El receptor de la sustancia K es una proteína que en los seres humanos está codificada por el gen TACR2 . [5]
TACR2 | |||||||||||||||||||||||||
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Identificadores | |||||||||||||||||||||||||
Alias | TACR2 , NK2R, NKNAR, SKR, TAC2R, receptor de taquiquinina 2 | ||||||||||||||||||||||||
Identificaciones externas | OMIM : 162321 MGI : 98477 HomoloGene : 55548 GeneCards : TACR2 | ||||||||||||||||||||||||
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Ortólogos | |||||||||||||||||||||||||
Especies | Humano | Ratón | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
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Ensembl |
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UniProt |
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Ubicación (UCSC) | 10: 69,4 - 69,42 Mb | 10: 62,25 - 62,27 Mb | |||||||||||||||||||||||
Búsqueda en PubMed | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Wikidata | |||||||||||||||||||||||||
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Función
Este gen pertenece a una familia de genes que funcionan como receptores de taquiquininas. Las afinidades del receptor se especifican mediante variaciones en el extremo 5 'de la secuencia. Los receptores pertenecientes a esta familia se caracterizan por interacciones con proteínas G y 7 regiones transmembrana hidrofóbicas. Este gen codifica el receptor de la sustancia K del neuropéptido de taquiquinina, también conocida como neuroquinina A. [5]
Ligandos selectivos
Actualmente se encuentran disponibles varios ligandos selectivos para NK 2 , y aunque la mayoría de los compuestos desarrollados hasta ahora son péptidos, un antagonista de molécula pequeña, el Saredutant, se encuentra actualmente en ensayos clínicos como ansiolítico y antidepresivo .
Agonistas
- GR-64349 - agonista potente y selectivo, EC 50 3.7nM, amino-7 cadena polipeptídica ácido. CAS # 137593-52-3
Antagonistas
- Ibodutant
- Saredutant
- GR-159.897
- MEN-10376 - antagonista potente y selectivo, cadena polipeptídica de 7 aminoácidos. CAS # 135306-85-3
Ver también
- Receptor de taquiquinina
Referencias
- ^ a b c GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000075073 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ a b c GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000020081 - Ensembl , mayo de 2017
- ^ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ "Referencia de PubMed del ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
- ^ a b "Entrez Gene: receptor de taquiquinina TACR2 2" .
Otras lecturas
- Maggi CA, Giuliani S, Patacchini R, Santicioli P, Theodorsson E, Barbanti G, Turini D, Giachetti A (enero de 1992). "Los antagonistas de la taquiquinina inhiben las contracciones nerviosas en el músculo circular del íleon humano. Participación de los receptores de neuroquinina-2". Gastroenterología . 102 (1): 88–96. doi : 10.1016 / 0016-5085 (92) 91787-5 . PMID 1370160 .
- Gerard NP, Gerard C (1991). "Clonación molecular del ADNc del receptor de neuroquinina-2 humano por reacción en cadena de la polimerasa y aislamiento del gen". Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 632 (1): 389–90. Código Bibliográfico : 1991NYASA.632..389G . doi : 10.1111 / j.1749-6632.1991.tb33132.x . PMID 1659296 . S2CID 41610315 .
- Cyr C, South V, Saltzman A, Felder S, Ricca GA, Jaye M, Huebner K, Kagan J, Croce CM, Schlessinger J (1991). "Clonación, expresión del receptor de sustancia K humana y análisis de su papel en la mitogénesis". Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 632 (1): 426–7. Código bibliográfico : 1991NYASA.632..426C . doi : 10.1111 / j.1749-6632.1991.tb33144.x . PMID 1659297 . S2CID 42849825 .
- Morten JE, Hopkins B, Powell SJ, Graham A (diciembre de 1991). "Mapas de genes del receptor NK-2 humano en la región del cromosoma 10q11-21". Genética humana . 88 (2): 200–3. doi : 10.1007 / bf00206072 . PMID 1661704 . S2CID 328872 .
- Graham A, Hopkins B, Powell SJ, Danks P, Briggs I (mayo de 1991). "Aislamiento y caracterización del gen del receptor NK-2 de pulmón humano mediante amplificación rápida de extremos de cDNA". Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica . 177 (1): 8–16. doi : 10.1016 / 0006-291X (91) 91940-E . PMID 1710456 .
- Gerard NP, Eddy RL, Shows TB, Gerard C (enero de 1991). "El receptor humano de neuroquinina A (sustancia K). Clonación molecular del gen, localización cromosómica y aislamiento del ADNc de tejidos traqueales y gástricos" . La revista de química biológica . 266 (2): 1354. doi : 10.1016 / S0021-9258 (17) 35323-1 . PMID 1845990 .
- Kris RM, South V, Saltzman A, Felder S, Ricca GA, Jaye M, Huebner K, Kagan J, Croce CM, Schlessinger J (enero de 1991). "Clonación y expresión del receptor de la sustancia K humana y análisis de su papel en la mitogénesis". Crecimiento y diferenciación celular . 2 (1): 15-22. Código bibliográfico : 1991NYASA.632..426C . doi : 10.1111 / j.1749-6632.1991.tb33144.x . PMID 1848773 .
- Gerard NP, Eddy RL, Shows TB, Gerard C (noviembre de 1990). "El receptor humano de neuroquinina A (sustancia K). Clonación molecular del gen, localización cromosómica y aislamiento de ADNc de tejidos traqueales y gástricos" . La revista de química biológica . 265 (33): 20455–62. doi : 10.1016 / S0021-9258 (17) 30526-4 . PMID 2173708 .
- Alblas J, van Etten I, Khanum A, Moolenaar WH (abril de 1995). "El truncamiento C-terminal del receptor de neuroquinina-2 provoca una señalización inducida por agonistas mejorada y sostenida. Papel de la fosforilación del receptor en la atenuación de la señal" . La revista de química biológica . 270 (15): 8944–51. doi : 10.1074 / jbc.270.15.8944 . PMID 7721803 .
- Bhogal N, Donnelly D, Findlay JB (noviembre de 1994). "El sitio de unión del ligando del receptor de neuroquinina 2. Mutagénesis dirigida al sitio e identificación de residuos de unión de neuroquinina A en el receptor de neuroquinina 2 humano" . La revista de química biológica . 269 (44): 27269–74. doi : 10.1016 / S0021-9258 (18) 46979-7 . PMID 7961636 .
- Arkinstall S, Emergy I, Church D, Chollet A, Kawashima E (enero de 1994). "La entrada de calcio y la activación de la proteína quinasa C alfa median la movilización del ácido araquidónico por el receptor NK-2 humano expresado en células de ovario de hámster chino". Cartas FEBS . 338 (1): 75–80. doi : 10.1016 / 0014-5793 (94) 80119-3 . PMID 8307161 . S2CID 20900006 .
- Brunelleschi S, Bordin G, Colangelo D, Viano I (junio de 1998). "Receptores de taquiquinina en monocitos humanos: su participación en la artritis reumatoide". Neuropéptidos . 32 (3): 215-23. doi : 10.1016 / S0143-4179 (98) 90040-3 . PMID 10189055 . S2CID 40222022 .
- Patacchini R, Giuliani S, Turini A, Navarra G, Maggi CA (junio de 2000). "Efecto de nepadutant en los receptores de taquiquinina NK (2) en el intestino humano y la vejiga urinaria". Revista europea de farmacología . 398 (3): 389–97. doi : 10.1016 / S0014-2999 (00) 00346-0 . PMID 10862829 .
- Bellucci F, Carini F, Catalani C, Cucchi P, Lecci A, Meini S, Patacchini R, Quartara L, Ricci R, Tramontana M, Giuliani S, Maggi CA (enero de 2002). "Perfil farmacológico de la nueva taquiquinina de mamífero, hemoquinina 1" . Revista británica de farmacología . 135 (1): 266–74. doi : 10.1038 / sj.bjp.0704443 . PMC 1573107 . PMID 11786503 .
- Patacchini R, Barbagli G, Palminteri E, Lazzeri M, Turini D, Maggi CA (marzo de 2002). "Los receptores de taquiquinina NK1 y NK2 median las respuestas motoras inhibidoras vs excitadoras en el cuerpo cavernoso y esponjoso aislados humanos" . Revista británica de farmacología . 135 (6): 1351–4. doi : 10.1038 / sj.bjp.0704650 . PMC 1573278 . PMID 11906947 .
- Candenas ML, Cintado CG, Pennefather JN, Pereda MT, Loizaga JM, Maggi CA, Pinto FM (diciembre de 2002). "Identificación de una variante de empalme del receptor de taquiquinina NK (2) y su expresión en tejidos humanos y de rata". Ciencias de la vida . 72 (3): 269–77. doi : 10.1016 / S0024-3205 (02) 02240-3 . PMID 12427486 .
- Bandari PS, Qian J, Oh HS, Potian JA, Yehia G, Harrison JS, Rameshwar P (mayo de 2003). "La diafonía entre los receptores de neuroquinina es relevante para la regulación hematopoyética: clonación y caracterización del promotor de neuroquinina-2". Revista de neuroinmunología . 138 (1–2): 65–75. doi : 10.1016 / S0165-5728 (03) 00096-1 . PMID 12742655 . S2CID 3108613 .
- Zhao A, Shea-Donohue T (octubre de 2003). "Los agonistas de PAR-2 inducen la contracción del intestino delgado murino a través de receptores de neuroquinina". Revista estadounidense de fisiología. Fisiología gastrointestinal y hepática . 285 (4): G696-703. doi : 10.1152 / ajpgi.00064.2003 . PMID 12801882 .
enlaces externos
- "Receptores de taquiquinina: NK 2 " . Base de datos IUPHAR de receptores y canales de iones . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica.
Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .