GR-159897

GR-159897

Identificadores
Nombre IUPAC 5-fluoro-3- (2- (4-metoxi-4 - ([(R) -fenilsulfinil] metil) -1-piperidinil) etil) -1H-indol
Número CAS	158848-32-9 Y
PubChem CID	9555764
ChemSpider	2807862
Tablero CompTox ( EPA )	DTXSID20393749
Datos químicos y físicos
Fórmula	C 23 H 27 F N 2 O 2 S
Masa molar	414,54  g · mol −1
Modelo 3D ( JSmol )	Imagen interactiva
Sonrisas c4ccccc4S (= O) CC2 (OC) CCN (CC2) CCc (c1cc3F) c [nH] c1cc3
InChI EnChI = 1S / C23H27FN2O2S / c1-28-23 (17-29 (27) 20-5-3-2-4-6-20) 10-13-26 (14-11-23) 12-9-18- 16-25-22-8-7-19 (24) 15-21 (18) 22 / h2-8,15-16,25H, 9-14,17H2,1H3 Clave: BANYJBHWTOJQDU-UHFFFAOYSA-N
(verificar)

GR-159897 es un fármaco antagonista del receptor NK ₂ potente y selectivo . ^[1] Tiene efectos ansiolíticos en modelos animales, ^[2] y también inhibe la broncoconstricción de las vías respiratorias, lo que puede potencialmente hacerla útil en el tratamiento del asma . ^{[3] [4]}

Ver también

• Ibodutant
• Nepalí
• Saredutant

Referencias

1. Beresford IJ, Sheldrick RL, Ball DI, Turpin MP, Walsh DM, Hawcock AB, et al. (Enero de 1995). "GR159897, un potente antagonista no peptídico en los receptores de taquiquinina NK2". Revista europea de farmacología . 272 (2–3): 241–8. doi : 10.1016 / 0014-2999 (94) 00655-q . PMID  7713168 .
2. Walsh DM, Stratton SC, Harvey FJ, Beresford IJ, Hagan RM (septiembre de 1995). "La actividad ansiolítica de GR159897, un antagonista del receptor NK2 no peptídico, en modelos de ansiedad en roedores y primates". Psicofarmacología . 121 (2): 186–91. doi : 10.1007 / bf02245629 . PMID 8545524 . 
3. Advenier C (julio de 1995). "Receptores de taquiquinina NK2 caracterizados además en el pulmón con antagonistas de receptores no peptídicos". Revista Canadiense de Fisiología y Farmacología . 73 (7): 878–84. doi : 10.1139 / y95-121 . PMID 8846425 . 
4. Mizuta K, Gallos G, Zhu D, Mizuta F, Goubaeva F, Xu D, et al. (Marzo de 2008). "Expresión y acoplamiento de subtipos de receptores de neuroquinina a vías de señalización de fosfato de inositol y calcio en las células del músculo liso de las vías respiratorias humanas" . Revista estadounidense de fisiología. Fisiología Celular y Molecular Pulmonar . 294 (3): L523-34. doi : 10.1152 / ajplung.00328.2007 . PMC 3650481 . PMID 18203813 .  

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