBL1510 Y como sal:  ChEMBL1201003 Y
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID9046861
Tarjeta de información ECHA	100.167.337
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 22 H 26 N 2 O 2 S
Masa molar	382,52  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas CN1CCC [C @@ H] 1Cc3c [nH] c4ccc (CCS (= O) (= O) c2ccccc2) cc34
InChI EnChI = 1S / C22H26N2O2S / c1-24-12-5-6-19 (24) 15-18-16-23-22-10-9-17 (14-21 (18) 22) 11-13-27 ( 25,26) 20-7-3-2-4-8-20 / h2-4,7-10,14,16,19,23H, 5-6,11-137T56T norte Clave: PWVXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N Y
norteY (¿qué es esto?) (verificar)

Eletriptán , que se vende bajo la marca Relpax y se utiliza en forma de bromhidrato de eletriptán, es una segunda generación de los triptanos medicamento destinado al tratamiento de la migraña dolores de cabeza . ^{[3] [4]} Se utiliza como medicamento abortivo , bloqueando un ataque de migraña que ya está en curso. Eletriptán es comercializado y fabricado por Pfizer Inc .

Aprobación y disponibilidad

El eletriptán fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) el 26 de diciembre de 2002 para el tratamiento agudo de la migraña con o sin aura en adultos. ^[5] Solo está disponible con receta médica en los Estados Unidos y Canadá. No está destinado a la terapia profiláctica de la migraña ni a su uso en el tratamiento de la migraña hemipléjica o basilar. Está disponible en dosis de 20 mg y 40 mg.

El eletriptán estaba cubierto por la patente de EE. UU. Núm . 5545644 ^{[5] [6]} y la patente de EE.UU. 6110940 ; ^{[5] [7]} ambos ahora expiraron.

Mecanismo de acción

Más información: agonista del receptor de serotonina y triptano § Mechanism_of_action

Se cree que el eletriptán reduce la inflamación de los vasos sanguíneos que rodean el cerebro. Esta hinchazón está asociada con el dolor de cabeza de un ataque de migraña. El eletriptán bloquea la liberación de sustancias de las terminaciones nerviosas que causan más dolor y otros síntomas como náuseas y sensibilidad a la luz y al sonido. Se cree que estas acciones contribuyen al alivio de los síntomas con eletriptán.

El eletriptán es un agonista del receptor de serotonina , específicamente un agonista de ciertos receptores de la familia 5-HT1 . El eletriptán se une con alta afinidad a los receptores 5-HT [1B _, 1D _, 1F] . Tiene una modesta afinidad por los receptores 5-HT [1A _, 1E _, 2B _, 7] y poca o ninguna afinidad por los receptores 5-HT [2A _, 2C _, 3 _, 4 _, 5A _, 6] .

El eletriptán no tiene una afinidad o actividad farmacológica significativa en los niveles adrenérgicos α 1 , α 2 o β ; dopaminérgico D 1 o D 2 ; muscarínico ; o receptores de opioides . El eletriptán podría coadministrarse eficazmente con inhibidores de la óxido nítrico sintasa (NOS) para el tratamiento de enfermedades dependientes de NOS (patente de EE.UU. US 2007/0254940).

Se han propuesto dos teorías para explicar la eficacia de los agonistas del receptor 5-HT ₁ en la migraña. Una teoría sugiere que la activación de los receptores 5-HT ₁ ubicados en los vasos sanguíneos intracraneales, incluidos los de las anastomosis arteriovenosas, conduce a la vasoconstricción, que se correlaciona con el alivio de la migraña. La otra hipótesis sugiere que la activación de los receptores 5-HT ₁ en las terminaciones nerviosas sensoriales del sistema trigémino da como resultado la inhibición de la liberación de neuropéptidos proinflamatorios.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios comunes incluyen hipertensión , taquicardia , dolor de cabeza, mareos, somnolencia y síntomas similares a la angina de pecho . Las reacciones alérgicas graves son raras. ^[8]

Contraindicaciones

El eletriptán está contraindicado en pacientes con diversas enfermedades del corazón y del sistema circulatorio, como angina de pecho, hipertensión grave e insuficiencia cardíaca , así como en pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular o un ataque cardíaco. Esto se debe al efecto secundario inusual de la vasoconstricción coronaria debido al antagonismo de la serotonina 5HT _1B , que puede precipitar un ataque cardíaco en aquellos que ya están en riesgo. También está contraindicado en insuficiencia renal o hepática grave debido a su extenso metabolismo hepático a través del CYP3A4 . ^[8]

Interacciones

Los inhibidores potentes de la enzima hepática CYP3A4, como la eritromicina y el ketoconazol , aumentan significativamente la concentración plasmática de eletriptán en sangre y deben separarse al menos 72 horas. Los alcaloides del cornezuelo de centeno , como la dihidroergotamina , se suman al efecto hipertensivo del fármaco y deben estar separados por al menos 24 horas. ^[8]

Nombres químicos adicionales

• Índice de Merck : 3 - [[(2 R ) -1-Metil-2-pirrolidinil] metil] -5- [2- (fenilsulfonil) etil] -1H-indol
• 5- [2- (bencenosulfonil) etil] -3- (1-metilpirrolidin-2 ( R ) -ilmetil) -1H-indol
• ( R ) -5- [2- (fenilsulfonil) etil] -3 - [(1-metil-2-pirrolidinil) metil] -1H-indol

sociedad y Cultura

Nombres de marca

Se vende en los Estados Unidos, Canadá y el Reino Unido con la marca Relpax, ^{[2] [9] [1]} y en varios otros países con la marca Relert. ^{[ cita requerida ]}

Referencias

1. "Comprimidos recubiertos con película de 20 mg de Relpax. - Resumen de las características del producto (SmPC)" . (emc) . 3 de julio de 2020 . Consultado el 11 de noviembre de 2020 .
2. "Relpax- tableta de bromhidrato de eletriptán, recubierta con película" . DailyMed . 10 de diciembre de 2019 . Consultado el 11 de noviembre de 2020 .
3. Bhambri R, Mardekian J, Liu LZ, Schweizer E, Ramos E (2015). "Una revisión de la farmacoeconomía del eletriptán para el tratamiento agudo de la migraña" . Revista Internacional de Medicina General . 8 : 27–36. doi : 10.2147 / IJGM.S73673 . PMC 4296958 . PMID 25624770 .  
4. Capi M, Curto M, Lionetto L, de Andrés F, Gentile G, Negro A, Martelletti P (septiembre de 2016). "Eletriptán en el tratamiento de la migraña aguda: una actualización de la evidencia de eficacia, seguridad y respuesta consistente" . Avances terapéuticos en trastornos neurológicos . 9 (5): 414-23. doi : 10.1177 / 1756285616650619 . PMC 4994780 . PMID 27582896 .  
5. "Paquete de aprobación de medicamentos: Relpax (Eletriptan) NDA # 021016" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 4 de abril de 2002 . Consultado el 11 de noviembre de 2020 .
6. Patente de EE. UU. No. 5545644 , John E. Macor y Martin J. Wythes, Indole Derivatives , 13 de agosto de 1996.
7. Patente de EE. UU. No. 6110940 , Valerie Denise Harding y col. , Sales of an anti-migraine indol derivative , 29 de agosto de 2000.
8. Jasek W, ed. (2007). Austria-Codex (en alemán) (62ª ed.). Viena: Österreichischer Apothekerverlag. págs. 6984–8. ISBN 978-3-85200-181-4.
9. "Información del producto Relpax" . Health Canada . 25 de abril de 2012 . Consultado el 11 de noviembre de 2020 .

enlaces externos

• "Eletriptán" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.
• "Bromhidrato de eletriptán" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.