Flupentixol

fármaco antipsicótico típico de la clase tioxanteno

Flupentixol

Datos clinicos
Nombres comerciales	Depixol, fluanxol
AHFS / Drugs.com	Información detallada para el consumidor de Micromedex
Categoría de embarazo	AU : C
Vías de administración	Oral, IM (incluido un depósito )
Código ATC	N05AF01 ( OMS )
Estatus legal
Estatus legal	AU : S4 (solo con receta) CA : solo ℞ Reino Unido : POM (solo con receta) En general: ℞ (solo con receta)
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad	40-55% (oral) [1]
Metabolismo	Pared intestinal, hepática [3]
Vida media de eliminación	35 horas [1]
Excreción	Renal (insignificante) [2]
Identificadores
Nombre IUPAC (EZ) -2- [4- [3- [2- (trifluorometil) tioxanten-9-iliden] propil] piperazin-1-il] etanol
Número CAS	2709-56-0 Y
PubChem CID	5281881
IUPHAR / BPS	968
DrugBank	DB00875 norte
ChemSpider	4445173 Y
UNII	21HMQ851IS
KEGG	D01044 Y
CHEMBL	ChEMBL42055 norte
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID9046310
Tarjeta de información ECHA	100.053.397
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 23 H 25 F 3 N 2 O S
Masa molar	434,52  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas FC (F) (F) c2cc1C (\ c3c (Sc1cc2) cccc3) = C / CCN4CCN (CCO) CC4
InChI EnChI = 1S / C23H25F3N2OS / c24-23 (25,26) 17-7-8-22-20 (16-17) 18 (19-4-1-2-6-21 (19) 30-22) 5- 3-9-27-10-12-28 (13-11-27) 14-15-29 / h1-2,4-8,16,29H, 3,9-15H2 / b18-5- Y Clave: NJMYODHXAKYRHW-DVZOWYKESA-N Y
norteY (¿qué es esto?) (verificar)

El flupentixol ( DCI ), también conocido como flupentixol (antes BAN ), comercializado con marcas como Depixol y Fluanxol es un fármaco antipsicótico típico de la clase de tioxanteno . Fue introducido en 1965 por Lundbeck. Además de las preparaciones de un solo fármaco, también está disponible como flupentixol / melitracen, un producto combinado que contiene melitracen (un antidepresivo tricíclico ) y flupentixol. El flupentixol no está aprobado para su uso en los Estados Unidos. Sin embargo, está aprobado para su uso en el Reino Unido .^[4] Australia , ^[5] Canadá , Federación de Rusia , ^[6] Sudáfrica , Nueva Zelanda , Filipinas y varios otros países.

Usos médicos

El uso principal de flupentixol es como una inyección de acción prolongada que se administra una vez cada dos o tres semanas a las personas con esquizofrenia que no cumplen con la medicación y sufren frecuentes recaídas de la enfermedad, aunque también se suele administrar en forma de tabletas. Hay poca evidencia formal que respalde su uso para esta indicación, pero se ha utilizado durante más de cincuenta años. ^{[4] [7]}

El flupentixol también se usa en dosis bajas como antidepresivo . ^{[4] [8] [9] [10] [11] [12] [13]} Existe evidencia tentativa de que reduce la tasa de autolesiones deliberadas entre quienes se autolesionan repetidamente. ^[14]

Efectos adversos

Incidencia de efectos adversos ^{[1] [4] [5] [15] [16]}

Los efectos adversos frecuentes (> 1% de incidencia) incluyen

• Efectos secundarios extrapiramidales como: (que generalmente se hacen evidentes poco después de que se inicia el tratamiento o poco después de que se aumenta la dosis)

- Rigidez muscular

- hipocinesia

- hipercinesia

- Parkinsonismo

- temblor

- Acatisia

- Distonía

• Boca seca
• Estreñimiento
• Hipersalivación: salivación excesiva
• Visión borrosa
• Diaforesis: sudoración excesiva
• Náusea
• Mareo
• Somnolencia
• Inquietud
• Insomnio
• Hiperactividad
• Dolor de cabeza
• Nerviosismo
• Fatiga
• Mialgia
• Hiperprolactinemia y sus complicaciones como: ( aguda )

- Disfunción sexual

- Amenorrea - cese de los ciclos menstruales

- Ginecomastia - agrandamiento del tejido mamario en hombres

- Galactorrea: la expulsión de la leche materna que no está relacionada con la lactancia o el embarazo.

y si la hiperprolactinemia persiste de forma crónica , se pueden observar los siguientes efectos adversos:

- Densidad mineral ósea reducida que conduce a osteoporosis (huesos frágiles)

- Infertilidad

• Dispepsia - indigestión
• Dolor abdominal
• Flatulencia
• Congestión nasal
• Poliuria: orinar más de lo habitual

Los efectos adversos poco frecuentes (incidencia de 0,1 a 1%) incluyen

• Desmayo
• Palpitaciones

Los efectos adversos raros (<0,1% de incidencia) incluyen

• Discrasias sanguíneas (anomalías en la composición celular de la sangre), como:

- Agranulocitosis : una disminución en el recuento de glóbulos blancos que deja a uno expuesto a infecciones potencialmente mortales

- Neutropenia : disminución del número de neutrófilos (glóbulos blancos que luchan específicamente contra las bacterias) en la sangre.

- Leucopenia : una disminución menos grave del recuento de glóbulos blancos que la agranulocitosis

- Trombocitopenia : disminución del número de plaquetas en la sangre. Las plaquetas son responsables de la coagulación de la sangre y, por lo tanto, esto conduce a un mayor riesgo de hematomas y otras hemorragias.

• Síndrome neuroléptico maligno : una afección potencialmente mortal que parece ser el resultado del bloqueo del receptor D 2 central . Los síntomas incluyen:

- hipertermia

- Rigidez muscular

- Rabdomiólisis

- Inestabilidad autónoma (por ejemplo , taquicardia , diarrea, diaforesis, etc.)

- Cambios en el estado mental (por ejemplo, coma, agitación, ansiedad, confusión, etc.)

Los efectos adversos de incidencia desconocida incluyen

• Ictericia
• Resultados anormales de las pruebas de función hepática
• Discinesia tardía : un trastorno del movimiento a menudo incurable que suele ser el resultado de años de tratamiento continuo con fármacos antipsicóticos, especialmente antipsicóticos típicos como el flupentixol. Se presenta con movimientos repetitivos, involuntarios, sin propósito y lentos; La TD puede desencadenarse mediante una rápida reducción de la dosis de cualquier antipsicótico.
• Hipotension
• Estado de confusión
• Convulsiones
• Manía
• Hipomanía
• Depresión
• Sofocos
• Anergia
• Cambios de apetito
• Cambios de peso
• Hiperglucemia: niveles altos de glucosa (azúcar) en sangre
• Tolerancia anormal a la glucosa
• Prurito - picazón
• Erupción
• Dermatitis
• Fotosensibilidad - sensibilidad a la luz
• Crisis oculógira
• Trastorno de acomodación
• Desorden del sueño
• Concentración alterada
• Taquicardia
• Prolongación del intervalo QTc : una anomalía en la actividad eléctrica del corazón que puede provocar cambios potencialmente fatales en el ritmo cardíaco.
• Torsades de pointes
• Miosis: constricción de la pupila del ojo
• Paralítica íleo - parálisis de los músculos intestinales que conducen a estreñimiento severo, incapacidad para el viento, etc.
• Midriasis
• Glaucoma

Interacciones

No debe usarse concomitantemente con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QTc (por ejemplo , antagonistas de 5-HT3 , antidepresivos tricíclicos , citalopram , etc.) ya que esto puede conducir a un mayor riesgo de prolongación del intervalo QTc. ^{[16] [1]} Tampoco debe administrarse al mismo tiempo que el litio (medicación), ya que puede aumentar el riesgo de toxicidad por litio y síndrome neuroléptico maligno . ^{[4] [5] [16]} No debe administrarse al mismo tiempo que otros antipsicóticos debido a la posibilidad de que esto aumente el riesgo de efectos secundarios, especialmente efectos secundarios neurológicos como el síndrome neuroléptico maligno .^{[4] [5] [16]} Debe evitarse en pacientes que toman depresores del SNC como opioides, alcohol y barbitúricos. ^[dieciséis]

Contraindicaciones

No debe administrarse en las siguientes enfermedades: ^{[1] [4] [5] [16]}

• Feocromocitoma
• Tumores dependientes de prolactina como prolactinomas hipofisarios y cáncer de mama
• Síndrome de QT largo
• Coma
• Colapso circulatorio
• Daño cerebral subcortical
• Discrasia sanguínea
• enfermedad de Parkinson
• Demencia con cuerpos de Lewy

Farmacología

Farmacodinámica

Perfil de encuadernación ^[17]

Proteína	cis -flupentixol	trans- flupentixol
5-HT 1A	8028	-
5-HT 2A	87,5 (HFC)	-
5-HT 2C	102,2 (RC)	-
mAChRs [18]	Neg.	Neg.
D 1	3,5	474 (MB)
D 2	0,35	120
D 3	1,75	162,5
D 4	66,3	> 1000
H 1	0,86	5.73

Acrónimos utilizados:
HFC - Receptor
MB de la corteza frontal humana - Receptor de cerebro de ratón
RC - Receptor de rata clonado

Es probable que sus efectos antipsicóticos sean causados ​​por el antagonismo D ₂ y / o 5-HT _2A , mientras que sus efectos antidepresivos en dosis más bajas pueden estar mediados por el bloqueo preferencial _{de los} autorreceptores D ₂ / D ₃ , lo que da como resultado una activación postsináptica aumentada.

Farmacocinética

• v
• t
• mi

Farmacocinética de los antipsicóticos inyectables de acción prolongada

Medicamento	Nombre de la marca	Clase	Vehículo	Dosis	T max	t 1/2 sencillo	t 1/2 múltiplo	logP c	Árbitro
Aripiprazol lauroxil	Aristada	Atípico	Agua un	441-1064 mg / 4-8 semanas	24 a 35 días	?	54 a 57 días	7,9-10,0
Aripiprazol monohidrato	Abilify Maintena	Atípico	Agua un	300–400 mg / 4 semanas	7 días	?	30 a 47 días	4.9–5.2
Decanoato de bromperidol	Impromen Decanoas	Típico	aceite de sésamo	40-300 mg / 4 semanas	3 a 9 días	?	21-25 días	7,9	[19]
Decanoato de clopentixol	Depósito de Sordinol	Típico	Viscoleo b	50 a 600 mg / 1 a 4 semanas	4-7 días	?	19 días	9.0	[20]
Decanoato de flupentixol	Depixol	Típico	Viscoleo b	10-200 mg / 2-4 semanas	4 a 10 días	8 dias	17 días	7.2–9.2	[20] [21]
Decanoato de flufenazina	Decanoato de prolixina	Típico	aceite de sésamo	12,5 a 100 mg / 2 a 5 semanas	1-2 días	1 a 10 días	14-100 días	7,2–9,0	[22] [23] [24]
Enantato de flufenazina	Prolixin Enanthate	Típico	aceite de sésamo	12,5 a 100 mg / 1 a 4 semanas	2-3 días	4 dias	?	6,4–7,4	[23]
Fluspirileno	Imap, Redeptin	Típico	Agua un	2 a 12 mg / 1 semana	1 a 8 días	7 días	?	5,2–5,8	[25]
Decanoato de haloperidol	Decanoato de Haldol	Típico	aceite de sésamo	20 a 400 mg / 2 a 4 semanas	3 a 9 días	18-21 días		7,2–7,9	[26] [27]
Pamoato de olanzapina	Zyprexa Relprevv	Atípico	Agua un	150 a 405 mg / 2 a 4 semanas	7 días	?	30 dias	-
Decanoato de oxiprotepina	Meclopin	Típico	?	?	?	?	?	8.5–8.7
Palmitato de paliperidona	Invega Sustenna	Atípico	Agua un	39 a 819 mg / 4 a 12 semanas	13 a 33 días	25-139 días	?	8.1–10.1
Decanoato de perfenazina	Trilafon Dekanoat	Típico	aceite de sésamo	50-200 mg / 2-4 semanas	?	?	27 días	8,9
Enantato de perfenazina	Enantato de trilafón	Típico	aceite de sésamo	25-200 mg / 2 semanas	2-3 días	?	4-7 días	6,4–7,2	[28]
Palmitato de pipotiazina	Piportil Longum	Típico	Viscoleo b	25 a 400 mg / 4 semanas	9 a 10 días	?	14 a 21 días	8.5-11.6	[21]
Undecilenato de pipotiazina	Medio Piportil	Típico	aceite de sésamo	100-200 mg / 2 semanas	?	?	?	8.4
Risperidona	Risperdal Consta	Atípico	Microesferas	12,5 a 75 mg / 2 semanas	21 días	?	3 a 6 días	-
Acetato de zuclopentixol	Clopixol Acuphase	Típico	Viscoleo b	50-200 mg / 1-3 días	1-2 días	1-2 días		4,7–4,9
Decanoato de zuclopentixol	Depósito de Clopixol	Típico	Viscoleo b	50 a 800 mg / 2 a 4 semanas	4-9 días	?	11 a 21 días	7.5–9.0
Nota: Todo por inyección intramuscular . Notas a pie de página: a = Suspensión acuosa microcristalina o nanocristalina . b = Aceite vegetal de baja viscosidad (específicamente aceite de coco fraccionado con triglicéridos de cadena media ). c = Previsto, de PubChem y DrugBank . Fuentes: Principal: Ver plantilla.

Referencias

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