Ambrisentan

Ambrisentan

Datos clinicos
Nombres comerciales	Letairis, Volibris, Pulmonext
AHFS / Drugs.com	Monografía
MedlinePlus	a612023
Datos de licencia	EU  EMA :  por INN US  DailyMed :  Ambrisentan  FDA de EE . UU . :  Ambrisentan
Categoría de embarazo	AU : X (alto riesgo)
Vías de administración	Oral
Código ATC	C02KX02 ( QUIÉN )
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (solo con receta) CA : solo ℞ Reino Unido : POM (solo con receta) EE . UU . : solo ℞ UE : solo con receta En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	Indeterminado
Enlace proteico	99%
Vida media de eliminación	15 horas (terminal)
Identificadores
Nombre IUPAC Ácido (2 S ) -2 - [(4,6-dimetilpirimidin-2-il) oxi] -3-metoxi-3,3-difenilpropanoico
Número CAS	177036-94-1 Y
PubChem CID	6918493
IUPHAR / BPS	3951
DrugBank	DB06403 Y
ChemSpider	5293690 Y
UNII	HW6NV07QEC
KEGG	D07077
CHEBI	CHEBI: 135949
CHEMBL	ChEMBL1111 Y
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID4046282
Tarjeta de información ECHA	100.184.855
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 22 H 22 N 2 O 4
Masa molar	378,428  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas O = C (O) [C @@ H] (Oc1nc (cc (n1) C) C) C (OC) (c2ccccc2) c3ccccc3
InChI EnChI = 1S / C22H22N2O4 / c1-15-14-16 (2) 24-21 (23-15) 28-19 (20 (25) 26) 22 (27-3,17-10-6-4-7- 11-17) 18-12-8-5-9-13-18 / h4-14,19H, 1-3H3, (H, 25,26) / t19- / m1 / s1 Y Clave: OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N Y
(verificar)

Ambrisentan (nombre comercial de EE . UU . Letairis ; nombre comercial de la UE Volibris ; nombre comercial de India Pulmonext de MSN labs) es un fármaco indicado para su uso en el tratamiento de la hipertensión pulmonar . ^{[1] [2]}

El péptido endotelina contrae los músculos de los vasos sanguíneos, lo que aumenta la presión arterial. Ambrisentan, que relaja esos músculos, es un antagonista del receptor de endotelina y es selectivo para el receptor de endotelina tipo A (ET _A ). ^[3] Ambrisentan mejoró significativamente la capacidad de ejercicio (distancia de caminata de 6 minutos) en comparación con placebo en dos ensayos multicéntricos, doble ciego (ARIES-1 y ARIES-2). ^[4]

Ambrisentan fue aprobado por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) y la Agencia Europea de Medicamentos (EMA), y fue designado medicamento huérfano para el tratamiento de la hipertensión pulmonar. ^{[5] [6] [7] [8]}

Desarrollos y publicaciones recientes

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Última actualización 9/2/2015
15/8/2015 Reprod. Toxicol.	La activación del receptor de endotelina media una fuerte vasoconstricción pulmonar y un efecto inotrópico positivo en el corazón. Estos efectos fisiológicos son vitales para el desarrollo del sistema cardiopulmonar fetal. Como tal, los antagonistas del receptor de endotelina como Ambrisentan son teratogénicos . [9]
27/8/2015 NEJM	Ambrisentan, cuando se usa en terapia combinada con Tadalafil, resultó ser más eficaz en el tratamiento de pacientes sin tratamiento previo con hipertensión arterial pulmonar de clase II o III de la OMS que la monoterapia con cualquiera de los fármacos. [10]

Usos clínicos

Ambrisentan está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (grupo 1 de la OMS) en pacientes con síntomas de clase II o III de la OMS para mejorar la capacidad de ejercicio y retrasar el empeoramiento clínico.

Defectos de nacimiento

La activación del receptor de endotelina media una fuerte vasoconstricción pulmonar y un efecto inotrópico positivo en el corazón. Estos efectos fisiológicos son vitales para el desarrollo del sistema cardiopulmonar fetal. Además de esto, también se sabe que los receptores de endotelina desempeñan un papel en la migración, el crecimiento y la diferenciación de las células de la cresta neural. Como tal, se sabe que los antagonistas del receptor de endotelina como Ambrisentan son teratogénicos.

Ambrisentan tiene un alto riesgo de daño hepático y de defectos de nacimiento si una mujer queda embarazada mientras lo toma. En los EE. UU., Los médicos que lo recetan y los pacientes que lo toman deben inscribirse en un programa especial, el Programa de Educación y Acceso LETAIRIS (LEAP), para conocer esos riesgos. Ambrisentan está disponible solo a través de farmacias especializadas.

Referencias

1. "Tableta de Letairis- ambrisentan, recubierta con película" . DailyMed . 4 de septiembre de 2019 . Consultado el 18 de abril de 2020 .
2. "Monografía de Ambrisentan para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. El 7 de enero de 2019 . Consultado el 18 de abril de 2020 .
3. Vatter H, Seifert V (2006). "Ambrisentan, un antagonista del receptor de endotelina no peptídico" . Cardiovasc Drogas Rev . 24 (1): 63–76. doi : 10.1111 / j.1527-3466.2006.00063.x . PMID 16939634 . 
4. Frampton JE (2011). "Ambrisentan". Revista Estadounidense de Drogas Cardiovasculares . 11 (4): 215-26. doi : 10.2165 / 11207340-000000000-00000 . PMID 21623643 . 
5. "Paquete de aprobación de medicamentos: NDA # 022081 de Letairis (Ambrisentan)" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . 24 de diciembre de 1999 . Consultado el 18 de abril de 2020 .
6. "EPAR de Volibris" . Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . Consultado el 18 de abril de 2020 .
7. "Designación y aprobación de medicamento huérfano de Ambrisentan" . EE.UU. Administración de Drogas y Alimentos (FDA) . Consultado el 18 de abril de 2020 .
8. Pollack, Andrew (16 de junio de 2007). "El fármaco de Gilead está aprobado para tratar una enfermedad rara" . The New York Times . Archivado desde el original el 24 de mayo de 2013 . Consultado el 16 de junio de 2007 .
9. de Raaf MA, Beekhuijzen M, Guignabert C, Vonk Noordegraaf A, Bogaard HJ (2015). "Antagonistas del receptor de endotelina-1 en el desarrollo fetal y la hipertensión arterial pulmonar". Toxicología reproductiva . 56 : 45–51. doi : 10.1016 / j.reprotox.2015.06.048 . PMID 26111581 . 
10. Galiè, Nazzareno; Barberà, Joan A .; Frost, Adaani E .; Ghofrani, Hossein-Ardeschir; Hoeper, Marius M .; McLaughlin, Vallerie V .; Peacock, Andrew J .; Simonneau, Gérald; Vachiery, Jean-Luc; Grünig, Ekkehard; Oudiz, Ronald J .; Vonk-Noordegraaf, Anton; White, R. James; Blair, Christiana; Gillies, Hunter; Miller, Karen L .; Harris, Julia HN; Langley, Jonathan; Rubin, Lewis J. (2015). "Uso inicial de Ambrisentan más Tadalafil en hipertensión arterial pulmonar" . Revista de Medicina de Nueva Inglaterra . 373 (9): 834–44. doi : 10.1056 / NEJMoa1413687 . hdl : 2445/97236 . PMID 26308684 . 

Enlaces externos

• "Ambrisentan" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.